一种抑制肿瘤生长的抗体药物衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，传统的肿瘤治疗方法如放射治疗、化学治疗、生物因子治疗等缺乏靶向性，免疫毒素治疗又存在着毒素蛋白的非特异性毒副作用等问题。本发明专利技术通过连接子将美登素药物衍生物和抗ErbB2/Neu/HER2的抗体进行偶联。连接子对酸不敏感﹑对肽酶组织蛋白酶不敏感以及不含二硫键，可为偶联物在进入细胞之前提供稳定性，例如在体循环中，阻止偶联物过早降解和释放毒性药物，因而将药物的毒性作用最小化。偶联物可与肿瘤细胞表面ErbB抗原结合并发生细胞内吞，偶联物的药物对抗原表达细胞产生细胞毒﹑抑制细胞生长或阻止抗原阳性癌症的复发。而本发明专利技术还提供上述偶联物的制备方法和用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ia的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X为氢或卤素；Y选自氢﹑C1?C6烷基﹑C3?C6环烷基和?C(=O)R5；R1选自H﹑?OH﹑?OC(=O)R5和?OR5基团；R2为H或C1?C6烷基；R3为甲基﹑?CH2OH或?CH2OC(=O)R6；R4为?OH或–SH；R5为C1?C6烷基或苄基；R6为C1?C6烷基﹑苯基或苄基；R7为氢或氨基酸侧链；R8为氢或者C1?6烷基；n为0﹑1﹑2﹑3﹑4﹑5﹑6﹑7或者8。p为3﹑4﹑5﹑6﹑7﹑8﹑9或者10。Anti?HER2为抗ErbB2抗体。FDA00002920151600011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：汤伟佳，邓小斌，包财，李胜峰，孟锐奇，
申请(专利权)人：百奥泰生物科技广州有限公司，
类型：发明
国别省市：