β-内酰胺后叶加压素V1a拮抗剂制造技术

本发明专利技术介绍了新的2-(氮杂环丁-2-酮-1-基)链烷双酸衍生物以及2-(氮杂环丁-2-酮-1-基)烷氧基链烷酸衍生物用于治疗对后叶加压素V1a受体拮抗作用敏感的疾病状态的用途。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种具有下式结构的化合物及其水合物、溶剂化物和药学上可接受的酸加成盐：其中：n为整数0?2；A为R6O?、单取代的氨基或双取代的氨基；A′为R6′O?、单取代的氨基或双取代的氨基；R2为氢或C1?C6烷基；R3为选自以下的结构：R4为C1?C6烷基、C2?C6烯基、C2?C6炔基、C3?C8环烷基、C3?C9环烯基、柠檬烯基、蒎烯基、C1?C3链烷酰基、任选取代的芳基、任选取代的芳基(C1?C4烷基)、任选取代的芳基(卤代C1?C4烷基)、任选取代的芳基(烷氧基C1?C4烷基)、任选取代的芳基(C2?C4烯基)、任选取代的芳基(卤代C2?C4烯基)或任选取代的芳基(C2?C4炔基)；R6和R6′各自独立选自以下基团：C1?C6烷基、C3?C8环烷基、(C1?C4 烷氧基)?(C1?C4烷基)、任选取代的芳基(C1?C4烷基)、第一种杂环Y?、Y?(C1?C4烷基)、第二种杂环Y′?、Y′(C1?C4烷基)、R7R8N?(C2?C4烷基)和R7′R8′N?(C2?C4烷基)；其中第一种杂环Y和第二种杂环Y′各自独立选自以下基团：四氢呋喃基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基或奎宁环基；其中所述吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基或奎宁环基任选在N位被C1?C4烷基或任选取代的芳基(C1?C4烷基)取代；R7为氢或C1?C6烷基；R8为C1?C6烷基、C3?C8环烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基(C1?C4烷基)；或者R7和R8与所连接的氮原子一起构成选自以下的杂环：吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基和高哌嗪基；其中所述哌嗪基或高哌嗪基任选在N位被R12取代；R7′为氢或C1?C6烷基；R8′为C1?C6烷基、C3?C8环烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基(C1?C4烷基)；或者R7′和R8′与所连接的氮原子一起构成选自以下的杂环：吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基和高哌嗪基；其中所述哌嗪基或高哌嗪基任选在N位被R12′取代；R10和R11各自独立选自以下基团：氢、C1?C6烷基、C3?C8环烷基、C1?C4烷氧基羰基、C1?C5链烷酰氧基、苄氧基、苯甲酰氧基、二苯基甲氧基、三苯基甲氧基、任选取代的芳基和任选取代的芳基(C1?C4烷基)；其中C1?C6烷基或C3?C8环烷基任选被选自以下的基团单取代：羟基、保护的羧基、氨基甲酰基、硫代苄基和C1?C4硫代烷基；且其中所述苄氧基或所述苯甲酰氧基的苄基任选被一个或两 个独立选自以下的取代基取代：C1?C4烷基、C1?C4烷氧基、卤素、羟基、氰基、氨基甲酰基、氨基、单(C1?C4烷基)氨基、二(C1?C4烷基)氨基、C1?C4烷基磺酰基氨基和硝基；R12和R12′各自独立选自以下基团：氢、C1?C6烷基、C3?C8环烷基、C1?C4烷氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的芳基(C1?C4烷基)和任选取代的芳酰基；前提条件是：a)当A为R6O?时，则A′不为苄基氨基或取代的苄基氨基；b)当A为R6O?且整数n为0时，则A′不为R6′O?；c)当A为单取代的氨基且整数n为0时，则A′不为苯氨基、取代的苯氨基、苄基氨基或取代的苄基氨基。FDA00002808787700011.jpg,FDA00002808787700012.jpg...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RF小布伦斯，CDG吉约恩，ND海因德尔，GA科佩尔，MJ米勒，
申请(专利权)人：阿泽范药品公司，
类型：发明
国别省市：