一种(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种抗丙肝新药特拉匹韦中间体(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，以廉价的山梨酸叔丁酯为原料，通过(S)-N-苄基-1-苯乙胺加成和樟脑磺哑嗪氧化得到手性胺，然后脱叔丁基保护，与环丙胺缩合得到酰胺，最后通过加氢还原去苄基保护并成盐酸盐得到(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐，具有反应步骤少，合成周期较短，应用性强的优点。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种(3S)?3?氨基?N?环丙基?2?羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（A）、以山梨酸叔丁酯为原料，先和(S)?N?苄基?1?苯乙胺锂盐进行加成反应，然后经樟脑磺哑嗪氧化得到如式（24）所示的(3S)?3?(苄基((S)?1?苯乙基)氨基)?2?羟基?4?己烯酸叔丁酯：（B）、经甲酸脱叔丁基保护得到如式（25）所示的(3S)?3?(苄基((S)?1?苯乙基)氨基)?2?羟基?4?己烯酸：（C）、在N?羟基琥珀酰亚胺和1?乙基?(3?二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐缩合剂的作用下，和环丙胺缩合得到如式（26）所示的(3S)?3?(苄基((S)?1?苯乙基)氨基)?N?环丙基?2?羟基?4?己烯酰胺：（D）、经加氢还原去苄基保护并成盐酸盐得到如式（1）所示的(3S)?3?氨基?N?环丙基?2?羟基己酰胺盐酸盐：FDA00003379027400011.jpg,FDA00003379027400012.jpg,FDA00003379027400013.jpg,FDA00003379027400021.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周盛峰，冯志勇，陈龙，杨凯华，
申请(专利权)人：上海步越化工科技有限公司，
类型：发明
国别省市：