【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,属于医药合成
技术介绍
阿齐沙坦(又称阿齐沙坦酯,英语:Azilsartan) (INN)是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物,其结构如下:权利要求1.一种阿齐沙坦衍生物,其特征在于,其结构式(I)如下:2.如权利要求1所述的衍生物的制备方法,其特征在于,其制备方法为: 阿齐沙坦(2)和4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(3)于有机溶剂中,在碱、对甲苯磺酰氯和催化剂4-N,N- 二甲基吡啶的作用下反应生成所述阿齐沙坦衍生物(I),反应温度为-15 40°C,所述4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮、阿齐沙坦、对甲苯磺酰氯和碱的摩尔比为1:2 3:0.9"!: 3飞,其反应式为:3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法具体包括: 在反应容器中按配比加入所述阿齐沙坦、4,5- 二羟甲基-1,3- 二氧杂环戊烯-2-酮和有机溶剂,冷却至_15°C飞。C后按配比加入所述碱、对甲苯磺酰氯和4-N,N- 二甲基吡啶,在-15飞。C条件下保温0.n小时,再于-15KTC条件下搅拌反应6 8小时得到所述阿齐沙坦衍生物粗品,所述阿齐沙坦衍生物粗品经分离纯化后得到所述阿齐沙坦衍生物成品。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述分离纯化过程为: 在所述阿齐沙坦衍生物粗品中加水,再加酸将其PH值控制在5飞,搅拌、过滤和水洗后,用硅胶色谱柱纯化得到所述阿齐沙坦衍生物成品。5.根据权利要求2或3所述的方 ...
【技术保护点】
一种阿齐沙坦衍生物,其特征在于,其结构式(1)如下:??????????????????????????????????????????????????????。?2013101915450100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨小龙,李强,刘向群,陈潜,
申请(专利权)人:黄冈鲁班药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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