Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用制造技术

技术编号:9055041 阅读:141 留言:0更新日期:2013-08-21 18:37
一种治疗免疫性炎症的Aspeverin,用于制备治疗类风湿关节炎的药物,用特非那丁及双氯灭痛作为对照,Aspeverin疗效明确。本发明专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。类风湿关节炎为临床常见病和多发病,类风湿关节炎属于自身免疫性疾病,属于免疫性炎症的范畴。目前,对于类风湿关节炎,目前主要采用非留体抗炎药(双氯灭痛、阿司匹林等)和免疫抑制剂(6-巯基嘌呤等)进行治理,但这些药物均存在明显的不良反应,如前者损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡,后者作用选择性差,易于诱发感染等。因此,成分明确、 质量可控且安全高效的化合物在研制类风湿关节炎治疗药物方面,具有潜在的价值。本专利技术涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型, 目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, aNew Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganicLetterslO (15),2327 - 2329.),对于本专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于治疗类风湿关节炎的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Aspeverin研究中未发现其具有抗类风湿关节炎活性的报道的现状,提供了 Aspeverin在制备抗类风湿关节炎药物中的应用。本专利技术Aspeverin 对小鼠的口服 LD50 为 3.428g/kg,化合物 AspeverinlO, 20mg/ kg 口服给药,明显抑制佐剂关节炎大鼠的原发性和继发性足跎肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,表明化合物Aspeverin抑制急慢性炎症和疼痛。因此,化合物Aspeveri n可以作为治疗类风湿关节炎的药物。所述化合物Aspeverin结构如式(1 )所示:权利要求1. Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用,所述化合物Aspeverin结构如式(I)所示全文摘要一种治疗免疫性炎症的Aspeverin,用于制备治疗类风湿关节炎的药物,用特非那丁及双氯灭痛作为对照,Aspeverin疗效明确。本专利技术涉及的Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。文档编号A61P29/00GK103251612SQ20131021733公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日专利技术者不公告专利技术人 申请人:南京正亮医药科技有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】
Aspeverin在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用,所述化合物Aspeverin结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。FDA00003290444700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:南京正亮医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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