Myriberine A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用制造技术

技术编号:9055037 阅读:146 留言:0更新日期:2013-08-21 18:36
本发明专利技术公开了Myriberine?A的新用途。Myriberine?A具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用;作为一种多作用靶点的化合物可用于制备抗阿尔茨海默病的药物。本发明专利技术涉及的Myriberine?A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用
技术介绍
阿尔茨海默病是一种常见的老年性脑神经退行性病变,发病率较高,已成为现代社会严重威胁老年人生命和健康的疾病之一。该疾病典型的病理变化包括β淀粉样蛋白沉积形成老年斑,神经纤维缠结,基底前脑胆碱能功能障碍和皮层、海马广泛的神经元丢失和突触形态的改变(参见:Roberson ED, Mucke L.1OOyears and counting:prospects fordefeatingAlzheimer' s disease.Science2006;314(5800):781-4)。研究发现阿尔茨海默病患者脑内皮层及海马区的病变比较明显,以前脑基底核胆碱能神经元破坏最多。因此,通过增加乙酰胆碱的含量,或作用于胆碱受体,可增强和改善中枢胆碱能系统的功能,从而达到促智治病的目的(Baskin DS, Browning JL, PirozzoloFJ, Korporaal S,Baskin JA, Appel SH.Brain choline acetyltransferase and mentalfunctionin Alzheimer disease.Archives of Neurologyl999; 56 (9): 1121-3)。乙酉先胆碱酯酶抑制剂就是建立在这种理论基础上开发出来的临床上用于阿尔茨海默病治疗的最早最成熟的一类药物(Taylor P.Development of acetylcholinesterase inhibitors inthe therapy ofAlzheimer’s disease.Neurologyl998; 51 (Supplementl),S30 - S35),该类药物对轻、中度阿尔茨海默病患者疗效确切,可使其认知功能及其它症状得到部分改善。目前多种乙酰胆碱酯酶抑制剂已经用于阿尔茨海默病的治疗。本专利技术涉及的化合物Myriberine A是一个2013年发表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15),590 - 593.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Le1:ters3 (15),590 - 593.),对于本专利技术涉及的MyriberineA在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于治疗阿尔茨海默病的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗阿尔茨海默病显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用的Myriberine A,具体为Myriberine A在制备治疗阿尔茨海默病药物的应用。所述 化合物Myriberine A结构如式(I )所示:权利要求1.Myriberine A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,所述化合物MyriberineA结构如式(I )所示:全文摘要本专利技术公开了Myriberine A的新用途。Myriberine A具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用;作为一种多作用靶点的化合物可用于制备抗阿尔茨海默病的药物。本专利技术涉及的Myriberine A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。文档编号A61P25/28GK103251608SQ20131021939公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日专利技术者不公告专利技术人 申请人:南京正亮医药科技有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】
Myriberine?A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,所述化合物MyriberineA结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。FDA00003290421200011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:南京正亮医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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