【技术实现步骤摘要】
,3-0-异亚丙基-5-脱氧-d-呋喃核糖的制备方法, 3-0-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖的制备方法
本专利技术属于药物化学
，涉及卡培他滨中间体，3-0-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖的制备方法。
技术介绍
卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国，加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品，临床用于晚期乳腺癌，结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗，希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见，其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。根据期刊及专利文献报道，已知的合成如结构式(I)的1-甲基_2，3-0-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖的方法如下: Journal of Organic Chemistry 43(1)， 161, 1978 和 Carbohydrate Research338 (4)，303, 2003中所述，以DMSO为溶剂经硼氢化钠还原得到1_甲基_2，3-0-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖，该方法由于硼氢化钠价格贵，且易吸水导致操作不便，DMSO作为溶剂在反应中易被还原成二甲硫醚，该物有恶臭不利于环保故不利于工业化。专利TO2009071726所述结构式(II)的1_甲基_2，3-0-异亚丙基_5_0对甲苯磺酰基-D-呋喃核糖的还原反应，使用的是价格昂贵且操作不安全的氢化铝锂作为还原剂，不利于工业化。权利要求1.，3-0-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖，其制备方法如下: 将1-甲基_2，3-0-异亚丙基-5-0对甲苯磺酰基...
【技术保护点】
1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?脱氧?D?呋喃核糖，其制备方法如下：????将1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?O对甲苯磺酰基?D?呋喃核糖溶于2?甲基四氢呋喃中，然后加入硼氢化钾和聚乙二醇400，2?甲基四氢呋喃与1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?0对甲苯磺酰基?D?呋喃核糖的重量比为2～3:1；硼氢化钾与1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?0对甲苯磺酰基?D?呋喃核糖的摩尔比为1.3～1.7:1；聚乙二醇400与1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?0?对甲苯磺酰基?D?呋喃核糖的重量比为1～3:20，升温至回流反应，薄层色谱监控反应完全，降温加水分层，有机层用元明粉干燥以内，抽滤，滤液回收溶剂，得1?甲基?2,3?0?异亚丙基?5?脱氧?D?呋喃核糖粗品，粗品于55℃、20mmHg条件下精馏得成品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：金水东，刘雄，张立光，洪家春，杨卫东，
申请(专利权)人：浙江新三和医药化工股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。