【技术实现步骤摘要】
:本专利技术涉及利伐沙班中间体5-氯噻吩-2-羧酸的制备，属于原料药的制备方法领域。
技术介绍
:利伐沙班(Rivaroxaban,商品名Xarelto),是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药，由强生和拜耳公司研制开发，用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的抗凝药物，以预防静脉血栓形成(VTE)。此药物还有预防房颤患者中风的预防和其它临床疾病的潜力。5-氯噻吩-2-羧酸是合成利伐沙班化合物过程中的重要中间体，其制备方法主要有以下两种:(DW0102009060033报道的合成路线中，以2_氯噻吩为原料，在强碱叔丁基锂存在下，低温条件下与CO2反应制备5-氯噻吩-2-羧酸:权利要求1.，其特征在于，以5-氯噻吩-2-甲醛为原料，在NaClO的碱性水溶液中，制备5-氯噻吩-2-羧酸:2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，NaClO水溶液的有效氯浓度为5% 10%。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应温度是60 100°C。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应温度是80-10(TC。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应时间为0.5 3小时。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应时间为0.5小时。全文摘要本专利技术提供了一种环境友好、反应条件温和、成本低廉的制备利伐沙班中间体5-氯噻吩-2-羧酸的方法。整个反应以水为溶剂，环境友好；次氯酸钠做氧化剂，价格低廉，反应条件温和；无需使用相转移催化剂，采用非均相体系，随反应进行，产品形成钠盐溶于水中，促使反应能够进行完全。本专利技术操作过程简单...
【技术保护点】
一种利伐沙班中间体5?氯噻吩?2?羧酸的制备方法，其特征在于，以5?氯噻吩?2?甲醛为原料，在NaClO的碱性水溶液中，制备5?氯噻吩?2?羧酸：FSA00000894170300011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘庆春，黄华南，肖川，丛日刚，
申请(专利权)人：威海迪素制药有限公司，迪沙药业集团有限公司，迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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