【技术实现步骤摘要】
:本专利技术涉及医药
，是关于一类具有抗肿瘤活性的N-(6-取代_3，4，6，7-四氢-2H-嘧啶并[l，6-c]喹唑啉-2-烯基)取代苯胺类化合物的特定化学结构及其制备方法。
技术介绍
:恶性肿瘤是严重危害人类健康，威胁人类生命的疾病。对恶性肿瘤的防治一直受到各国医学界的高度重视。研究开发新型的抗肿瘤药物始终是各国研究机构的重大研究课题。目前临床应用的抗肿瘤药物种类很多。但大多传统的药物属于细胞毒类药物。这类药物由于选择性较差，毒性大，易产生耐药性等问题，使其临床应用受到限制。因此，研究肿瘤治疗新策略，开发靶向抗肿瘤药物成为各国研究人员重点研究课题。研究发现，细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，从而导致了肿瘤的发生。在各种因素参与的信号转导过程中，各种蛋白激酶介导的信号转导异常与肿瘤的发生和发展直接相关。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。抑制过度表达的激酶，能够抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤作用。因此，蛋白激酶成为抗肿瘤药物设计、开发的重要药靶。蛋白激酶抑制剂研究成为目前抗肿瘤药物的研究热点。目前已有十多个激酶抑制剂开发上市，如酪氨酸激酶(TK)抑制剂，丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)抑制剂，吉非替尼(易瑞沙)，厄洛替尼(特罗凯)，索拉非尼(多吉美)等，显示出良好的前景。但目前临床应用的激酶抑制剂也存在毒性和耐药性等问题。因此，进一步研究开发新型的，高活性，低毒的抗肿瘤激酶抑制剂用于临床治疗，具有很好的开发前景和社会意义
技术实现思路
:专利技术人在抗肿瘤活性...
【技术保护点】
N?(6?取代?3，4，6，7?四氢?2H?嘧啶并[1，6?c]喹唑啉?2?烯基)取代苯胺类化合物类抗肿瘤化合物或其药学上可接受的加成盐，结构通式如下：?其中：R1基团代表?(1)取代苯基；?取代苯基上的取代基可以是位于苯基的2位，3位，4位，5位，6位，取代基可以是单取代，或者是多取代，取代基是指：?a.H或者是卤素；?b.1～6个碳原子的直链或者支链烷烃；?1～6个碳原子的直链或者支链烷烃是指：甲基、三氟烷基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、正己基；?c.亲水性取代基：羟基；?d.吸电子取代基或推电子取代基：氰基、甲酸酯、烷氧基、氨基；?e.2，3?亚乙基二氧基、3，4?亚乙基二氧基、2，3?亚甲基二氧基、3，4?亚甲基二氧基；?(2)杂环基，如：呋喃?2?基、呋喃?3?基、噻吩?2?基、噻吩?3?基、吡啶?2?基、吡啶?4?基等；?(3)1～6个碳原子的直链烷烃或者末端取代的直链烷烃、1～6个碳原子的支链烷烃；?1～6个碳原子的直链或者支链烷烃是指：甲基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、正己基；1～6个碳原子的直链末端取代基...
【技术特征摘要】
1.N-(6-取代-3，4，6，7-四氢-2H-嘧啶并[l，6_c]喹唑啉_2_烯基)取代苯胺类化合物类抗肿瘤化合物或其药学上可接受的加成盐，结构通式如下:2.按权利要求1所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：周有骏，周峰，李唯，刘嘉，陈莎娜，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：
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