The invention provides a preparation of phosphorylation monophosphate method, specifically, to arabinosydenosine as the starting material, through the protection of inert gas in the acid binding agent and catalyst under the effect of phosphorus after acidification by active carbon and other postprocessing is crude ara adenosine this route, simple, low cost, high yield, compared with the prior art, the production process of toxicity is greatly reduced, suitable for production process.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及。
技术介绍
单憐酸阿糖腺苷(vidarabinemonophosphate,Am-AMP)是阿糖腺苷(Ara-A)的单磷酸化合物，是一种人工合成的腺嘌呤核苷类抗病毒药。目前在我国主要用于慢性病毒性肝炎、单纯疱疫病毒、带状疱疫病毒、牛痘病毒以及多种动物疱疫病毒和少数致癌RNA病毒等。单磷酸阿糖腺苷已在欧洲、美国、日本等许多国家上市。由于单磷酸阿糖腺苷临床用药剂量很大，为满足临床用药需要，适合工业化生产的单磷酸阿糖腺苷的合成工艺开发非常必要。单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)腺膘呤5'-单磷酸酯；分子式=C10H14N5O7P.H2O ;结构式:权利要求1.一种磷酸化制备单磷酸阿糖腺苷方法，其特征在于:以阿糖腺苷为起始原料，经惰性气体保护在缚酸剂、催化剂的作用下经磷酸化后，通过活性炭脱色等后处理即得粗品单磷酸阿糖腺苷。2.根据权利要求1所述的一种磷酸化制备单磷酸阿糖腺苷方法，其特征在于:具体步骤包括如下: ①在反应容器中加入单磷酸阿糖腺苷，加入有机溶剂，通惰性气体进行保护，加入缚酸齐U、催化剂，快速搅拌，冷却降温至-10°C至5°C ； ②反应液快速搅拌，并分次缓慢滴加三氯氧磷，滴加完毕后于-10_5°C保温反应2-4h； ③反应结束,滤过，固体加入水搅拌升温至60°C-90°C溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液降温冷却，保温析晶过夜，滤过，湿品用0-5°C的纯化水淋洗得粗品，粗品再用水精制得精制品O 其制备过程用化学式表示如下3.根据权利要求1或2所述的一种磷酸化制备单磷酸阿糖腺苷方法，其特征...
【技术保护点】
一种磷酸化制备单磷酸阿糖腺苷方法，其特征在于：以阿糖腺苷为起始原料，经惰性气体保护在缚酸剂、催化剂的作用下经磷酸化后，通过活性炭脱色等后处理即得粗品单磷酸阿糖腺苷。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王雪志，郑玉春，张志生，孙晔，杜丽丽，方谷良，武春，
申请(专利权)人：广东先强药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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