本发明专利技术涉及一种可以膨胀的阴道栓剂，所述膨胀阴道栓还包括第一膨胀载体，活性成分和基质组成的药栓层至少覆盖第一膨胀载体的一个端部，阴道栓剂在pH值3.0-8.0的水溶液中按预定膨胀值膨胀，第一膨胀载体在饱和吸水时的膨胀值为1-30。本发明专利技术的膨胀阴道栓剂可充分并且选择的与阴道上皮和粘膜壁充分接触，活性药物的生物利用度平均提高20-40%；其栓体的不同位可以不同幅度的膨胀使棉条阴道栓剂的不易清洁的问题得到彻底的解决，克服了使用者依从性差，不舒适感强烈等问题。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种输送药物成分的膨胀阴道栓剂，特别涉及一种可以按预定膨胀值膨胀的阴道栓剂。
技术介绍
阴道栓剂是指药物与适宜基质制成供阴道给药的固体制剂。阴道栓一般为鸭嘴形、球形或卵形等，可以制成普通栓或持续释药的缓释栓。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。阴道栓剂多年来其制法和特性等并未有重大改进，需要注意的是，类似中国专利CN87206030公开的由药、棉栓和拉线组成的妇女药用棉栓，一直为研究热点，还包括如下技术:中国专利CN01812514.X涉及加药棉塞装置、中国专利CN98800870.X涉及一种特殊结构的棉栓；中国专利CN200410030518.6涉及一种腔道给药的载体栓剂、中国专利CN00817952公开了月经棉栓、中国专利CN02254487公开了带有推管和拉线的阴道栓，设计了独特的环形栓头托和外管环塞等结构、中国专利CN93206392还公开了妇科腔道用药工具，包括定管、拉绳、动管等结构。上述阴道栓剂都致力于解决更加准确的提供药物到疾患部位和药液污染衣物的问题，但总体来说还存在如下不足:1、活性成分`与阴道上皮和粘膜壁接触不充分，更不能选择性接触；2、阴道为一个敞开器官，药物在阴道内融化或溶解后极易滑脱或流出药液，造成污染衣物，而现有技术解决的方法都是采用堵截的办法，但效果并不理想，不易清洁的问题未得到彻底的解决。3、使用者依从性差，不舒适感强烈。4、没有良好的质量控制方法。5、重量差异不好控制，含量均匀度更无法满足药典要求。6、某些活性成分的疗效还低于全身给药。7、棉条膨胀不规律，没有能够解决棉条即遇水迅速膨胀，又不能过多吸收药液的矛盾。
技术实现思路
本专利技术提供一种可按预定膨胀值与阴道接触，清洁彻底、使用舒适、重量差异或含量均匀度符合要求的膨胀阴道栓剂。本专利技术的一种膨胀阴道栓剂，包括活性成分和基质，还包括第一膨胀载体，活性成分和基质组成的药栓层至少覆盖所述第一膨胀载体的一个端部，阴道膨胀栓剂在PH值3.0-8.0的水溶液中按预定膨胀值膨胀，第一膨胀载体在饱和吸水时的膨胀值为1-30。本专利技术的“膨胀阴道栓剂”是在普通栓剂的基础上改进而得到的新的剂型。优选的该剂型应用于女性阴道，但在符合本专利技术构思的情况下，将该膨胀栓应用于其他领域，仍在本专利技术的保护范围之内。本专利技术的“基质”包括但不限于半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、聚乙二醇、泊洛沙姆、石蜡、甘油、明胶一种或两种以上的混合。本专利技术的“活性成分”包括:记载在《中国药典》、各册《药品转正标准》、药品部颁标准中的品种，或被国家食品药品监督管理局网站WWW.sfda.gov.cn所记载的常规栓剂(非膨胀阴道栓)的活性成分，按照药品的类别上述常规栓剂分别包括:包括化学药物为活性成分的栓剂:奥硝唑阴道栓、特康唑阴道栓、奥硝唑栓、扁桃酸栓、复方次没食子酸铋栓、复方醋酸氯己定栓、复方莪术油栓、复方甲硝唑阴道栓、复方氯霉素栓、复方沙棘籽油栓、红霉素栓、化瘀止痛栓、环阴道栓、黄藤素栓、黄体酮栓、甲硝唑呋喃唑酮栓、甲硝唑栓 、聚甲酚磺醛栓、聚甲酚磺醛阴道栓、聚维酮碘栓、卡前列甲酯栓、康复灵栓、克林霉素磷酸酯栓、克霉唑栓、苦参碱栓、联苯苄唑栓、硫酸吗啡栓、柳氮磺吡啶栓、美辛唑酮栓、灭滴栓、萘普生栓、盆炎清栓、前列闭尔通栓、双氯芬酸钾栓、双羟萘酸噻嘧啶栓、双唑泰栓、替加氟栓、替硝唑栓、酮康唑栓、硝酸益康唑栓、小儿布洛芬栓、盐酸克仑特罗栓、盐酸左旋咪唑栓、氧氟沙星栓、吲哚美辛呋喃唑酮栓、吲哚美辛三七冰片栓、吲哚美辛沙丁胺醇栓、吲哚美辛栓、右旋布洛芬栓、鱼腥草素钠栓、制霉素阴道栓、治糜灵栓、硝呋泰尔栓、硝呋泰尔制霉菌素栓、盐酸曲马多栓、硝呋太尔-制霉菌素阴道栓、硝酸咪康唑栓、硝酸咪康唑阴道栓、壬苯醇醚栓、前列腺素E2栓、美洛昔康栓、美沙拉秦栓、环吡酮胺阴道栓、复方角菜酸酯栓、地诺前列酮栓、雌三醇栓。包括中药为活性成分的栓剂:熊胆栓、消糜栓、熊胆痔灵栓、瓦松栓、坤净栓、祛腐二香栓、三味痔疮栓、麝香痔疮栓、肾康栓、舒安卫生栓、裸花紫珠栓、百草妇炎清栓、百仙妇炎清栓、肠舒通栓、复方大青叶栓、复方芙蓉泡腾栓、宫颈癌栓、化痔栓、解毒活血栓、康妇消炎栓、牛黄痔清栓、普济痔疮栓、前列安栓、前列通栓、小儿消炎栓、银翘双解栓、参芪温阳栓、妇宁栓、野菊花栓、苦参栓、妇炎灵栓、妇炎平栓、保妇康栓、妇康栓、双黄连栓。包括生物制品为活性成分的栓剂:重组人干扰素a 2 a栓。活性成分还包括:抗真菌药有布康唑、氟康唑、芬替康唑、噻康唑、制真菌素、伊曲康唑；抗菌药物有氯林可霉素、四环素、红霉素、多西环素、洛美沙星、氟哌酸、环丙沙星、阿齐霉素、cefltoxime。本专利技术的“第一膨胀载体”的材质选自棉、纤维、树脂、聚氨酯海绵、纤维素纤维、纸、无纺织物、高分子吸水材料、泡沫材料、超吸收剂、水凝胶。可以呈圆柱形，圆柱表面可以制成圆头六槽、圆头八槽等多种形状。纤维素纤维，包括木浆柏、棉、人造丝、粘胶纤维、Lyocell纤维(即溶解性纤维)。纤维包括合成纤维或天然纤维，但需具有吸收和/或可粘合特征。合成纤维包括聚烯烃、聚酯、聚酰胺、人造丝、高吸收性纤维、聚丙烯腈系纤维、粘胶纤维、再生纤维素纤维；天然纤维可包括羊毛、棉、亚麻、大麻、黄麻、苎麻和木浆柏。本专利技术的“预定膨胀值”是通过对制备第一膨胀载体的材料的选择和配比，来实现预先设定好第一膨胀载体的膨胀值的目的。预先设定好的膨胀值，可以使活性成分与阴道上皮和粘膜壁可以充分接触，实现选择性接触。例如，一种较好的具有预定膨胀值的材料和配比为:制备第一膨胀载体至少包括一种溶解性纤维和一种天然纤维和一种合成纤维，三者比例为4-7:1-3:1，最优选的是5.5:2:1。优选的是,制备第一膨胀载体的拉出端包括一种纤维素纤维和一种天然纤维和一种合成纤维，三者比例为7:1:1，制备进入端包括一种纤维素纤维和一种天然纤维和一种合成纤维，三者比例为4:3:1。本专利技术的“进入端”是指栓剂首先进入阴道的一端；本专利技术的“拉出端”是指从阴道中拉出栓剂时，与拉绳连接的一端。上述技术方案保证了棉条膨胀按规律进行，既能够使棉条即遇水迅速膨胀，又没有吸收较多的药液。不同方向的“第一膨胀载体在饱和吸水时的膨胀值”的测得方法相同，下面仅举例径向膨胀值的测定方法为:参照中国药典2010年版二部附录融变时限测定法，取3枚膨胀式载体，在室温放置I小时后，分别测其尾部棉条直径Dl ;将3枚膨胀式载体分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套管内，并用挂勾固定。将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.(TC ±0.5°C水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处，容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。60分钟后，从融变时限仪取出时，立即分别测膨胀式载体膨胀后尾部棉条直径D2，饱和吸水时的径向膨胀值(S1)的计算公式为:SPD2/D1其中，S1为3枚膨胀式载体测定结果的均值。本专利技术的第一膨胀载体膨胀值的不同可以通过选用不同材质来实现，也可以通过防护层来实现。防护层是可限定膨胀载体的膨胀幅度，即其扩张本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种膨胀阴道栓剂，包括活性成分和基质，其特征在于，所述膨胀阴道栓剂还包括第一膨胀载体，所述活性成分和基质组成的药栓层至少覆盖所述第一膨胀载体的一个端部，所述阴道栓剂在pH值3.0?8.0的水溶液中按预定膨胀值膨胀，第一膨胀载体在饱和吸水时的膨胀值为1?30。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邱学良，邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：
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