苯甲酸阿格列汀晶型化合物制造技术

技术编号:8857969 阅读:1005 留言:0更新日期:2013-06-27 00:50
本发明专利技术涉及有机化学领域,具体公开了一种能维持体内胰高血糖素样-1肽和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平,增加胰岛素的分泌,从而发挥降糖疗效的DPP-IV抑制剂苯甲酸阿格列汀晶型化合物,中文化学名为2-((6-((3R)-3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)基)甲基)苯甲腈单苯甲酸盐,化学式为C18H21N5O2·C7H6O2,分子量为461.5,化学结构式如下:为白色或类白色粉末,无臭,无味,本品易溶于二甲亚砜、水和甲醇,溶于四氢呋喃和乙醇,微溶于乙酸乙酯,不溶于乙醚和甲苯。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学领域,公开了一种苯甲酸阿格列汀晶型化合物
技术介绍
糖尿病是一种因体内胰岛素绝对或者相对不足所导致的一系列临床综合症。目前,糖尿病的治疗主要是饮食控制配合降糖药物(对于II型糖尿病)或者胰岛素补充相结合治疗糖尿病。据美国《新英格兰医学杂志》发布的《中国糖尿病患病率》报告显示,中国糖尿病患者高达10%,即每10个成年人中就有一名为糖尿病患者。而潜在糖尿病患病率更是高达15.5%。统计数据显示,内地城市II型糖尿病患者及其并发症的直接医疗成本占全国医疗卫生总费用4%,约为190亿元人民币,且这一数据还在持续攀升,其中大多数糖尿病患者为II型糖尿病。II型糖尿病患者不能正常地分泌或应答调节血糖的胰岛素。长时间高血糖会增加患者发生严重综合症的风险,包括心脏病、失明、神经和肾损伤。二肽基肽酶IV(DPP -1V)是体内、外主要促使胰高血糖素样肽一 1(GLP -1)降解、失活的关键酶之一,目前医学已经证实DPP -1V抑制剂是一种新型的糖尿病治疗药物,临床结果显示该类药物具有良好的降糖效果,同时未发现其他糖尿病药物所产生的常见体重增加和低血糖等不良反应。苯甲酸阿格列汀(Alogliptin Benzoate),化学名称为2_ ((6- ((3R)_3_氨基哌啶-1-基)-3-甲基_2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1 (2H)基)甲基)苯甲腈苯甲酸,其化学结构如下:

【技术保护点】
一种苯甲酸阿格列汀晶型化合物,其特征在于:所述苯甲酸阿格列汀晶型化合物经旋光仪检测出其[α]D20为+16.2°且经液相色谱未检测出对映异构体。

【技术特征摘要】
1.一种苯甲酸阿格列汀晶型化合物,其特征在于:所述苯甲酸阿格列汀晶型化合物经旋光仪检测出其[a]D2°S+16.2°且经液相色谱未检测出对映异构体。2.根据权利要求1所述的苯甲酸阿格列汀晶型化合物,其特征在于:所述苯甲酸阿格列汀晶型化合物经元素分析仪得出C:H:N质量比为11:1:2.58。3.根据权利要求1或者2所述的苯甲酸阿格列汀晶型化合物,其特征在于:所述苯甲酸阿格列汀晶型化合物的红外光谱图中在71101^76901^1363 cm'1384 cm'1445 cnT1、1458 cm \ 1473 cm \ 1530cm \ 1548 cm \ 1612cm 1 以及 1697 cm 1 处分别有强吸收峰,在 829cm \ 1133 cm \ 1210 cm \ 1229 011^2229 cm \2858 cm \2949 cm \2977 cm \3069 cm 1以及3084 cm—1处分别中等强度吸收峰。4.根据权利要求1至3任意一项所述的苯甲酸阿格列汀晶型化合...

【专利技术属性】
技术研发人员:李明杰徐淑周王连慧王立志
申请(专利权)人:山东罗欣药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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