一种复方磺胺甲恶唑注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种复方磺胺甲恶唑注射液，该注射液pH值为6.5～7.5，每100毫升注射液中含有以下组分：磺胺甲恶唑20～40克、三甲氧苄氨嘧啶4～8克、抗氧化剂和螯合剂。本发明专利技术中，将磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶联合使用，磺胺甲恶唑作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，三甲氧苄氨嘧啶作用于二氢叶酸还原酶，二者使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，抗菌效力提高数十倍，而且制得的成品性状稳定、注射给药后，吸收快速，同时克服了现有注射液含量低，pH值高、刺激性大、长期存放易析出结晶、生产工艺复杂危险等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及磺胺甲恶唑类药物
，尤其是。
技术介绍
磺胺甲恶唑(Sulfamethoxazole)分子式为CltlH11N3O3S,为白色结晶性粉末,无臭，味微苦，属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。磺胺甲恶唑常采用片剂给药，其在胃肠道内非常容易吸收，而且吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，但吸 收非常缓慢，给药后的2 4小时血药浓度达到高峰。人们通过研究，已经制成了磺胺甲恶唑类药物的注射剂，该注射液使用大量的乙醇、丙二醇、甲醇等有机溶剂进行助溶，最终形成均一的溶液，但由于该类药物临床使用单次注射剂量较大，所以现有的注射液需要大量使用，其内的甲醇等有机溶剂存在一定的毒性，动物的应激反应高。现有注射液的PH值在8.5 10.5之间，偏碱性，对于动物弱酸性的体质来说，存在一定的刺激性。现有注射液的制备方法复杂，有机溶剂在生产中的危险性也较高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一种性质稳定、治疗效果好、刺激性低、有效含量高、生产工艺简单的一种复方磺胺甲恶唑注射液。本专利技术采取的技术方案是:一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于:该注射液pH值为6.5 7.5，每100毫升注射液中含有以下组分:磺胺甲恶唑20 40克、三甲氧苄氨嘧啶4 8克、抗氧化剂和螯合剂。而且，所述磺胺甲恶唑占溶液总重量的20 40%。而且，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。而且，所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。本专利技术的另一个目的是提供一种复方磺胺甲恶唑注射液的制备方法，其特征在于:包括以下步骤:⑴将磺胺甲恶唑和三甲氧节氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20 30ml氢氧化钠溶液中；⑵继续加入浓度为0.4mol/l的氢氧化钠溶液调pH值至10 12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；⑶继续加入酒石酸或乳酸调pH值为3 4，步骤⑵的溶液凝固为膏状物；⑷继续加入0.2 1.0mol/1的氢氧化钠溶液至膏状物中，使膏状物完全溶解，此时ph值为6.5 7.5 ;(5)加入抗氧化剂；(6)加入螯合剂；(7)加入注射水，定容至100毫升，经微孔滤膜过滤后制得成品。本专利技术的优点和积极效果是:本专利技术中，将磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶联合使用，磺胺甲恶唑作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，三甲氧苄氨嘧啶作用于二氢叶酸还原酶，二者使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，抗菌效力提高数十倍，而且制得的成品为中性，性状稳定，不存在现有技术中的有机溶剂的毒性问题，对动物机体无刺激，而且注射给药后，吸收快速，同时克服了现有注射液含量低，PH值高、刺激性大、长期存放易析出结晶、生产工艺复杂危险等问题。具体实施例方式下面结合实施例，对本专利技术进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本专利技术的保护范围。一种复方磺胺甲恶唑注射液，本专利技术的创新在于:每100毫升注射用水中含有以下组分:磺胺甲恶唑20 40克、三甲氧苄氨嘧啶4 8克、抗氧化剂和螯合剂。抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠，螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。上述复方磺胺甲恶唑 注射液的制备方法包括以下步骤:⑴将磺胺甲恶唑和三甲氧节氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20 30ml氢氧化钠溶液中；⑵继续加入浓度为0.4mol/l的氢氧化钠溶液调pH值至10 12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；⑶继续加入酒石酸或乳酸调pH值为3 4，步骤⑵的溶液凝固为膏状物；⑷继续加入0.2 1.0mol/1的氢氧化钠溶液至膏状物中，使膏状物完全溶解，此时Ph值为6.5 7.5 ;(5)加入抗氧化剂；(6)加入螯合剂；(7)加入注射水，定容至100毫升，经微孔滤膜过滤后制得成品。实施例1⑴将20g磺胺甲恶唑和4g三甲氧苄氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20ml氢氧化钠溶液中，搅拌；⑵继续加入浓度为0.4mol/l的氢氧化钠溶液5ml，调pH值至12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；⑶继续加入5g酒石酸或5ml乳酸，使步骤⑵的溶液凝固为膏状物；⑷继续加入0.4mol/l的氢氧化钠溶液IOml至膏状物中，使膏状物完全溶解；(5)加入0.2g的抗氧化剂；(6)加入0.2g螯合剂；(7)加入注射水，定容至100毫升，经0.22um微孔滤膜过滤后制得成品。本实施例中，有效成分磺胺甲恶唑占注射液总重量的20%，注射液的pH为6.8。实施例2⑴将25g磺胺甲恶唑和5g三甲氧苄氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20ml氢氧化钠溶液中，搅拌；⑵继续加入浓度为0.5mol/l的氢氧化钠溶液8ml，调pH值至12，使磺胺甲恶唑和三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；⑶继续加入IOg酒石酸或IOml乳酸，使步骤⑵的溶液凝固为膏状物；⑷继续加入0.5mol/l的氢氧化钠溶液IOml至膏状物中，使膏状物完全溶解；(5)加入0.2g的抗氧化剂；(6)加入0.2g螯合剂；(7)加入注射水，定容至100毫升，经0.22um微孔滤膜过滤后制得成品。本实施例中，有效成分磺胺甲恶唑占注射液总重量的25%，注射液的pH为7.2。实施例3⑴将30g磺胺甲恶唑和6g三甲氧节氨嘧啶加入浓度为0.2mol/l的20ml氢氧化钠溶液中，搅拌；⑵继续加入浓度为0.6mol/l的氢氧化钠溶液5ml，调pH值至12，使磺胺甲恶唑和 三甲氧苄氨嘧啶完全溶解；⑶继续加入15g酒石酸或15ml乳酸，使步骤⑵的溶液凝固为膏状物；⑷继续加入0.6mol/l的氢氧化钠溶液IOml至膏状物中，使膏状物完全溶解；(5)加入0.2g的抗氧化剂；(6)加入0.2g螯合剂；(7)加入注射水，定容至100毫升，经0.22um微孔滤膜过滤后制得成品。本实施例中，有效成分磺胺甲恶唑占注射液总重量的30%，注射液的pH为7.5。将实施例1 3的注射液分别按规定环境存放，各实施例的稳定性均一致，结果见表1:IHl I个月 3个月 6个月 12个月 18个月 24个月种 ______ 淡黄色溶淡黄色溶淡黄色溶淡黄色溶淡黄色溶淡黄色溶 液无析出液无析出液无析出液无析出液无析出液无析出__结晶结晶结晶结晶结晶结晶PH 值 6.5-7.5 6.5-7.5 6.5-7.5 6.5-7.5 6.5-7.5 6.5-7.5 * ■孝示 100.U0O 100.0% 100.0% 100 0% 99.65% 99.62% 小量表1:注射液稳定性分析将实施例1 3的注射液分别按不同剂量进行注射，注射的动物均无不良反应，结果见表2:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于：该注射液pH值为6.5～7.5，每100毫升注射液中含有以下组分：磺胺甲恶唑20～40克、三甲氧苄氨嘧啶4～8克、抗氧化剂和螯合剂。

【技术特征摘要】
1.一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于:该注射液pH值为6.5 7.5,每100毫升注射液中含有以下组分:磺胺甲恶唑20 40克、三甲氧苄氨嘧啶4 8克、抗氧化剂和螯合剂。2.根据权利要求1所述的一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于:所述磺胺甲恶唑占溶液总重量的20 40%。3.根据权利要求1所述的一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于:所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠。4.根据权利要求1所述的一种复方磺胺甲恶唑注射液，其特征在于:所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。5.一种如权利要求1或2或3或4所述复方磺胺甲恶唑注射液的...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘鼎阔，董惠峰，王立红，张俊霞，张勇，
申请(专利权)人：鼎正动物药业天津有限公司，
类型：发明
国别省市：