【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药用微球及其制备方法，具体涉及。
技术介绍
醋酸格拉替雷(Glatiramer acetate,缩写为GA)为人工多肽的乙酸盐,其包含四种无规则聚合的天然氨基酸的混合物:L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-赖氨酸和L-酪氨酸。醋酸格拉替雷的平均分子量为5，000-9，000道尔顿。醋酸格拉替雷(商品名为Copaxone )是由以色列梯瓦制药(teva)工业有限公司研发制造的，其于1996年获美国FDA核准用于治疗多发性硬化症，目前Copaxone 有注射用水针和注射用冻干粉针两种产品，均用于皮下注射。在具有较多多发性硬化症患者的西方国家中，Copaxone 的疗效与耐受性皆获得十足的肯定。除了许多研究与临床经验证实其能大幅度地减低患者的复发率，改善失能的病况，减少脑部损伤之外(opaxone 的副作用发生率少，有助于提升患者的耐受性。然后，由于现有的Copaxone 注射剂需每日一次皮下注射给药，其最常见的副作用是注射部位的刺激反应，包括:红斑、疼痛、肿胀、搔痒、水肿、发炎与过敏反应，甚至还有局部轻度硬化症状。注射后立即发生的症状还包括:血管扩张、胸痛、呼吸困难和心悸等。频繁且长期给药及其产生的副作用，给患者带来很多痛苦与不便。 目前，关于醋酸格拉替雷的专利主要集中于其制备方法的开发和研究，例如中国专利CN102844325A、美国专利7，495，072和7，049, 399，而关于其剂型的改变却鲜有报道。微球制剂作为一种新型的给药技术，其既能通过调节和控制药物的释放速度来实现长效的目的，又能保护药物不受体内酶的影响而降解，掩盖药物的不良口味，...
【技术保护点】
一种醋酸格拉替雷微球，其中，各组分的含量以微球总重量计为：醋酸格拉替雷：3?6重量%；乳化剂：25?50重量%；聚合物载体：40?65重量%；保护剂：3?7重量%；以上各组分百分比之和为1；优选地，各组分的含量以微球总重量计为：醋酸格拉替雷：3.5?5重量%；乳化剂：28?45重量%；聚合物载体：45?62重量%；保护剂：4?6.5重量%；以上各组分百分比之和为1；更优选地，各组分的含量以微球总重量计为：醋酸格拉替雷：4.1?4.4重量%；乳化剂：32?39重量%；聚合物载体：54?59重量%；保护剂：4.5?5.8重量%；以上各组分百分比之和为1；最优选地，各组分的含量以微球总重量计为：醋酸格拉替雷：4.3重量%；乳化剂：35重量%；聚合物载体：55.7重量%；保护剂：5重量%；以上各组分百分比之和为1。
【技术特征摘要】
1.一种醋酸格拉替雷微球，其中，各组分的含量以微球总重量计为: 醋酸格拉替雷:3_6重量％ ； 乳化剂=25-50重量% ； 聚合物载体:40-65重量％ ； 保护剂:3-7重量％ ； 以上各组分百分比之和为I ; 优选地，各组分的含量以微球总重量计为: 醋酸格拉替雷:3.5-5重量％ ； 乳化剂=28-45重量% ； 聚合物载体:45-62重量％ ； 保护剂=4-6.5重量% ； 以上各组分百分比之和为I ; 更优选地，各组分的含量以微球总重量计为: 醋酸格拉替雷 :4.1-4.4重量％ ； 乳化剂=32-39重量% ； 聚合物载体:54-59重量％ ； 保护剂:4.5-5.8重量％ ； 以上各组分百分比之和为I ; 最优选地，各组分的含量以微球总重量计为: 醋酸格拉替雷:4.3重量％ ； 乳化剂:35重量% ； 聚合物载体:55.7重量％ ； 保护剂:5重量％ ； 以上各组分百分比之和为I。2.根据权利要求1的醋酸格拉替雷微球，其中，保护剂为甘露醇、明胶、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或两种，优选羟丙甲纤维素；所述乳化剂为聚乙烯醇，泊洛沙姆188，司盘60或司盘80中的任意一种，优选司盘80 ;所述聚合物为乳酸-羟基乙酸共聚物或聚乳酸-羟基乙酸-聚己内酯共聚物，优选乳酸-羟基乙酸共聚物，其中乳酸-羟基乙酸共聚物需满足以下的条件:分子量8，000-31, 000,乳酸与羟基乙酸的比例为80:20 至 50:50，优选 60:40。3.根据权利要求1或2的醋酸格拉替雷微球，其粒径为1-100u m,包封率为90-95%，载药量为 4.l%-4.4%o4.一种醋酸格拉替雷微球的制备方法，所述方法包括: (1)将醋酸格拉替雷和保护剂加入至注射用水中，搅拌至药物完全溶解，备用； (2)称取聚合物溶解在有机溶剂中，备用； (3)将步骤(I)和(2)制成的溶液混合，加入乳化剂，制成WO初乳； (4)将步骤(3)中的W/0初...
【专利技术属性】
技术研发人员：王博，郑春莲，刘建，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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