美昔前列素在炎性肠病和/或肠易激综合症的治疗中的用途制造技术

本发明专利技术涉及美昔前列素在炎性肠病和肠易激综合症的治疗和/或预防中的用途，涉及美昔前列素与其他药物的组合，并且还涉及新颖的用于美昔前列素的合成的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
美昔前列素是(8 a ,Ila , 15R, 16R) 11，15- 二羟基-16-甲基-16-甲氧基_9_氧代前列腺-13-烯-1-酸甲酯的国际通用名，具有以下的式权利要求1.一种用于炎性肠病(IBD)和/或肠易激综合症(IBS)的治疗和/或预防的美昔前列素。2.根据权利要求1所述的美昔前列素，用于溃疡性结肠炎的治疗和/或预防。3.根据权利要求1所述的美昔前列素，用于克罗恩病的治疗和/或预防。4.一种用于肠易激综合症(IBS)的便秘(IBS-C)、腹泻(IBS-D)或交替的(IBS-A)变化形式的治疗和/或预防的美昔前列素。5.根据权利要求1至4中任一项所述使用的美昔前列素，其特征在于，其以每日0.25至2.5mg的速率被施用。6.根据权利要求1至5中任一项所述使用的美昔前列素，其特征在于，其以包含0.5至1.5mg的美昔前列素的剂量单元每日一次或多次地被施用。7.根据权利要求1至6中任一项所述使用的美昔前列素，其特征在于，其被配制在抵抗胃的且控释的组合物中。8.根据权利要求1至7中任一项所述使用的美昔前列素，其特征在于，其被配制在包含以下的组合物中: i)基质，其包含具有小于90°C的熔点的亲脂性化合物以及可选择地，所述活性成分被至少部分地结合入其中的两亲性化合物；j)可选择的两亲性基质；k)外部亲水性基质，所述亲脂性基质和所述可选择的两亲性基质被分散在所述外部亲水性基质中； I)可选择的其他赋形剂。9.根据权利要求9所述使用的美昔前列素，其特征在于，所述组合物包含抵抗胃的包衣。10.一种美昔前列素与选自美沙拉秦和布地奈德的药物的组合，用于炎性肠病(IBD)或肠易激综合症(IBS)的治疗和/或预防。11.一种用于美昔前列素的制备的方法，所述方法包括根据以下方案实现式I的化合物和式2的化合物之间的迈克尔反应:12.根据权利要求11所述的方法，其中所述式2的化合物由式12的化合物开始在丁基锂和戊-1-炔基铜(I) (CuCCPr)的存在下原位地制备，13.根据权利要求11或12所述的方法，其中所述双-O-TBS保护的美昔前列素通过在有机溶剂中与氢氟酸反应而被脱保护。全文摘要本专利技术涉及美昔前列素在炎性肠病和肠易激综合症的治疗和/或预防中的用途，涉及美昔前列素与其他药物的组合，并且还涉及新颖的用于美昔前列素的合成的方法。文档编号A61K31/5575GK103167874SQ201180050242 公开日2013年6月19日 申请日期2011年10月18日 优先权日2010年10月19日专利技术者亚历山德罗·阿桑德里, 卢吉·摩洛 申请人:科斯莫科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：亚历山德罗·阿桑德里，卢吉·摩洛，
申请(专利权)人：科斯莫科技有限公司，
类型：
国别省市：