包覆有脂质的水凝胶粒子及其制备方法技术

本发明专利技术涉及包覆有脂质的水凝胶粒子及其制备方法，所述包覆有脂质的水凝胶粒子通过将水凝胶粒子分散到其中溶解有脂质的有机溶剂中制得。与制备水凝胶核囊泡的现有方法不同，本发明专利技术能够通过乳化法有效地制备包覆有脂质的水凝胶粒子，而不涉及水凝胶表面的化学处理或者稀释的步骤，从而有利于批量生产并防止药物包封效率降低。本方法可以广泛用于油/水溶性活性物质的输送载体或细胞结构再现的研究，更具体地，本发明专利技术的含有天然保湿因子的角质形成细胞模拟物能够长时间含有大量结合水，从而展现出众的保留水分和保湿的能力，以及为保湿化妆品的成分提供一种组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及一种用于以脂质对水凝胶粒子表面进行包覆的方法。
技术介绍
水凝胶核囊泡，也称为脂珠(lipobead)，其中脂质双层包围交联的水凝胶粒子的表面，是展现出脂质体和水凝胶粒子两者特征的新型囊泡，并且在结构和形状上与细胞骨架相似。由于如此的结构特征，水凝胶核囊泡用于脂质双层特征的分析和细胞模型例如生物传感器的研究。其可以在其内部/外部携带亲水的/疏水的物质，并且当使用对刺激敏感的水凝胶作为核时，其可以用作能够响应外部刺激来调节所含物质释放的对刺激敏感的药物载体。到目前为止，有两种已知的用于制备水凝胶核囊泡的方法。这两种方法是:将水凝胶粒子与脂质体溶液混合，以使脂质体吸附在水凝胶粒子的表面上；和，制备在内部水相含有水凝胶生成材料(即单体、引发剂和交联剂)的脂质体，并在所述脂质体内部进行聚合。第一种方法为了脂质双层的有效吸附需要将脂肪酸、卵磷脂等共价键合到水凝胶表面上的预处理。此外，第二种方法需要用过量的水稀释，以防止未包含在脂质体内部的单体聚合。同样地，两种方法都涉及复杂的工艺并且不适用于批量生产。如今，由于环境或生活方式变化造成的通过空调进行人为的温度控制、源于日常生活的压力和源于环境污染的皮肤压力、频繁的化妆和洗脸以及自然皮肤老化等原因，许多人因为角质层湿分的流失使皮肤变得干燥、粗糙、脆弱和暗淡等，所以越来越多地需要皮肤保湿剂。皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织这三层按从外到内的顺序构成。其保护身体内部器官免受温度和湿度变化、紫外线以及来自外部环境的其他物理和化学刺激的影响。特别地，表皮对于防止水分从身体流失起重要作用。表皮按从外到内的顺序由角质层、颗粒层、棘层和基底层组成。角质层的细胞发挥像砖一样的作用，而角质形成细胞之间的脂质发挥像砂浆一样的作用，从而形成皮肤屏障。在健康人的角质形成细胞中，帮助保留水分的天然保湿因子(natural moisturizing factor, NMF)以高浓度存在。例如，由于氨基酸是水溶性的，因此其有效地与水结合并防止水分从皮肤流失。近来，发现当基底层中的角质形成细胞正常地分化为最外面的角质层的角质形成细胞时，防止皮肤干燥的持水能力能够保留。也就是说，在角化过程中，细胞产生天然保湿因子和细胞间脂质，其结果是角质层变得严密且柔软，可以发挥屏障的作用。人越老皮肤越干燥。在生理上，这意味着角质层更新时间增加、表皮细胞脂质合成能力降低以及角质层保湿因子和脂质的水平降低。因此，通过促进角质形成细胞分化和从而导致细胞屏障增强，能够增强皮肤的持水能力并提供保护使其不受外部环境影响。直到最近，吸收 水分的湿润剂或阻止水分流失的吸留性保湿剂已经用于保留角质层内的水分。可用作湿润剂的有甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、聚乙二醇、山梨醇和2-吡咯烷酮-5-羧酸钠等，但其用到皮肤上时感觉相当粘。脂质例如神经酰胺、必需脂肪酸和脂质复合物等已经用作吸留性保湿剂。但是，难以保持乳液剂型的稳定性或制备透明的凝胶产品。关于以湿润剂和吸留性保湿剂二者的功能为特征的有效保湿剂的研究少有报道。公开内容技术问题本公开针对提供能够含有高效活性物质的，所述包覆有脂质的水凝胶粒子可以有效地制备而不涉及复杂的工艺。本公开还针对提供含有天然保湿因子的展现出众保湿效果的角质形成细胞模拟物、其制备方法和含有该物质的用于保湿的化妆品组合物，所述角质形成细胞模拟物以与皮肤角质形成细胞相似的高浓度包含天然保湿因子，因此具有改善的持水能力，并被脂质层状结构包围以阻止水分流失。解决方案在一个总的方面，本公开提供，所述包覆有脂质的水凝胶粒子通过将水凝胶粒子分散到其中溶解有脂质的有机溶剂中制得。·在本公开的一个示例性实施方案中，所述制备方法可以包括:(a)将脂质溶解在有机溶剂中；(b)将由水溶性聚合物和水溶性交联剂制得的水凝胶粒子分散到其中溶解有脂质的有机溶剂中；和(c)将水加入到上述(b)所得的分散体中并进行减压蒸馏。在另一个总的方面，本公开提供包覆有脂质的水凝胶粒子，包含:水凝胶粒子；和包围所述水凝胶粒子的脂质包覆层，所述包覆有脂质的水凝胶粒子通过将水凝胶粒子分散到其中溶解有脂质的有机溶剂中制得。在本公开的一个示例性实施方案中，包覆有脂质的水凝胶粒子可以是角质形成细胞模拟物，所述角质形成细胞模拟物可包含:含有天然保湿因子的水凝胶粒子；和包围所述水凝胶粒子的脂质包覆层。在另一个总的方面，本公开提供含有包覆有脂质的水凝胶粒子作为活性成分的化妆品组合物，其中所述水凝胶粒子含有活性物质。有益效果与制备水凝胶核囊泡的现有方法不同，本公开可以通过简单的方法进行单批有效的制备，而不涉及水凝胶表面的化学处理或稀释。因此，生产成本低并可批量生产。此外，本公开能够防止药物包封效率降低，因此具有良好的装载效率。本公开的方法可以广泛用于各种油/水溶性活性物质或药物的载体或者细胞结构再现的研究。具体地，本公开的包含天然保湿因子的角质形成细胞模拟物可以长时间含有大量结合水，因此展现出出众的持水能力和保湿效果。本公开还提供含有相同物质作为保湿成分的化妆品组合物。附图说明图1示出了根据本公开一个示例性实施方案的包覆有脂质的水凝胶粒子的光学显微图像(a)和偏振光显微图像(b)。图2示出了根据一个对比例的粒子的光学显微图像。图3示出了根据本公开一个示例性实施方案的含有尼罗(Nile)红的包覆有脂质的水凝胶粒子的荧光显微图像。图4示出了根据本公开一个示例性实施方案的含有FITC-葡聚糖的包覆有脂质的水凝胶粒子的荧光显微图像。图5示出了根据本公开一个示例性实施方案的含有天然保湿因子的角质形成细胞模拟物的光学显微图像(a)和偏振光显微图像(b)。图6示出了根据本公开一个示例性实施方案的含有天然保湿因子的角质形成细胞模拟物的水分含量。最佳实施方式现在详细描述本公开的示例性实施方案以向本领域普通技术人员充分表达本公开的范围。根据本公开用于制备包覆有脂质的水凝胶粒子的方法包括:(a)将脂质溶解在有机溶剂中； (b)将由水溶性聚合物和水溶性交联剂制得的水凝胶粒子分散到其中溶解有脂质的有机溶剂中；和(c)将水加入到上述(b)所得的分散体中并进行减压蒸馏。在步骤(a)中，脂质可以是选自大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰乙二醇和氢化磷脂酰胆碱中的一种或更多种。具体地，其可以是大豆卵磷脂。脂质的含量可以是水凝胶干重的2-10倍。如果脂质的含量等于或小于水凝胶干重的2倍，那么大量水凝胶可能未被包覆。如果所述含量等于或大于水凝胶干重的10倍，那么大部分水凝胶形成脂质体。有机溶剂可以包含:主有机溶剂；和C1-Cf^ ，其中所述主有机溶剂是沸点为40-110°C的非极性溶剂并选自烃、卤代烃和芳香烃。作为非限制性实例，主有机溶剂可以是选自二氯甲烷、三氯甲烷、己烷、庚烷、异辛烷、环己烷、苯、甲苯、二甲苯和二甲醚中的一种或更多种。醇用作辅助表面活性剂，其有助于脂质溶解和使水合水凝胶稳定地分散到主有机溶剂中。醇可以是(^-(:6醇。作为非限制性实例，其可以是甲醇、乙醇或丙醇。醇的含量可以是主有机溶剂的含量的20-70%。如果醇的含量等于或小于主有机溶剂的含量的20%，那么脂质可能不溶解或者在水合水凝胶与有机溶剂之间可能发生相分离。如果醇的含量等于或大于主有机溶剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：安垠贞，金度勋，林亨峻，沈种沅，郑春福，权里畊，金俊吾，
申请(专利权)人：株式会社爱茉莉太平洋，
类型：
国别省市：