工业化生产维胺酯的方法技术

一种工业化生产维胺酯的方法，以维甲酰氯和苯佐卡因为原料，先在-5℃～10℃下将维甲酰氯加入到苯佐卡因和有机碱的反应溶液中，再在0～40℃下进行反应，反应溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷或N，N-二甲基甲酰胺；反应完成后，减压蒸除溶剂，析晶，干燥，即得产物维胺酯成品。本方法副反应发生少，后处理更为简便，产品收率高，质量好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于一种药物的化学合成方法，特别涉及一种。
技术介绍
维胺酯(式I)，化学名为N-(4-乙氧羟基苯基)维生素A酰胺，是维甲酸的一种酰胺类衍生物。现有技术合成维胺酯的方法是以维甲酰氯(式II)和苯佐卡因(式III)为原料进行反应，得到产物维胺酯(式I):权利要求1.一种，以维甲酰氯和苯佐卡因为原料，其特征是: 1)反应溶剂:选自二氯甲烷、三氯甲烷或N，N-二甲基甲酰胺； 2)温度控制:在_5°C 10°C下将维甲酰氯加入到苯佐卡因和碱的反应溶液中后，在O 40°C下进行反应；所述碱为不含活泼氢的有机碱； 3)后处理:反应完成后，减压蒸除溶剂，析晶，干燥，即得产物维胺酯成品。2.权利要求1所述的方法，所述碱选自吡啶、4-二甲氨基吡啶或三乙胺。3.权利要求1所述的方法，原料维甲酰氯与苯佐卡因用量的摩尔比是1: 0.8 2;4.权利要求1所述的方法，反应 时间为2 8小时。全文摘要一种，以维甲酰氯和苯佐卡因为原料，先在-5℃～10℃下将维甲酰氯加入到苯佐卡因和有机碱的反应溶液中，再在0～40℃下进行反应，反应溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷或N，N-二甲基甲酰胺；反应完成后，减压蒸除溶剂，析晶，干燥，即得产物维胺酯成品。本方法副反应发生少，后处理更为简便，产品收率高，质量好。文档编号C07C403/20GK103159658SQ20111042421公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月16日 优先权日2011年12月16日专利技术者李国扬, 谢建华 申请人:重庆华邦胜凯制药有限公司

【技术保护点】
一种工业化生产维胺酯的方法，以维甲酰氯和苯佐卡因为原料，其特征是：1)反应溶剂：选自二氯甲烷、三氯甲烷或N，N?二甲基甲酰胺；2)温度控制：在?5℃～10℃下将维甲酰氯加入到苯佐卡因和碱的反应溶液中后，在0～40℃下进行反应；所述碱为不含活泼氢的有机碱；3)后处理：反应完成后，减压蒸除溶剂，析晶，干燥，即得产物维胺酯成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李国扬，谢建华，
申请(专利权)人：重庆华邦胜凯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：