新橙皮苷作为抗抑郁药物的应用制造技术

技术编号:8793426 阅读:235 留言:0更新日期:2013-06-13 00:19
本发明专利技术公开了新橙皮苷作为抗抑郁药物的应用。所述的药物剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。该药物是由新橙皮苷或其药学上可接受的经水解或酶解生成的苷元和次生苷组成的,包括与药用载体组合制备成各种药物剂型。该药物毒性小,无常规抗抑郁药的兴奋不安、便秘、尿闭、眩晕、嗜睡、震颤等缺点。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术涉及医药
,确切地说它是新橙皮苷作为抗抑郁药物的应用
技术介绍
:新橙皮苷(Neohesperidin)为二氢黄酮苷类化合物,为芸香科柑橘属植物次生代谢产物,广泛分布于很多植物中。研究表明,新橙皮苷在促进胃动力、降血脂、抗动脉粥样硬化、降糖、促进皮肤微循环等方面具有较强的生物活性。专利号:CN1836665B公开了名称为“新橙皮苷或其组合物的制药用途”的专利技术专利,专利号:CN1317938A公开了名称为“用于治疗或预防与血脂和血糖水平升高相关的疾病的含有新橙皮苷双氢查尔酮的组合物”的专利技术专利,专利号:CN102258528A公开了名称为“新橙皮苷的新用途”的专利技术专利,公开了新橙皮苷在治疗或预防与血脂或血糖水平升高相关的疾病如高血脂症、动脉硬化、心绞痛、中风、胃胀、消化不良、小儿厌食,改善和/或促进皮肤微循环的应用。未见新橙皮苷在制备抗抑郁方面药物中的新用途
技术实现思路
:本专利技术提供了新橙皮苷抗抑郁的新用途。新橙皮苷可用于预防或治疗焦虑状态或抑郁状态。新橙皮苷,包括与药用载体组合,可用于预防或治疗抑郁状态。其中所述病体为哺乳动物。新橙皮苷可通过口 服、非肠道或局部途径给药,给药剂型可以是片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液、冻干粉等药学上可接受的剂型。本专利技术的优点是:本专利技术揭示了新橙皮苷具有抗抑郁的作用,为其应用提供了新的途径。且毒性小,无常规抗抑郁药的兴奋不安、便秘、尿闭、眩晕、嗜睡、震颤等缺点。具体实施方式:下面的动物实验是对本专利技术的进一步详细说明,但并不意味着对本专利技术的任何限制。实例1.自主活动兴奋性实验1.实验动物Wistar大鼠,雄性,体重200 220g,SPF级标准,将动物称重,编号,选择健康大鼠30只。按体重大小排序,用随机分组法分成3组,每组10只。设空白对照组、阳性对照组、新橙皮苷给药组。2.样品来源和处理(I)空白对照组:生理盐水,NaCl含量0.9%。(2)阳性对照组:取盐酸氟西汀用生理盐水定容于容量瓶中,盐酸氟西汀浓度为1.8mg/ml。给药剂量为 7.2mg/kg。(3)新橙皮苷给药组:取新橙皮苷适量,用生理盐水定容于容量瓶中,新橙皮苷浓度为1.6mg/ml。所用新橙皮苷样品纯度为95%以上,给药剂量为8mg/kg。3.实验方法(开场实验)采用底面为正方形的敞箱,长100cm,宽100cm,高50cm,底面用黑线分为100个面积相近的扇形。实验时将大鼠放在敞箱正中心,以大鼠5min内水平运动越格数(至少3爪跨过边界)评价其运动性;以垂直运动直立次数(两前爪离开地面)评价其探究性。通过比较各给药组给药前后自主运动变化情况来考察新橙皮苷是否有自主兴奋作用,同时以给予生理盐水的空白组和给予阳性对照药盐酸氟西汀的阳性对照组来进行随行对照。3.实验过程给药前通过观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数;在给药7天后,观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数。将各组实验数据用SPSS统计软件进行处理,水平运动变化率和垂直运动变化率计算方法如下:水平运动变化率=(给药7天后水平运动越格数-给药前水平运动越格数)/给药前水平运动越格数X 100%垂直运动变化率=(给药7天后垂直运动越格数-给药前垂直运动越格数)/给药前垂直运动越格数X 100%将各组实验数据进行t检验,考察其是否存在显著性差异。4.实验结果经统计,各给药 组大鼠自主运动情况见表I。表1.给药前与给药7天后各给药组大鼠开场实验自主运动变化情况样品组平运动垂直运动 给药前给药7天后给药前给药7天后空白组165.1 + 10.5 164.3+14.2 17.3+3.4 17.6 + 5.5~ 盐酸氟西汀组 162.4±15.9 169.1±17.3 17.4±2.7 17.0±8.2 新橙皮苷组 166.4±25.1 165.3±17.4 18.1±1.3 18.3±4.6运用SPSS软件,进行t检验,分别比较空白组、新橙皮苷组和盐酸氟西汀组给药前后自主运动情况,与空白组和阳性对照药盐酸氟西汀组一样,新橙皮苷给药组大鼠水平运动和垂直运动在给药前后均无显著性差异(P > 0.05),表明在给予新橙皮苷后对中枢神经系统无自主兴奋作用。实例2.慢性应激大鼠开场实验1.实验动物Wistar大鼠,雄性,体重200 220g,SPF级标准,将动物称重,编号,选择健康的大鼠共40只。按体重大小排序,用随机分组法分成4组,每组10只。设空白对照组、病理模型组、阳性对照组、新橙皮苷给药组。2.样品来源和处理(I)空白对照组:同实施例1。(2)病理模型组:生理盐水,NaCl含量0.9%。(3)阳性对照组:同实施例1。(4)新橙皮苷给药组:同实施例1。3.实验方法(1)大鼠慢性应激模型的制备:慢性应激作为一种非损伤性刺激,与人类心身性疾病的过程有相似性,慢性应激模型现实验的模拟了人们日常生活中遇到的“应激状态”,对于筛选特异性的临床抗抑郁药有很好的适用性,本实验正是以慢性应激模型为基础,给予阳性对照药及新橙皮苷,考察新橙皮苷的抗抑郁作用。在大鼠慢性应激模型的制备中,尽量使应激刺激符合不可预测性的特点,连续28d按每天I或2种刺激的强度,交替给予大鼠以下刺激:禁食24h、禁水24h、限制摄食2h、配对饲养12h、倾笼45° 2h、通宵照明12h、潮湿饲养(200ml水加到100g垫料)12h、频闪(100min/s) lh、白噪声(IlOdB) lh、强迫游泳(水温4°C ) 5min、制动lh,制备慢性应激模型。各给药组应激及给药情况如下:A.空白对照组:不给予刺激,给予生理盐水。B.病理模型组:给予刺激同时给予生理盐水。C.阳性对照组:给予刺激同时给予阳性药物,剂量同实施例1。D.新橙皮苷给药组:给予刺激同时给予新橙皮苷,剂量同实施例1。(2)开场实验:采用底面为正方形的敞箱,长100cm,宽100cm,高50cm,底面用黑线分为100个面积相近的扇形。实验时将大鼠放在敞箱正中心,以大鼠5min内水平运动越格数(至少3爪跨过边界)评价其运动性;以垂直运动直立次数(两前爪离开地面)评价其探究性。通过比较给药前后新橙皮苷给药组与病理模型组自主运动变化率(包括水平运动变化率和垂直运动变化率)来考察新橙皮苷是否具有抗抑郁作用,同时以给予生理盐水的空白组和给予阳性对照药盐酸氟西汀的阳性对照组进行随行对照。4.实验过程给药前通过观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数;在慢性应激28天后,观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数。水平运动变化率和垂直运动变化率计算方法如下:水平运动变化率=(应激28天后水平运动越格数-应激前水平运动越格数)/应激前水平运动越格数X 100%垂直运动变化率=(应激28天后垂直运动越格数-应激前垂直运动越格数)/应激前垂直运动越格数X 100%结果得到正数为增加,负数为下降,将各组实验数据用SPSS统计软件处理,进行t检验,考察新橙皮苷给药组与病理模型组自主运动情况是否存在显著性差异。5.实验结果经统计,各给药组自主运动情况见表2。表2慢性应激模型大鼠各给本文档来自技高网...

【技术保护点】
新橙皮苷作为抗抑郁药物的应用,其特征在于:新橙皮苷在制备抗抑郁药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.新橙皮苷作为抗抑郁药物的应用,其特征在于:新橙皮苷在制备抗抑郁药物中的应用。2.新橙皮苷或其药学上可接受的经水解或酶解生成的苷元或次生...

【专利技术属性】
技术研发人员:邹忠梅贾红梅张宏武丁刚刘月涛常星周超
申请(专利权)人:中国医学科学院药用植物研究所
类型:发明
国别省市:

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