【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为微粒体前列腺素E2合酶-1 (mPGES-1)抑制剂的新化合物，包含它们的药物组合物，及其作为药物治疗和/或预防炎性疾病和相关病症(如炎性/伤害性疼痛)的用途。
技术介绍
有许多本质上为炎症的急性和慢性疾病/障碍，包括但不限于类风湿病(如类风湿性关节炎、骨关节炎)，内脏系统疾病(如炎性肠病综合症)，自身免疫性疾病(如红斑狼疮)，肺疾病(如哮喘和C0PD)。目前利用非甾体抗炎药(NSAID)和环加氧酶(COX) -2抑制剂的治疗是有效的，但普遍显示胃肠和心血管副作用。极需要既具有相同效果和改善的副作用概况的新治疗选择。mPGES抑制剂显示具有改善的副作用，因为它们以下文更具体的方式阻断了 PGE2的生成。通过抑制一种或两种COX酶的亚型，NSAID和C0X-2抑制剂减少了炎症和疼痛。环加氧酶(COX)存在两种形式，一种在许多细胞和组织中组成性表达(C0X-1)，一种在炎症响应过程中在大多数细胞和组织中被促炎症反应刺激(如细胞因子)所诱导(COX-2)。COX将花生四烯酸代谢为不稳定的中间体前列腺素H2 (PGH2)。PGH2进一步代谢为其它前列腺素包括PGE2、PGF2a、POT2、前列腺环素和血栓烷A2。这些花生四烯酸代谢产物已知具有显著的生理和病理生理活性，包括促炎症反应效应。已知PGE2尤其是强烈的促炎症反应介质，也已知诱导发热、炎症和疼痛。结果，研发的多数药物是要抑制PGE2的形成，包括“NSAID”(非甾体抗炎药物)和“昔布类”(选择性C0X-2抑制剂)。这些药物主要通过抑制C0X-1和/或C0X-2起作用，因此 减少了 PGE...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.20 EP 10173502.51.I化合物，2.根据权利要求1的化合物，其中 R6 表示-H、-CH3 或-CH2CHF2。3.根据权利要求1或2的化合物，其中 R1 表示氯、氟或 _CH3、-CH2F, -CHF2, -CF3O4.根据上述权利要求中任一项的化合物，其中 R2 表示-H、氯、-氟、-CH3> -CH2F, -CHF2, -CF305.根据上述权利要求中任一项的化合物，其中R7 表示氟、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CHF2, -OCH2CF3' -OCH2CH2OCH3' -OCH2CH2OCHf2。6.根据上述权利要求中任一项的化合物，其中 A表不C^4烧基_、C3_6环烧基-Cch2烧基-、苯基在这些基团中所述烧基_及环烧基-部分任选地被一个或多个选自-F、-CH3> -CH2F, -CHF2、-CF3的取代基取代，且所述苯基部分任选地被-F、-Cl、-Br取代。7.根据上述权利要求中任一项的化合物，其中 M表示-CV4烷基、_C3_5环烷基，这两个基团均任选地被一个或多个选自-F、-0H、-CN、-NH2, -OCH3> -CH3> -CH2F, -CHF2, -CF3、环丙基的基团取代； 或 氧杂环丁烷基_、四氢呋喃基-或吡咯烷基_，所有这些基团...
【专利技术属性】
技术研发人员：H普里普克，H杜兹，R库尔泽尔，R普夫，D斯坦卡姆普，B佩尔克曼，R罗恩，D卢布里克斯，E苏纳，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。