用于降低膳食脂肪吸收的组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于降低脂类在胃肠道中的吸收或生物利用度的组合物，和这些组合物的制备方法和用途。该组合物包含膳食纤维来源以及环糊精。本发明专利技术的组合物适用于肥胖或高脂血症的预防和治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及降低脂肪在胃肠道中的吸收的组合物，以及该组合物的制备方法和用途。该组合物包含膳食纤维来源以及环糊精。
技术介绍
体重增加、肥胖和许多常见的病理和代谢性疾病之间有着明确的关系，包括糖尿病、胰岛素抗药性、代谢综合征、心血管疾病、高血压、动脉粥样硬化和血脂水平升高。由于超重和肥胖在全球人口中的发生率不断攀升，体重管理已成为现代医疗保健的关键要素，并且迫切需要更加有效的重量减轻方法。超重和肥胖是由于能量摄入水平超过身体的能量支出造成的。可通过降低来自饮食的总热量摄入，或通过降低特定膳食成分产生的热量摄入来实现体重的降低。例如，可通过控制膳食脂肪消耗或通过控制体内脂肪吸收来降低热量摄入。由于脂肪在心血管疾病的发病机制中的作用，对脂肪摄入的控制尤为重要。生活方式的改变是非常难以实施的，并且由于在发达国家中的体育活动持续下降以及发展中国家采用了西式饮食，预计肥胖及其相关的健康问题的发生率将在世界范围内增加。然而，目前可用的用于促进体重控制或体重减轻的药物和补充剂的效果是非常易变的，尤其是未将其与热量限制性膳食以及运动计划共同结合使用时。目前有两种美国食品和药物管理局批准的抗肥胖药物，奥利司他和西布曲明。奥利司他以名称Xenical和Alii进行销售，可抑制小肠中的胰脂肪酶活性。胰脂肪酶将甘油三酯分解为脂肪酸和甘油单酯，并随后吸收至体内。因此脂肪酶活性的抑制可有效降低脂肪吸收。当服用该药物时推荐减脂膳食。当主要膳食未改变时，胃肠道不适，腹泻和胀气的不良作用限制了其使用。(见Heck等人:0rlistat, a new lipase inhibitor forthemanagement of obesity, Pharmacotherapy 20:270-279.2000)。1999 至 2008 年之间服用该药物的患者中也已有32例严重肝损伤的报导，包括6例肝功能衰竭(2009年8月24日美国食品和药物管理局新闻稿)。西布曲明以名称Meridia和Reductil进行销售，是一种血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过抑制食欲来降低体重。它具有显著的副作用如高血压，并且建议服用该药的患者改变生活方式，如降脂膳食。由于这些批准药物的副作用面和有限的疗效，本领域迫切需要无副作用或副作用最小的其它有效药物。壳聚糖获得自甲壳类动物的壳，可“困住”或吸收大量脂肪，从而抑制肠的脂肪的吸收。其活性至少在一定程度上取决于PH和脂质类型。已知多种含植物纤维的材料，如果胶、玉米纤维、葡聚糖、瓜尔豆胶、阿拉伯胶、车前草、葡甘露聚糖等的抗高血脂作用。不论植物的具体来源为何处，这些植物材料的主要脂肪结合成分均为离子多糖，称为果胶。果胶为人类饮食的天然部分，发现其存在于植物细胞壁中，但未对营养作出显著贡献。果胶广泛存在于植物如柑橘、苹果和仙人掌中。然而，缺乏纤维材料如玉米纤维、瓜尔豆胶和阿拉伯树胶作为抗高血脂剂的疗效的科学证据。此外，某些植物纤维所需的高剂量通常对抗高血脂效果产生不利影响；例如，车前草的给予剂量高达10.2g/天。如果没有足够的水摄入，这些高剂量的纤维通常会增加肠梗阻的风险。植物纤维产品也出现了安全问题，如葡甘露聚糖由于其较高的溶胀指数可导致窒息，β-葡聚糖可在麸质过敏的个体中激发过敏症。此外，大量膳食纤维的消耗通常具有有害的副作用如胀气，并且包括60g以上纤维/天的膳食会导致矿物质如钙、铁或锌的缺乏。通常广泛存在于墨西哥、某些南美洲国家和世界的其它干旱和半干旱地区的多种种类的仙人掌作为粮食作物被广泛种植。这些栽培仙人掌种类中最重要的是梨果仙人掌，其果实(tuna)和叶(nopal itos )可供食用，还提出将该仙人掌作为果胶的工业来源。据报导，梨果仙人掌中的果胶可通过类似于胆汁酸结合的机制有效降低血清胆固醇，导致粪便胆汁酸排泄增加，从而增加胆汁酸的肝合成和胆固醇的肝消耗，导致内源性胆固醇合成速率较高，血清胆固醇浓度降低(Fernandez等人:J.Nutr.19901201283-1290; J.Nutr.19921222330-2340 ;J.Nutr.1994124817-824)。然而，这些实验方法产生不一致的结果，其尚未被独立地证实。因此果胶的作用机制仍然未明确阐明。梨果仙人掌的各种植物部分的粉末制剂已有市售。在大多数情况下，这些使用干燥并粉末化的植物部分，所述植物部分未经过任何其它处理。第1377183号欧洲专利公开了具有固定脂肪性能的制剂，所述制剂来自梨果仙人掌的天然仙人掌叶状枝。该制剂为粉末形式，其包含按重量计至少70%小于100 μ m的颗粒，并且不经化学转化或添加制备而成，从而保持纤维的天然的脂肪结合能力。本说明书基于脂肪和纤维间的特定比率，强调仙人掌纤维的脂肪固定或结合能力。其它植物，如野茶树、泡叶藻、大穗杯花、藤黄果和网状五层龙在历史上曾作为单一活性成分或组合用作抗高血脂剂。特别地，网状五层龙的提取物广泛用于印度草医学和日本以预防和治疗高血糖症、糖尿病和其它疾病。该提取物的多种成分具有降血糖作用，抑制参与碳水化合物代谢的许多酶的活性，并提高胰岛素敏感性。来自网状五层龙的茎和根的水性提取物具有有效的对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性。据报导，环糊精尤其是α-环糊精可能对血脂水平具有有益效果或防止体重增力口。然而，需要非常高的每日剂量来显示任何显著效果。本领域提出的用于维持健康血液胆固醇水平和控制体重的方法为控制从饮食中吸收脂肪。已提出实现该控制的许多选择，但成功的程度各不相同。现有技术的方法存在需要高剂量才能产生任何可观察到的效果的问题，以及与食用高纤维膳食相关的不良副作用如胀气、腹泻、腹绞痛和鼓胀。由于对副作用的不满意和治疗或维持的成本相对较高，这些因素限制了消费者对现有技术产品的可接受性。因此对维持健康血胆固醇水平和控制体重和/或肥胖的新型组合物和方法具有持续的需求。专利技术概沭本专利技术涉及组合物，该组合物包含植物或非植物纤维产品和环糊精，还涉及该组合物的制备和用途。在第一个方面中，本专利技术提供了用于降低膳食脂肪吸收的组合物，其包含(a)植物或非植物来源的膳食纤维制剂，和(b)至少一种环糊精。以足够的量提供环糊精，借以使纤维的脂肪结合能力相对于不含环糊精成分的组合物提闻。在一种形式中，本专利技术提供了一种组合物，其包含植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的共混物以降低膳食脂肪的吸收。在另一种形式中，本专利技术提供了一种用于降低膳食脂肪吸收的可服用的保健制齐U，其包含(a)植物或非植物来源的膳食纤维制剂，和(b)至少一种环糊精。以足够的量提供环糊精，借以使纤维的脂肪结合能力相对于不含环糊精成分的组合物提闻。在另一种形式中，本专利技术提供了一种可服用的保健制剂，其包含植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的共混物以降低膳食脂肪的吸收。可服用的保健制剂可为例如膳食补充剂或代餐产品。应明确理解本专利技术所述组合物可纳入任何适合口服或任何其它已知或其它有效的口服递送形式的产品形式中。在某些实施方案中，膳食纤维制剂包含不溶性纤维。在某些实施方案中，膳食纤维制剂包含可溶性纤维。在某些实施方案中，膳食纤维制剂包含不溶性和可溶性纤维。如本文所定义，植物来源的膳食纤维包括任何可困住、吸收或结合脂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.14 MY PI2010002277;2010.10.05 US 61/3897321.一种用于降低膳食脂肪吸收的组合物，其包含 Ca)植物或非植物来源的膳食纤维制剂，和 (b)至少一种环糊精。2.一种用于降低膳食脂肪吸收的可服用的保健制剂，其包含 Ca)植物或非植物来源的膳食纤维制剂，和 (b)至少一种环糊精。3.一种组合物，其包含植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的共混物以降低膳食脂肪的吸收。4.一种可服用的保健制剂，其包含植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的共混物以降低膳食脂肪的吸收。5.一种组合物，其包含 植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的物理混合物以降低膳食脂肪的吸收。6.一种可服用的保健制剂，其包含植物或非植物来源的膳食纤维制剂和至少一种环糊精的物理混合物以降低膳食脂肪的吸收。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含植物来源的膳食纤维。8.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含非植物来源的膳食纤维。9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含不溶性膳食纤维。10.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含可溶性膳食纤维。11.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含不溶性和可溶性膳食纤维。12.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物或保健制剂，其中所述膳食纤维制剂来自属于仙人掌科的植物。13.根据权利要求12所述的组合物或保健制剂，其中所述仙人掌科植物属于仙人掌属。14.根据权利要求12所述的组合物或保健制剂，其中所述仙人掌科植物属于梨果仙人掌种。15.根据权利要求12所述的组合物或保健制剂，其中所述膳食纤维制剂来自梨果仙人掌的叶状枝。16.根据权利要求8所述的组合物或保健制剂，其中所述非植物来源的膳食纤维制剂为壳聚糖。17.根据权利要求1至16中任一项所述的组合物或保健制剂，其包含选自α-环糊精，β -环糊精，Y -环糊精，羟基烷基_、烷基_、硫代烯丙基醚_、糖基化_、麦芽糖基化-和部分乙酰化的α _、β -和Y -环糊精，α -、β -和Υ -环糊精的聚合衍生物，以及两个或多个该环糊精的组合的环糊精。18.根据权利要求17所述的组合物或保健制剂，其中所述环糊精为Y-环糊精。19.根据权利要求1至18中任一项所述的组合物或保健制剂，其中所述膳食纤维和环糊精的重量比为95:5至60:40。20.根据权利要求1至18中任一项所述的组合物或保健制剂，其中所述膳食纤维和环糊精的重量比为85:15至65:35。21.根据权利要求1至20中任一项所述的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·W·庄，T·海夫纳，I·普斯卡什，
申请(专利权)人：INQ制药有限公司，
类型：
国别省市：