一种组织蛋白酶K的抑制剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种组织蛋白酶K的新型抑制剂在制备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途。使用从天然中草药中筛选获得了组织蛋白酶K抑制剂淫羊藿苷及其衍生物，首次有效地防止和/或治疗组织蛋白酶K的活性增加使组织胶原蛋白降解而导致的诸如骨质疏松症、关节炎、椎间盘损伤、心肌炎，以及代谢紊乱造成的脂类物质沉积、肥胖症、高血脂症、动脉硬化症、高血压病症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药学和药理学领域。更具体的，本专利技术涉及一种人组织蛋白酶K(Cathepsin K)升高引起胶原蛋白降解的抑制剂制备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K升高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途。
技术介绍
组织蛋白酶K是半胱氨酸蛋白酶的一个成员，存在于多种组织细胞中，参与结缔组织的分解代谢。组织蛋白酶K与家族的其他成员相比，其胶原蛋白酶K活性最强，可以在多个位点解离胶原蛋白的三螺旋结构，降解胶原蛋白(Barry等，J Biol Chem.2012 Jun22, Linnevers 等，Protein Sc1.1997 Apr ；6 (4):919-21)。胶原蛋白主要分布在哺乳动物的结缔组织中，对动物和人体皮肤、血管、骨骼、筋腱、牙齿和软骨的形成都十分重要，是这些结缔组织的主要物质基础，因此，胶原蛋白是动物的生命支架。淫羊藿苷，中文别名为淫羊藿式，英文名为Icariin、Icariln、Ieariline,英文化学名是 3_ [ (6-Deoxy-alpha-L-mannopyranosyl) oxy] _7_ (beta-D-glucopyranosyloxy)-5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)_8_(3-methyl-2-buten-l-yl)-4H-1-benzopyran-4-one,化学分子式是:C33H4(i015。天然的淫羊藿苷存在于小檗科淫羊藿属(E.pimedium)植物中，主要分布于北温带，世界上常见的淫羊藿属植物有23种，中国有13种，例如:淫羊藿(E.brevicornum)，箭叶淫羊藿(E.sagitatum)，朝鲜淫羊藿(E.1coroanum)等。中国专利申请CN1535976A详细地描述了从淫羊藿属植物中提取纯化淫羊藿甙的方法。从淫羊藿属植物的干燥茎叶中提取，纯化后的淫羊藿苷为淡黄色针状结晶粉末。淫羊藿及它的提取物淫羊藿苷，在国内已经用于中成药和保健品，多年甚至上千年的使用没有发现任何毒副作用，在欧洲用于治疗急慢性肝炎，临床应用是安全的。基于专利技术者的知识，目前没有报道显示淫羊藿甙与组织蛋白酶活性相关性，特别是淫羊藿苷及其衍生物在制 备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品的用途更是没有报道。参考文献:# Barry ZT, Platt M0.Cathepsin S cannibalism of cathepsin K as amechanism toreduce type I collagen degradation.JBiol Chem.2012 Jun 22.# Linnevers CJ, McGrath ME, Armstrong R, Mistry FR, Barnes MG, Klaus JL,Palmer JT,Katz BA,BrommeD.Expression of human cathepsin K in Pichiapastorisand preliminary crystallographic studies of an inhibitor complex.ProteinSc1.1997Apr ；6(4):919-21.
技术实现思路
本专利技术目的在于提供了一种组织蛋白酶K的抑制剂的新用途，能有效的预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病。基于上述技术问题，本专利技术是通过如下方案来解决的:本专利技术提供了组织蛋白酶K的新型抑制剂在制备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途。本专利技术的一方面，所述的病理症状或疾病包括由关节炎、类风湿性脊椎炎、多发性骨髓瘤、椎间盘损伤、骨质疏松症、心血管疾病、心肌炎、高血脂、高血压、代谢紊乱造成的脂类物质沉积、肥胖症、动脉硬化、前列腺炎、呼吸道传染病、老年痴呆、糖尿病、衰老病、冠心病、性功能不振、慢性阻塞性肺气肿、肝炎、疲劳症、神经衰弱、脑梗死、哮喘、咳嗽、成人呼吸窘迫综合征组成的组的一种或多种的疾病。本专利技术的一方面，所述的病理症状或疾病为关节炎或类风湿性脊椎炎。本专利技术的一方面，组织蛋白酶K的新型抑制剂为淫羊藿苷及其衍生物分别为下式(I)和(II)所示的淫羊藿 苷及其淫羊藿苷衍生物、其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、氧化物、或其药学上可接受的盐和水合物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
组织蛋白酶K的新型抑制剂在制备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途。

【技术特征摘要】
1.织蛋白酶K的新型抑制剂在制备用于预防和/或治疗人组织蛋白酶K活性增高引起胶原蛋白降解相关的病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途。2.按权利要求1所述的用途，其特征在于:所述的病理症状或疾病包括由关节炎、类风湿性脊椎炎、多发性骨髓瘤、椎间盘损伤、骨质疏松症、心血管疾病、心肌炎、高血脂、高血压、代谢紊乱造成的脂类物质沉积、肥胖症、动脉硬化、前列腺炎、呼吸道传染病、老年痴呆、糖尿病、衰老病、冠心病、性功能不振、慢性阻塞性肺气肿、肝炎、疲劳症、神经衰弱、脑梗死、哮喘、咳嗽、成人呼吸窘迫综合征组成的组的一种或多种的疾病。3.按权利要求2所述的用途，其特征在于:所述的病理症状或疾病为关节炎或类风湿性脊椎炎。4.按权利要求2所述的用途，其特征在于:组织蛋白酶K的新型抑制剂为淫羊藿苷及其衍生物分别为下式(I)和(II)所定义、包括其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、氧化物、或其药学上可接受的盐和水合物，5.按权利要求1或2所述的用途，其特征在于:所述药物、食品、保健品...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓小霞，庞玉，刘汝新，
申请(专利权)人：通化新海生物产业有限公司，
类型：发明
国别省市：