【技术实现步骤摘要】
SNS-595及其使用方法本申请是申请日为2005年03月14日、申请号为200580015456.4、名称为“SNS-595及其使用方法”的专利技术申请的分案。SNS-595是新的萘啶类细胞毒性试剂，之前已知为AG-7352 (参见:Tsuzuki等人，Tetrahedron-Asymmetry 12: 1793-1799(2001)和美国专利 N0.5，817，669)。SNS-595的化学名称为(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1吡咯烷基]-4-氧-1- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸，结构如下:
【技术保护点】
一种药物组合物，其含有(+)?1，4?二氢?7?[(3S，4S)?3?甲氧基?4?(甲氨基)?1?吡咯烷基]?4?氧?1?(2?噻唑基)?1，8?萘啶?3?羧酸和甲磺酸，其中，在(+)?1，4?二氢?7?[(3S，4S)?3?甲氧基?4?(甲氨基)?1?吡咯烷基]?4?氧?1?(2?噻唑基)?1，8?萘啶?3?羧酸以10mg/mL的量存在的水溶液中测量时所述组合物的pH为2?3.5。
【技术特征摘要】
2004.03.15 US 60/553,5781.一种药物组合物，其含有(+)-1，4- 二氢-7- [ (3S，4S) -3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-l-(2-噻唑基)-1，8_萘啶-3-羧酸和甲磺酸，其中，在(+)-1，4_ 二氢-7- [ (3S，4S) -3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1- (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在的水溶液中测量时所述组合物的pH为2-3.5。2.按权利要求1所述的药物组合物，进一步含有水。3.按权利要求1所述的组合物，其中在水溶液中测量时所述组合物的pH为2.3-2.7。4.按权利要求1所述的药物组合物，进一步含有张度剂。5.按权利要求4所述的药物组合物，其中所述的张度剂选自氨基酸、电解质、单糖、二糖和六元醇。6.按权利要求5所述的药物组合物，其中所述的张度剂包含山梨醇。7.按权利要求2所述的药物组合物，其中(+)-1，4- 二氢-7-[ (3S，4S) -3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1 - (2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在。8.按权利要求2所述的药物组合物,进一步包含45mg/mL的量的山梨醇。9.按权利要求1所述的药物组合物，其中在水溶液中测量时所述组合物的pH约为2.5o10.一种粉末，其含有如权利要求1所述的组合物。11.一种水性药物组合物，其包含每IOmL该组合物约IOOmg的(+) _1，4-二氢_7_[ (3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸，每IOmL该组合物约450mg的山梨醇，以及甲磺酸，其中该组合物的pH为约2.3至约2.7。12.按权利要求2所述的药物组合物，其中该组合物包含每IOmL该组合物约IOOmg的(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1吡咯烷基]_4_氧-1-(2-噻唑基)-1，8_萘啶-3-羧酸和约450mg的山梨醇。13.按权利要求11所述的药物组合物，其中该pH为约2.5。14.一种冻干粉末，其含有如权利要求1所述的组合物。15.一种冻干粉末，其含有(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-l-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸和甲磺酸，其中该冻干粉末适于在无菌水中重建而获得在(+)-1，4-二氢-7-[(35，45)-3_甲氧基_4_(甲氨基)_1_吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8_萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在的水溶液中测量时pH在2-3.5的组合物。16.一种治疗癌症的方法，其包括向需要癌症治疗的患者施用权利要求...
【专利技术属性】
技术研发人员：桧垣胜，中尾智，
申请(专利权)人：逊尼希思制药公司，大日本住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：
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