大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用，属于医药技术领域。本发明专利技术所述的大花八角醇来源广泛，具有成本低的特点；大花八角醇作为一种天然药物，其作为传统药物使用的时间久远，即大花八角醇作为药物使用安全性高；且大花八角醇具有较好的抗抑郁效果，从而能够将大花八角醇作为抗抑郁制药或相关先导化合物而用于制药生产，进而拓宽了抗抑郁症天然药物的来源。

【技术实现步骤摘要】
大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用
本专利技术涉及一种医药
，尤其涉及一种大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。
技术介绍
大花八角醇(Macranthol，其化学结构式见式I)，分子式C27H2603，分子量为398，CAS: 123941-73-1。°^°Yy 0H式I大花八角醇是自八角属植物树皮中分离得到的一种木质素类化合物。目前对其药理作用的报道较少，仅发现其具有保护神经元的作用(Moriyama M, Huang JM, YangC S, et al.Two new sesquiterpenoids and two new prenylatedphenylpropanoidsfrom Illicium fargesii, and neuroprotective activity ofmacranthol.Chem PharmBull.2008 ；56:1201-4.)。经文献检索，至今未发现该化合物在抗抑郁方面的生物活性研究报道。抑郁症(Depression)包括单相性抑郁症、适应性障碍、产后抑郁症、季节情感性精神障碍、双相性精神障碍或躁郁症等多种类型，是一种情绪、认知、自主神经和内分泌功能紊乱的严重疾病。抑郁症的病因 目前还不完全清楚，据研究报道，遗传、神经内分泌改变、生化代谢异常、病前人格特点，心理因素以及社会、家庭、环境等变化等因素均与其发病有关。抑郁症药物治疗方面，化学合成的抗抑郁药一直在主流精神医学领域层面占统治地位，但其副作用始终令人担忧，如三环类抗抑郁药对心脏的毒副作用，以及其它化学药物导致的体重变化及性功能障碍等问题一直未解决。传统异环类抗抑郁药治疗指数窄、耐受性差，影响药效和病人的依从性；新型抗抑郁药物如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂相对副作用较小，耐受性较好，但价格较昂贵。由于抑郁症发病机制甚为复杂，诱发原因较多，针对某单一环节的药物往往难以取得满意疗效，加之合成抗抑郁药大多存在抗抑郁谱窄、副作用大、药价高和易复发等缺陷，因此天然药物治疗抑郁症的优越性正日益引起国内外学者的关注。目前，还未有大花八角醇具有抗抑郁效果的相关文献报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用，拓宽了抗抑郁症天然药物的来源。本专利技术是通过以下技术方案解决上述技术问题的:大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。进一步地，所述抗抑郁症药物为单一成分的大花八角醇，或为大花八角醇与填充齐U、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、溶剂、表明活性剂、香味剂、防腐剂、润滑剂、甜味剂和色素中的一种或多种组成的复方药物。进一步地，所述抗抑郁症药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂或糖浆剂。进一步地，所述抗抑郁症药物的应用剂量以大花八角醇重量计算为每日5_40mg/70kg 体重。进一步地，所述抗抑郁症药物为片剂，且每1000片该片剂的组分均如下:大花八角醇5g ;微晶纤维素45g ;硬脂酸4.2g ;乳糖30g ;微粉娃胶15g ;硬脂酸镁 0.8g0进一步地，所述片剂的制备方法如下:取5g大花八角醇、45g微晶纤维素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅胶混匀并制成颗粒，接着于颗粒中加入0.Sg硬脂酸镁，混匀，压片制成含量一致的1000片即得1000片所述片剂。本专利技术的有益效果在于:1、本专利技术所述的大花八角醇来源广泛，能够从天然物质中直接提取分离而得，且提取分离的操作简便，因此由其生产的抗抑郁症药物具有成本低的特点；2、本专利技术所述的大花八角醇作为一种天然药物，其作为传统药物使用的时间久远，即大花八角醇作为药物使用安全性高；3、本专利技术提供的大花八角醇具有较好的抗抑郁效果，从而能够将大花八角醇作为抗抑郁制药或相关先导化合物而用于制药生产，进而拓宽了抗抑郁症天然药物的来源。附图说明下面参照附图结合实施例对本专利技术作进一步的描述。图1为大花八角醇对小鼠强迫游泳试验的结果统计柱状图。图2为大花八角醇对小鼠悬尾试验的结果统计柱状图。图3为大花八角醇对小鼠开场活动试验中穿格次数的结果统计柱状图。图4为大花八角醇对小鼠开场活动试验中直立次数的结果统计柱状图。图5为大花八角醇对小鼠慢性应激试验的结果统计柱状图。具体实施方式本专利技术揭露了大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。其中，利用大花八角醇制备成的抗抑郁症药物为单一成分的大花八角醇，或为大花八角醇与填充剂、粘合剂、润湿齐U、崩解剂、吸收促进剂、溶剂、表明活性剂、香味剂、防腐剂、润滑剂、甜味剂和色素中的一种或多种组成的复方药物。抗抑郁症药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂或糖浆剂。且抗抑郁症药物的应用剂量以大花八角醇重量计算为每日5-40mg/70kg体重；当抗抑郁症药物为复方药物药物时，以片剂为例阐述该抗抑郁症药物的组分，具体地，每1000片该片剂的组分均如下:大花八角醇5g ;微晶纤维素45g ;硬脂酸4.2g ;乳糖30g ;微粉娃胶15g ;硬脂酸镁0.8g ；且该片剂的制备方法如下:取5g大花八角醇、45g微晶纤维素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅胶混匀并制成颗粒，接着于颗粒中加入0.Sg硬脂酸镁，混匀，压片制成含量一致的1000片即得1000片所述片剂。为了更好的理解本专利技术，下面结合药效学研究来说明大花八角醇的抗抑郁作用。本专利技术选取3种经典的抑郁行为模型:包括小鼠强迫游泳试验、小鼠悬尾试验和小鼠慢性温和应激试验；结合排除抗抑郁药假阳性的小鼠开场活动试验，从而综合评价大花八角醇的抗抑郁作用。其中，小鼠强迫游泳试验是将小鼠放入盛水的透明圆柱玻璃(树脂)缸中，小鼠会在水里挣扎试图逃脱，努力无效之后会放弃挣扎而漂浮在水面上呈不动的姿势，即产生“绝望”状态。抗抑郁症药物可以减少动物的不动时间，提高对应激的耐受性。由小鼠强迫游泳试验衍生出小鼠悬尾试验是将小鼠尾部悬挂，小鼠会挣扎试图逃脱，努力无效之后会放弃挣扎而呈不动的姿势。抗抑郁症药物可以减少动物的不动时间，提高对应激的耐受性。 小鼠慢性温和应激试验使动物长时间地接受温和应激，使之比较现实地模拟人们在日常生活中所遇到的“困难”，在经过长期温和应激后，动物的食物消耗和饮水量减少，反映了内源性抑郁症的中心症状，即快感缺失，与人类抑郁症中慢性、低水平的应激源促进疾病发生、加速疾病发展的机理更接近。该模型主要 模拟了人类抑郁的核心症状即快感缺失，同时模拟了其它重型抑郁障碍的症状表现，如运动能力及社会交往能力下降、探索行为能力下降、侵犯攻击能力缺陷、性行为能力下降等。通常利用糖水偏好百分比作为测量该抑郁模型快感缺失及抗抑郁药物作用效果的指标。另外，需要说明的是:下列各实施例的试验中，各模型对照组在相应的实验结果所绘制的结果统计柱状图中横坐标均采用Vehicle标注，且各空白对照组在相应的实验结果所绘制的结果统计柱状图中横坐标均采用Control标注。图1与图2中表示P < 0.05 ； 表示P < 0.01，即与模型对照组(Vehicle)相比有显著性差异；图5中“##，，表示P< 0.01，即与空白对照组(Control)相比有显著性差异；“**”表示P < 0.01，即与模型对照组(Vehicle)相比有显著性差异。实施例1醇提色谱法提取分离大花八角醇将3.5kg本文档来自技高网...

【技术保护点】
大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。2.根据权利要求1所述大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用，其特征在于:所述抗抑郁症药物为单一成分的大花八角醇，或为大花八角醇与填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解齐U、吸收促进剂、溶剂、表明活性剂、香味剂、防腐剂、润滑剂、甜味剂和色素中的一种或多种组成的复方药物。3.根据权利要求2所述大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用，其特征在于:所述抗抑郁症药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂或糖浆剂。4.根据权利要求2所述大花八 角醇在制备抗抑郁症药物中的应用，其特征在于:所述抗抑郁症药物的应用剂量以大花八角醇重量计算为每日5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：易立涛，耿頔，翁连进，李晶，
申请(专利权)人：华侨大学，
类型：发明
国别省市：