【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有？2乂4受体拮抗作用的二氮杂衍生物。
技术介绍
ATP受体分为离子通道型受体的P2X家族与G蛋白偶联受体的P2Y家族，目前为止各自报道有7种肥\_7)、8种(PZYm6aH4)的亚型。作为P2X家族的亚型的？2乂4受体(Genebank N0.X87763)据报道广泛表达于中枢神经系统等处。(非专利文献1、非专利文献2、非专利文献3、非专利文献4、非专利文献5)。以神经性疼痛为代表的难治性疼痛的发病机制尚未正确解明，在非甾体系抗炎症剂(NSAIDs)、吗啡无效时没有治疗方法。所以，对患者及其亲朋的身心带来极重的负担。神经性疼痛多由末梢神经或中枢神经的损伤导致，例如，由手术的后遗症、癌症、脊髄损伤、带状疱疹、糖尿病性神经炎、三叉神经痛等引起。最近，井上等人使用可检测到异常疼痛病(异常性疼痛)的、损伤了脊髄神经的动物模型，验证了神经性疼痛中的P2X受体的参与。并且，报道了经由在脊髄的小胶质细胞中表达的P2X4受体诱发神经伤害性的异常疼痛(特别是异常性疼痛)。(非专利文献6、非专利文献7、专利文献I)。所以，阻断P2X4受体作用的物质被期待作为伤害性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛中的疼痛的预防剂或治疗剂。专利文献2中报道了下述 通式(A)所示的苯并呋喃-1，4-二氮杂 -2-酮衍生物具有P2X4受体拮抗作用， [化I]
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.13 JP 2010-1591861.下述通式(I)所示的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐， [化I]2.下述通式(II)所示的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐， [化4]3.权利要求2所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R11为氢原子、碳原子数I 8的烷基、碳原子数2 8的烯基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基、卤素原子、羟基、氨基、碳原子数I 8的烷基氨基、碳原子数2 8的二烷基氨基、或碳原子数2 8的酰基氨基。4.权利要求2或3所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R12为氢原子、碳原子数I 8的烷基、碳原子数I 8的烷氧基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数I 8的烷基氨基、碳原子数2 8的二烷基氨基、碳原子数2 8的酰基氨基或被I 3个卤素原子取代的碳原子数2 8的酰基氨基。5.权利要求2 4所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R13为氢原子、碳原子数I 8的烷基、或被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基。6.权利要求2 5所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R14和R15可以相同或不同，为氢原子、碳原子数I 8的烷基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基。7.权利要求2 6所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R16为氢原子、碳原子数I 8的烷基、碳原子数2 8的烯基、碳原子数I 8的烷氧基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数I 8的烷基氨基、碳原子数2 8的二烧基氣基、或可具有取代基的杂环基。8.权利要求2 6所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R16为可具有选自碳原子数I 8的烷基、碳原子数I 8的烷氧基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数I 8的烷基氨基和碳原子数2 8的二烷基氨基中的取代基的四唑基、三唑基、吡啶基、吡唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡咯基、吡咯烷基、咪唑基、噁唑基或噻唑基。9.权利要求2 6所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，R16为可具有选自碳原子数I 8的烷基、碳原子数I 8的烷氧基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷基、被I 3个卤素原子取代的碳原子数I 8的烷氧基、卤素原子、羟基、氰基和氨基中的取代基的四唑基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噁唑基或噻唑基。10.权利要求2 9所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，11.权利要求2 10所述的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，12.权利要求2 11所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：佐久间诏悟，荒井胜彦，小林邦夫，渡边义一，今井利安，井上和秀，
申请(专利权)人：日本化学医药株式会社，
类型：
国别省市：
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