纳米脂质载体组合物及其制备方法技术

技术编号:8649172 阅读:378 留言:0更新日期:2013-05-01 12:59
本发明专利技术涉及纳米脂质载体,具体涉及包含固态脂质和液态脂质的纳米脂质载体。本发明专利技术还涉及所述纳米脂质载体在包埋活性物质和在食品中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及纳米脂质载体,具体涉及包含固态脂质和液态脂质的纳米脂质载体。本专利技术还涉及所述纳米脂质载体在包埋药物、包埋食品功能因子和包埋营养素中的应用。
技术介绍
纳米结构脂质载体系统(Nanostructured Lipid Carrier, NLC)是在传统的固体脂质纳米粒(Solid Lipid Nanoparticles, SLN)基础上进行修饰,开发的一种新型胶体载体系统。SLN主要是由不同种类的固态脂质混合组成,由此形成的SLN在贮存过程中脂质容易形成完美结晶,很可能会造成药物的泄露。然而NLC的不同之处是将液态脂质加入到固态脂质中,从而晶体的混乱度增加,使载体具有较高的晶体缺陷,因而可以容纳更多的药物分子。正是由于NLC由固态脂质和与其空间不相容的液态脂质混合组成,使其具有特殊的纳米结构,从而提高载药量并控制药物释放。一直以来,SLN和NLC是国内外药物领域研究的重点。US20080102127A1描述了一种用于包埋药物的纳米组合物,该组合物由生物可降解的聚合物和常见的固态脂质组成。在制备过程中,所有的聚合物、脂质和药物均需要先溶解在有机溶剂中,再进行后续的高压均质乳化及沉淀程序,最后蒸发去除有机溶剂。通过优化配方发现,该纳米粒子对许多抗菌类、拮抗类药物以及激素等具有较好的可控释放作用。US 20080286365A1描述了另一种载有药物的固体脂质组合物的制备方法,该专利技术采用的脂质为脂肪和脂肪衍生物,有机溶剂被用作脂肪的溶剂,有利于体系更好的分散;最后采用超临界流体技术将有机溶剂萃取出来而不影响体系中的脂质和药物,以形成包埋有药物的固体脂质载体。在国内,CN 101569608A公开了一种降钙素的口服固体脂质纳米粒制剂及其制备方法,该专利技术中采用的脂质材料为硬脂酸和/或单苷脂,并以油酸为有机溶剂,将所形成的有机溶剂相迅速加入低温搅拌的水相,冷冻静置2-12小时,室温融化后高速离心得到纳米粒沉淀,将此沉淀分散于含有表面活性剂的水溶液中,最后得到目标的纳米粒脂质分散液。CN 101926779A描述了一种抗肿瘤药物的固体脂质纳米粒制剂及其制备方法。月旨质材料为单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、硬脂酸、棕榈酸或其混合物,制备过程采用两步乳化法,第一步为简单的混合搅拌形成初级混悬液,第二步在冰浴条件下高压均质5-20次。在化妆品领域,CN101406442A公开了一种纳米脂质防晒微粒悬液的配方及其制备方法。该配方中的固体脂质为脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸甘油酯,天然或者合成蜡之一或者几种复合,脂质、乳化剂和防晒剂熔融混合后,再与较高温度的水均质混合,最后经过约3小时的冷却得到纳米悬液。在纳米脂质载体制备过程中,油脂原料和制备工艺过程是两个最为关键的因素。现有技术中所制备的纳米脂质载体绝大多数只采用固体脂质,即制备SLN体系,而关于NLC的报道明显少于SLN。通过进一步分析这些体系的油脂原料,可以看出他们采用较多的固体脂质为脂肪化学品,即为天然油脂的一些化学加工品。另一方面是制备工艺过程,上述US20080102127A1等三个专利在制备中均用到了有机溶剂,这对大规模生产的条件提出了更多的要求,也会存在溶剂残留等问题。因此,本领域需要一种不含有机溶剂、晶体混乱度增加、载药能力提高、粒径和分散性能优良的纳米脂质载体。
技术实现思路
本专利技术提供一种纳米脂质载体组合物,其包含固态脂质和液态脂质,且不包含有机溶剂。在一个优选实施方式中,本专利技术提供一种纳米脂质载体组合物,其包含固态脂质、液态脂质、表面活性剂和水。在一个优选实施方式中,本专利技术提供一种纳米脂质载体组合物,其包含固态脂质、液态脂质、表面活性剂、水以及活性物质。本专利技术所述的活性物质一般是脂/油溶性的活性物质,即亲水性较差,但对其离子性和分子大小没有特别的限定,包括但不限于药物、食品功能因子、营养素或其组合,例如共轭亚油酸。在一个实施方式中,本专利技术所述的纳米脂质载体组合物中所述固态脂质的含量为约1-50%,所述液态脂质的含量为约O. 1_30%,所述表面活性剂的含量为约O. 1_15%,所述活性物质的含量为O-约15%,余量为水。在具体实施方式中,所述固态脂质的含量可以是约1-50% (请根据实际情况进行修改),具体可以是约1. 5%、约2%、约2. 5%、约3%、约3. 5%、约4%、约4. 5%、约5%、约 6%、约 7%、约 8%、约 9%、约 10%、约 11%、约 12%、约 13%、约 14%、约 15%、约 16%、约 17 %、约 18 %、约 19 %、约 20 %、约 21 %、约 22 %、约 23 %、约 24 %、约 25 %、约 26 %、约 27 %、约 28 %、约 29 %、约 30 %、约 31 %、约 32 %、约 33 %、约 34 %、约 35 %、约 36 %、约 37%、约 38%、约 39%、约 40%、约 41%、约 42%、约 43%、约 44%、约 45%、约 46%、约47%、约48%、约49%、约50%,或其间的任何范围。在具体实施方式中,所述液态脂质的含量为约O. 1-30%,具体可以是约O.1 %、约O. 2%、约O. 3%、约O. 4%、约O. 5%、约O. 6%、约O.7%、约 O. 8%、约 O. 9%、约 1%、约 2%、约 3%、约 4%、约 5%、约 6%、约 7%、约 8%、约9%、约 10%、约 11%、约 12%、约 13%、约 14%、约 15%、约 16%、约 17%、约 18%、约 19%、约 20%、约 21%、约 22%、约 23%、约 24%、约 25%、约 26%、约 27%、约 28%、约 29%、约30%,或其间的任何范围。在具体实施方式中,所述表面活性剂的含量为约O. 1-15%,具体可以是约 O. 1%、约 O. 2%、约 O. 3%、约 O. 4%、约 O. 5%、约 O. 6%、约 O. 7%、约 O. 8%、约O. 9%、约1%、约2%、约3%、约4%、约5%、约6%、约7%、约8%、约9%、约10%、约11%、约12%、约13%、约14%、约15%,或其间的任何范围。在具体实施方式中,所述活性物质的含量为O-约15%,具体可以是0% (即不含活性物质)、0.1 %、约O. 2%、约O. 3%,约 O. 4%、约 O. 5%、约 O. 6%、约 O. 7%、约 O. 8%、约 O. 9%、约 1%、约 2%、约 3%、约 4%、约 5%、约 6%、约 7%、约 8%、约 9%、约 10%、约 11%、约 12%、约 13%、约 14%、约 15%,或其间的任何范围。在另一实施方式中,所述固态脂质与所述液态脂质的比例为10 I至1: 1,例如是 10 1、9 1、8 1、7 1、6 1、5 1、4 : 1、3 : 1、2 :1 或1: 1,也可以是其间的任何分数值,例如7 3、3 2等。在一个优选实施方式中,本专利技术纳米脂质载体组合物经过加热处理,优选加热至固体脂质熔化温度或更高温度的条件下。在另一个优选实施方式中,本专利技术纳米脂质载体组合物经过超声处理。在一个更具体的实施方式中,本专利技术纳米脂质载体组合物通过如下方法制本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种纳米脂质载体组合物,其包含:固态脂质和液态脂质,且不包含有机溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种纳米脂质载体组合物,其包含:固态脂质和液态脂质,且不包含有机溶剂。2.如权利要求1所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述固态脂质的含量为约1-50%。3.如权利要求1所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述液态脂质的含量为约0.1-30%。4.如权利要求1所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述纳米脂质载体组合物还包含表面活性剂和水。5.如权利要求1所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述纳米脂质载体组合物还包含活性物质。6.如权利要求1-4中任一项所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述固态脂质与所述液态脂质的比例为10: I至1:1。7.如权利要求1-5中任一项所述的纳米脂质载体组合物,其特征在于,所述纳米脂质载体组合物通过如下方法制备: 1)在加热条件下将所述固态脂质与所述液...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑妍郑敏英杨天奎徐学兵
申请(专利权)人:丰益上海生物技术研发中心有限公司
类型:发明
国别省市:

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