【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新形式的苯甲酸阿格列汀，包含新形式的苯甲酸阿格列汀的药物组合物及其在治疗2型糖尿病中的应用。
技术介绍
阿格列汀为选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP IV)抑制剂，通过控制胰高血糖素样肽I (GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP，也被称为肠抑胃肽)的肠促胰岛素活性，有效维持血糖体内平衡(葡萄糖稳态，glucose homeostasis)。因此,它被提出作为治疗2型糖尿病的强效药。阿格列汀的苯甲酸盐(SYR-322)已经表现出令人鼓舞的抗糖尿功效。阿格列汀化学命名为2- [6- [3 (R)-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4- 二氧代-1，2，3,4-四氢嘧啶-1-基甲基]苯甲腈，由以下化学结构表示
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.12 IL PCT/IL2010/0003781.一种苯甲酸阿格列汀的无定形形式(形式I)，其特征在于基本如图2所示的DSC曲线。2.根据权利要求1所述的无定形形式，具有的玻璃化转变温度在约66°C至约77°C之间。3.根据权利要求1所述的无定形形式，进一步的特征在于基本如图4所示的TGA曲线。4.根据权利要求1所述的无定形形式，进一步的特征在于基本如图5所示的IR光谱。5.根据权利要求4所述的无定形形式，其中所述IR光谱具有的特征峰在约401±4，448±4，525±4，559±4，586±4，608±4，672±4，722±4，766±4，805±4，832±4，864±4，948 ±4，964 ±4，1024 ±4，1066 ±4，1167 ± 4，1225 ± 4，1285 ± 4，1376 ± 4，1438 ±4，1549±4，1652±4，1701 ±4，2224±4，2852±4，2947±4，3064±4 和 3292±401^ 处。6.根据权利要求1所述的无定形形式，进一步的特征在于基本如图6所示的拉曼光谱。7.根据权利要求6所述的无定形形式，其中所述拉曼光谱具有的特征峰在约194±4，237±4，289±4，319±4，348±4，396±4，415±4，470±4，534±4，593±4，672±4，745±4，767±4，811 ±4，848±4，917±4，945±4，1004±4，1045±4，1087±4，1111 ±4，1170±4，1186 ±4，1274±4，1293 ±4，1379 ±4，1468 ±4，1486 ±4，1565 ±4，1602 ±4，1654±4，1697±4，1748±4，1770±4，1863±4，2229±4 和 2950±401^ 处。8.—种药物组合物，包含作为有效组分的根据权利要求1至7中任一项所述的苯甲酸阿格列汀的无定形形式(形式I)和药学上可接受载体。9.根据权利要求8所述的药物组合物，以片剂的形式。10.根据权利要求8所述的药物组合物，用于治疗由DPP-1V介导的病症。11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述由DPP-1V介导的病症为2型糖尿病。12.—种治疗由DPP-1V介导的病症的方法，包括给予需要其的受试者有效量的组合物，所述组合物包括根据权利要求1至7中任一项所述的苯甲酸阿格列汀的无定形形式(形式I)。13.根据权利要求12所述的方法，其中所述DPP-1V介导的病症为2型糖尿病。14.根据权利要求12所述的方法，其中所述受试者为人类。15.一种用于制备根据权利要求1至7中任一项所述的无定形形式的苯甲酸阿格列汀(形式I)的方法，包括以下步骤 (a)加热苯甲酸阿格列汀，优选地至苯甲酸阿格列汀形式A熔化；以及 (b)冷却步骤(a)中获得的已熔化的苯甲酸阿格列汀，以获得无定形的苯甲酸阿格列汀(形式I)。16.根据权利要求15...
【专利技术属性】
技术研发人员：埃胡德·马罗姆，塞·鲁比诺夫，
申请(专利权)人：MAPI医药公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。