一种具有粘着斑激酶抑制作用的嘧啶类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种嘧啶类化合物，其结构如下式（I）、（II）所示，其中，R为取代的苯基或取代的吡啶基；R1为-NO2、-Br、-COOH或-OCH3；n为1-3的整数；X为-Br或Cl；R8、R9和R10为相同或不相同的-H、-OCH3、-COOMe、-Br、-COOEt、-CH2COOMe、-NO2或(CH2)1-4OH。本发明专利技术所述的化合物是具有FAK抑制作用的化合物，该化合物能够有效的进入肿瘤细胞，对肿瘤细胞具有很好的抑制作用并能较好地滞留。本发明专利技术还提供所述化合物的制备方法和该类化合物在制备肿瘤抑制剂中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及放射性药物化学领域，尤其涉及一系列具有粘着斑激酶抑制作用的嘧啶类衍生物。
技术介绍
局部粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶[1]，1992年被鉴定为是一种与癌基因v-src相关的高度磷酸化蛋白，位于正常细胞的富含整合素黏着斑区域。FAK是细胞内重要的骨架蛋白和多种信号通路的关键分子，对细胞存活、增殖迁移和侵袭都有重要作用[2_7]。FAK在肿瘤发生、发展过程中起着非常重要的作用，使其可能作为一种是否存在肿瘤侵袭和预测恶性肿瘤预后的标志分子，并且FAK可能会成为肿瘤治疗的一个有效祀点可能成为肿瘤诊断和治疗的新祀点。因此，FAK具有在肿瘤的特异性诊断、靶向分子治疗和肿瘤预后评估中发挥作用的巨大潜力。目前，主要的FAK抑制剂有诺华公司的TAC544和TAE226，辉瑞公司的PF-562，271和PF-573，228，葛兰素史克的GSK2256098,以及 Sigma 公司的 Y15 和 CureFAKtor 制药公司的 CFAK_C4[8]。

【技术保护点】
一种嘧啶类化合物，其结构如下式（I）所示：其中，R为取代的苯基或取代的吡啶基；R1为?NO2、?Br、?COOH或?OCH3；n为1?3的整数。FDA00002679723900011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种嘧啶类化合物，其结构如下式(I)所示2.权利要求1所示的嘧啶类化合物，其特征在于，所述式(I)中的R为取代的苯基，n=l，其结构如式(1-1)所示3.权利要求2所述的嘧啶类化合物，其特征在于，所述式(1-1)所示的化合物的结构如下，记作化合物1:4.权利要求2所述的嘧啶类化合物，其特征在于，所述式(1-1)所示化合物的结构如下，记作化合物2 5.权利要求1所示的嘧啶类化合物，其特征在于，所述的式(I)中的R为取代的吡啶基，η=1,其结构如式(1-2)所示6.权利要求5所述的嘧啶类化合物，其特征在于，式(1-2)所示的化合物结...

【专利技术属性】
技术研发人员：张华北，赵凌舟，卢霞，薛甜，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：