【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工中间体及相关化学
，涉及到一种基于酮和芳香腈制备卢-烯胺酮类化合物的方法。
技术介绍
-烯胺酮是一种重要的合成具有生物活性分子的中间体，在药学领域有着非常广泛的应用，含卢-烯胺酮骨架的药物活性分子在抗菌药物、抗痉挛药物、以及抗炎药物等方面表现出优良的性能(参见(a) Wang, Y. -F. ; Izawa, T. ; Kobayashi, S.; Ohno,M. J. Am. Chem. Soc. 1982，104, 6465 - 6466. (b) Michael, J. P. ; Koning, C. B.;Hosken, G. D. ; Stanbury, T. V. Tetahedron2QQ1, 57, 9635 - 9648. (c) Azzaro, M.;Geribaldi, S. ; Videau, B. Synthesisl^l, 880 - 881.),因此含有 -烯胺酮类化合物的合成是目前的研究热点。1961年，Martin报道了用1,3- 二羰基化合物类与铵盐或者胺类进行凝聚来合成卢-烯胺酮(参见Martin, D. F. ; Janusonis, G. A. ; Martin,B. B. J. Am. Chem. Soc. 1961，83，73 - 75. )。1984 年，Zanottil 等人用乙酰丙酮锌等催化的1，3 - 二羰基化合物与乙二腈或氰基甲酸酯等腈类发生加成反应，从而得到相应的P _ 烯胺酮类(参见Basato, M. ； Corain, B. !Veronese, A. C. ; ...
【技术保护点】
一种基于酮和芳香腈制备β–烯胺酮的方法，其特征在于以酮和芳香腈为原料，在铜催化剂作用下进行反应，合成一系列β–烯胺酮类化合物，其合成路线如下：这里,所述酮包括芳香环酮、杂环酮及脂肪族酮，所述酮上的R1选自苯环、噻吩环、环己环或烷基链中的一种，其中在苯环上的邻位、间位或对位可以含有取代基；所述酮上的R2选自氢或烷基链中的一种，所述芳香腈包括苯环腈和杂环腈；所述芳香腈上的R3?选自苯环或杂环中的一种，其中在苯环上的邻位、间位或对位可以含有取代基。691786dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.一种基于酮和芳香腈制备卢-烯胺酮的方法，其特征在于以酮和芳香腈为原料，在铜催化剂作用下进行反应，合成一系列3 -烯胺酮类化合物，其合成路线如下2.根据权利要求1所述一种基于酮和芳香腈制备^-烯胺酮的方法，其特征在于包括以下步骤 (a)、将铜催化剂及碱加入到希莱克瓶中，抽真空至3-15Torr,在氮气保护下依次加入酮、芳香腈及有机溶剂并置于油浴中反应，反应温度控制在80 0C^OO °C，反应时间控制在12 48小时，所述芳香腈与酮的摩尔比为1: f1. 3，所述酮与铜催化剂的摩尔比为1:0. OfO. 5，所述芳香腈与碱的摩尔比为1: f1. 3，所述的有机溶剂的量为flO mL ； (b)、控制反应温度降到室温，待反应结束后，向反应液加入水并使用乙酸乙酯萃取三次，合并有机相； (C)、使用无水硫酸钠干燥一小时后,抽真空至20 To...
【专利技术属性】
技术研发人员：于晓强，包明，冯秀娟，王龙翔，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：
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