6-环烷基-1,5-二氢-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物及其作为PDE9A抑制剂的用途制造技术

技术编号:8612577 阅读:226 留言:0更新日期:2013-04-20 01:30
本发明专利技术涉及式(I)的新的6-环烷基-吡唑并嘧啶酮化合物,其中R1为5元或6元芳香性杂芳基,R2为任选的取代基,D为任选取代的环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡喃基或2-、3-或4-吡啶基,m=1或2且n为0、1或2。这些新的化合物分别用作药物的活性成分或用于药物的制备,尤其用于治疗涉及知觉、注意力、学习或记忆缺陷的病症的药物。这些病症可与例如阿尔茨海默病、精神分裂症及其它疾病有关。这些新的化合物还例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病,尤其用于与该疾病有关的认知损害。本发明专利技术化合物显示PDE9抑制特性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明本专利技术涉及式(I)的新的吡唑并嘧啶酮

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.12 EP 10172597.6;2011.02.14 EP 11154397.11.式⑴化合物,2.如权利要求1的化合物,其中R1 :为5元或6元杂芳基,其中这些环原子中的I个、2个、3个或4个、优选地I个、2个或3个为彼此独立地选自Ν、0或S的杂原子,无论其为任何可能的立体异构体或为其全部或一些其中该5元或6元芳香性杂芳基任选地被1个、2个、3个或4个、优选地1个或2个取代 基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氟、氯、溴、NC-、f3c-、hf2c-、FH2C-、甲基、H2N-及 (CH3)2N-;R2 :选自氟、%-、&(-、册2(-、?112(-及甲基,优选为氟、%-、&(-及甲基;D :选自环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、2-、3_及4-吡啶基,其中环戊基及环己基任选地被1个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地 选自氟、f3c-、hf2c-及 FH2C-;其中四氢呋喃基及四氢吡喃基任选地被1个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼 此独立地选自氟、f3c-、hf2c-及fh2c-;其中吡啶基任选地被1个、2个、3个或4个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地 选自氣、氣、漠、NC_、F3C_、HF2C_、FH2C_、F3C_CH2_、C^g-烧基 _ 及 C3_7_ 环烧基, m :选自1或2,优选地m为1 ; n :选自0、1或2,优选地n为0或1,更优选地n为0,其中若n=2,则这两个R2基团彼此独立地进行选择;及其盐,优选为药学上可接受的盐;条件为该化合物不为以下化合物3.如权利要求2的化合物,其中R1 :为杂芳基,其选自噻二唑基、p恶二唑基、异 唑基、噻唑基、胃恶唑基、吡啶基及嘧啶基,其中该杂芳基任选地被1个、2个、3个或4个、优选地1个或2个取代基取代,其中所 述取代基可彼此独立地选自氟、氯、溴、NC-、f3c-、hf2c-、fh2c-、甲基、H2N-及(CH3)2N-。4.如权利要求1的化合物,其中R1 :为杂芳基,其选自噻二唑基、1,2,3- **恶二唑基、1,3,4-喝二唑基、1,2,5-,恶二唑基、异喝唑基、噻唑基、$ 唑基、吡啶基及嘧啶基,优选地选自噻二唑基、异胃恶唑基、噻唑基、》恶唑基、吡啶基及嘧啶基,其中该杂芳基任选地被1个、2个、3个或4个、优选地1个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氟、氯、溴、NC-、F3C-, HF2C-, FH2C-,甲基、H2N-及(CH3)2N-;R2 :选自氟、%-、&(-、册2(-、?!12(-及甲基,优选为氟、%-、&(-及甲基;D :选自环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、2-、3_及4-吡啶基,其中环戊基及环己基任选地被I个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氟、F3C-、HF2C-及 FH2C-;其中四氢呋喃基及四氢吡喃基任选地被I个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氟、F3C-、HF2C-及FH2C-;其中吡啶基任选地被I个、2个、3个或4个、优选地I个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氣、氣、漠、NC_、F3C_、HF2C-> FH2C-> F3C_CH2_、C^6-烧基_及C3_7-环烧基,m :选自I或2,优选地m为I ; η :选自O、I或2,优选地η为O或I,更优选地η为O,其中若η=2,则这两个R2基团彼此独立地进行选择;及其盐,优选为药学上可接受的盐。5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中R1不为未被取代及被取代的》藝二唑基。6.如权利要求4的化合物,其中R1 :为杂芳基,其选自[1,3,4]噻二哩-2-基、异P恶唑-5-基、噻唑-5-基-、喝唑-2-基、吡啶-2-基及嘧啶-2-基,其中该杂芳基任选地被I个或2个取代基取代,其中所述取代基可彼此独立地选自氟、 氯、溴、CN->甲基及H2N-;R2 :选自氟、%-、&(-、册2(-、?!12(-及甲基,优选为氟、%-、&(...

【专利技术属性】
技术研发人员:N海因C艾克梅尔M费拉拉R乔瓦尼尼H罗森布洛克G谢恩泽尔
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆国际有限公司
类型:
国别省市:

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