【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于经口递送式(I)的B型羊毛硫抗生素的制剂，尤其是将羊毛硫抗生素递送至胃的快速崩解胶囊，以及所述制剂在治疗，尤其是治疗艰难梭菌感染中的用途。本专利技术也延伸至制备所述制剂的方法。
技术介绍
B型羊毛硫抗生素(球状肽)例如从WO 2007/083112中了解。羊毛硫抗生素制剂，例如乳链菌肽(肽类细菌素)从US 5，985，823和US 5，304，540中了解。这些例子描述了通过胃肠道时保持其完整性然后允许将肽类细菌素释放到结肠中的制剂。它们包括用于经口给药的适当包衣的片剂或颗粒或胶囊，其中所述包衣使得剂型保持通过胃和小肠期间的完整性，并允许活性成分在胃肠道(小肠下段至大肠上段)的所需区域释放。专利技术简述本文公开提供用于将B型羊毛硫抗生素经口递送至胃的胶囊药物制剂，其包含明胶、HPM C或淀粉胶囊；式(I)的B型羊毛硫抗生素
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.14 US 61/364,0881.用于将B型羊毛硫抗生素经口递送至胃的胶囊药物制剂，其包含 明胶、HPMC或淀粉胶囊； 式(I)的B型羊毛硫抗生素2.根据权利要求1的药物制剂，其中A是选自-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2和-CH(CH3)CH2CH3的支链烷基。3.根据权利要求2的药物制剂，其中A是-CH2CH(CH3)2。4.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中B选自-CH(CH3) 2、-CH2CH (CH3) 2和-CH(CH3) CH2CH3O5.根据权利要求4的药物制剂，其中B是-CH(CH3)2。6.根据权利要求1-5中任一项的药物制剂，其中A是-CH2CH(CH3)2且B是_CH(CH3)2。7.根据权利要求1-5中任一项的药物制剂，其中R2是氨基酸残基的L或D异构体形式。8.根据权利要求7的药物制剂，其中R2是选自苯丙氨酸、酪氨酸或丙氨酸的氨基酸残基。9.根据权利要求8的药物制剂，其中R2是-C(O)CH(CH3)NH2的L或D异构体形式。10.根据权利要求1-9中任一项的药物制剂，其中q是2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。11.根据权利要求10的药物制剂，其中q是2、3、7、9或12。12.根据权利要求11的药物制剂，其中q是7、9或12。13.根据权利要求1-6和9-12中任一项的药物制剂，其中Z是NH2。14.根据权利要求1-13中任一项的药物制剂，其中P是I。15.根据权利要求1的式(II)的药物制剂16.根据权利要求1-16中任一项的药物制剂，其中所述制剂允许将胶囊中的羊毛硫抗生素，尤其是基本上所有的剂量，释放到胃中且在进入十二指肠之前确定地被释放。17.根据权利要求16的药物制剂，其中所述羊毛硫抗生素在经口给药后9、8、7、6、5或更短分钟内释放。18.根据权利要求1-17中任一项的药物制剂，其中用于本发明制剂的羊毛硫抗生素原料是无定形的。19.根据权利要求1-18中任一项的药物制剂，其中用于所述制剂的羊毛硫抗生素原料已经，例如在盐的制备中，经过冷冻干燥的预处理...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·N·阿普尔亚德，S·N·沃德曼，
申请(专利权)人：诺瓦克塔生物系统有限公司，
类型：
国别省市：
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