本发明专利技术公开一种新型头孢美唑钠化合物，所述化合物的纯度大于99.5%。本发明专利技术还公开了一种头孢美唑钠化合物的药物组合物，所述组合物由以下重量份的组分组成：头孢美唑钠60~90份、甘露醇0.5~2份、瓜氨酸2~7份、枸橼酸钠1~5份。所述组合物中含有的甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠三者之间产生协同作用，可大大提高头孢美唑钠组合物对光、热的稳定性，不易发生氧化分解，有效降低头孢美唑钠的副作用概率。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种第二代头孢菌素化合物及其药物组合物，尤其是一种新型头孢美唑钠化合物及其药物组合物。
技术介绍
头孢美唑钠(Cefmetazole)又称氰唑甲氧头孢菌素、头孢美他唑、先锋密林、头孢甲氧氰唑，为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱内酰胺酶有较好的稳定性，是一种广谱、高效、低毒抗生素。大量临床试验表明，头孢美唑钠对革兰氏阳性及阴性菌均具有良好的抗菌效能，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、脆弱拟杆菌以及厌氧菌也有良好的抗菌活性，对各种内酰胺酶有很强耐受性和稳定性，体内分布好，不良反应少，可用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。作为内酰胺类抗生素药物，头孢美唑钠也具有抗生素药物的缺陷，即较容易发生不良反应。根据文献报道，抗生素类药物使较易发生不良反应的药物之一，临床中抗菌药物较常见的一类不良反应是药物所致的过敏反应，内酰胺类抗生素、氨基糖苷类即喹诺酮类抗菌药均可引发不同类型的过敏反应，但以内酰胺类抗生素最为严重。但是多年研究证明，内酰胺类抗生素的过敏反应并非药物本身所致，而是与药物中所产生的微量高分子杂质有关。头孢美唑钠对光、热不稳定，高温、潮湿都会使其发生氧化分解等化学反应，使头孢美唑钠含量降低，总杂质增加，增加了不良反应机会。因此，对头孢美唑钠的质量控制，尤其是高分子杂质的控制显得非常重要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足之处而提供一种新型头孢美唑钠化合物，同时提供所述头孢美唑钠化合物的药物组合物，所述药物组合物对光、热稳定，不易发生氧化分解，使用时不易发生不良反`应。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为一种新型头孢美唑钠化合物，所述化合物的结构式为 O O-Na+ fcl μ O II N LJ Λ IJ I 所述头孢美唑钠化合物的纯度大于99. 5% ;所述头孢美唑钠化合物采用以下方法精制而成( I)将头孢美唑钠和盐酸反应，析出不溶物头孢美唑；(2)将头孢美唑溶解于乙醇中，经大孔吸附树脂后用甲醇洗脱纯化，收集洗脱液，活性炭吸附，过滤(3)将纯化的头孢美唑和氢氧化钠反应,生成头孢美唑钠。另外，本专利技术还提供一种头孢美唑钠的药物组合物，所述组合物由以下重量份的组分组成头孢美唑钠6(Γ90份、甘露醇O. 5^2份、瓜氨酸2 7份、枸橼酸钠I飞份。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠的质量比为1:3:2。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述组合物由以下重量份的组分组成头孢美唑钠65份、甘露醇2份、瓜氨酸6份、枸橼酸钠4份。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述组合物为注射剂。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢美唑钠、甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美唑钠注射剂。 作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述注射剂装于西林瓶中，每瓶lg。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述注射剂中甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠的质量比为1:3:2。作为本专利技术所述头孢美唑钠的药物组合物的优选实施方式，所述注射剂由以下重量份的组分组成头孢美唑钠65份、甘露醇2份、瓜氨酸6份、枸橼酸钠4份。本专利技术所述新型头孢美唑钠化合物，采用所述精制方法纯化所得，其纯度可达到99. 5%以上。本专利技术所述头孢美唑钠化合物的药物组合物，头孢美唑钠与甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠组合复配，专利技术人意外发现，甘露醇。瓜氨酸和枸橼酸三者之间产生协同作用，可大大提高所得头孢美唑钠组合物对光、热的稳定性，不易发生氧化分解，杂质较少，使用时不易发生不良反应。具体实施例方式为更好的说明本专利技术的目的、技术方案和优点，下面将结合具体实施例对本专利技术作进一步说明。实施例1一种头孢美唑钠的药物组合物，所述药物组合物为注射剂，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢美唑钠6g、甘露醇O. 05g、瓜氨酸O. 2g和枸橼酸钠O.1g溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美唑钠注射剂。实施例2一种头孢美唑钠的药物组合物，所述药物组合物为注射剂，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢美唑钠8g、甘露醇O. 2g、瓜氨酸O. 7g和枸橼酸钠O. 5g溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美唑钠注射剂。实施例3一种头孢美唑钠的药物组合物，所述药物组合物为注射剂，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢 美唑钠9g、甘露醇O. 08g、瓜氨酸O. 5g和枸橼酸钠O. 25g溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美唑钠注射剂。实施例4一种头孢美唑钠的药物组合物，所述药物组合物为注射剂，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢美唑钠7g、甘露醇O. lg、瓜氨酸O. 3g和枸橼酸钠O. 2g溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美唑钠注射剂。实施例5一种头孢美唑钠的药物组合物，所述药物组合物为注射剂，所述注射剂的制备方法由以下步骤组成(I)将头孢美唑钠6. 5g、甘露醇O. 2g、瓜氨酸O. 6g和枸橼酸钠O. 4g溶于注射用水中，加水至1000ml，搅拌均匀；(2)在步骤(I)搅拌均匀后的溶液中加入活性炭搅拌，用氢氧化钠调节pH=6，脱碳过滤后经膜精滤，灌装；(3)将步骤(2)中灌装好的溶液在冷冻干燥机内迅速降温至冻结，在-40°C至-30°C维持冷冻3-5小时，抽真空，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得头孢美本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种新型头孢美唑钠化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：所述头孢美唑钠化合物的纯度大于99.5%；所述头孢美唑钠化合物采用以下方法精制而成：（1）将头孢美唑钠和盐酸反应，析出不溶物头孢美唑；（2）将头孢美唑溶解于乙醇中，经大孔吸附树脂后用甲醇洗脱纯化，收集洗脱液，活性炭吸附，过滤：（3）将纯化的头孢美唑和氢氧化钠反应，生成头孢美唑钠。FDA00002680769500011.jpg
【技术特征摘要】
1. 一种新型头孢美唑钠化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为所述头孢美唑钠化合物的纯度大于99. 5% ;所述头孢美唑钠化合物采用以下方法精制而成(1)将头孢美唑钠和盐酸反应，析出不溶物头孢美唑；(2)将头孢美唑溶解于乙醇中，经大孔吸附树脂后用甲醇洗脱纯化，收集洗脱液，活性炭吸附，过滤(3)将纯化的头孢美唑和氢氧化钠反应,生成头孢美唑钠。2.一种头孢美唑钠的药物组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量份的组分组成 头孢美唑钠6(Γ90份、甘露醇O. 5^2份、瓜氨酸I 份、枸橼酸钠I飞份。3.如权利要求2所述头孢美唑钠的药物组合物，其特征在于，所述甘露醇、瓜氨酸和枸橼酸钠的质量比为1:3:2。4.如权利要求3所述头孢美唑钠的药物组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量份的组分组成头孢美唑钠65份、甘露醇2份、瓜氨酸6份、枸橼酸钠4份。5.如权利要求2所述头孢美唑钠的药物组合物，其特征在于，所述组合物为注...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴秋萍，
申请(专利权)人：吴秋萍，
类型：发明
国别省市：
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