含有地氯雷他定结构的氨基酸类衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:8588899 阅读:208 留言:0更新日期:2013-04-18 02:23
本发明专利技术公开了具有式Ⅰ结构的一类含地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药学上可接受的盐,其中:n=1,2或3;m=0,1,2,3,4,5或6;R为:氢,甲基,乙基,异丙基,氟取代的C1-C4的烷基,氯甲基。本发明专利技术还公开了上述化合物的制备方法,并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗肿瘤药物,特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,更确切地说,是涉及一类具有抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
癌症目前已成为严重危害人类健康的一大顽症。据统计世界上每年罹患癌症的人有900万,死于癌症的患者为600万,几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右,死于癌症的人数高达90万以上,待治疗的患者超过150万,并有逐年上升的趋势。因此癌症现已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤,一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷,但治愈率很低。同时临床发现许多抗癌药物存在明显的对正常机体的损伤和毒副作用,例如致突变和遗传毒性。因此,寻找有效且具有较小机体损伤和毒副作用的抗癌药物已成为新药研究的热点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于,公开一类新型结构的含有地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药用盐。本专利技术的另一个目的在于,公开一类含有地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药用盐的制备方法。本专利技术的再一个目的在于,公开以一类含有地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药用盐为主要活性成分的药物组合物。 本专利技术还有 一个目的在于,公开一类含有地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药用盐作为抗恶性肿瘤药物方面的应用,特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的用途。现结合本专利技术目的,对本
技术实现思路
进行详细阐述。本专利技术具体涉及式I结构的化合物及其药学上可接受的盐

【技术保护点】
具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:其中:n=1,2或3;m=0,1,2,3,4,5或6;R为:氢,C1?C4直链或支链烷基,C1?C4直链或支链二烷基,卤素,卤代烷基,苯基,取代苯基,烷氧基。FDA00002692448500011.jpg

【技术特征摘要】
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐2.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐 其中n=l, 2 或 3 ;m=0, 1,2,3,4,5 或 6 ; R为氢*,甲基,乙基,异丙基,氣取代的C1-C4的烧基,氣甲基。3.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为4.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为式I化合物与无机酸、有机酸成盐;与碱金属、碱土金属的氧化物、氢氧化物成盐。5.如权利要求4所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐,对甲苯磺酸盐、马来酸盐,苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐。6.如权利要求1或2所述的式I结构的化合物的制备方法,其特征在于在二氯甲烷、三氯甲烷、N, N- 二甲基甲酰胺或乙腈溶剂中,N, N-...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘登科刘颖支爽祁浩飞田军路亮王景阳
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:

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