本发明专利技术提供了一种含有苦参素化合物的药物组合物及其制备方法，本发明专利技术药物组合物包括苦参素和维生素B6。研究发现苦参素和维生素B6在治疗白细胞低下症具有一定的协同作用，可以减少苦参素的用量。本发明专利技术药物组合物可以制备成注射液或是粉针剂。本发明专利技术通过将甘露醇、依地酸二纳以及右旋糖酐进行合理搭配制成冻干粉，可以提高制剂的稳定性，同时可以降低甘露醇以及右旋糖酐的用量，而且具有良好的冻型、外观。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种含有苦参素化合物药物组合物及其制备方法。
技术介绍
苦参(学名Sophora flavescens)为豆科苦参属的植物。根中含有多种生物碱，包括苦参碱(matrine),氧化苦参碱(oxymatrine), N-氧化槐根碱(N-oxysophocarpine)、槐定喊(sophoridine)，右方定别苦参喊(-alIomatrine)，右方定异苦参碱(1-somatrine),右旋槐花醇(sophoranol), (+)槐花醇 N-氧化物(sophoranolN-oxide),左旋槐根碱(sophocarpine),左旋槐胺碱(sophoramine),右旋-N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),左旋臭豆碱(anagyrine),赝靛叶碱(baptifoline)等等。苦参素(Oxymatrine)又名氧化苦参碱,分子式C15H24N202,是从豆科属植物苦参(Sophoraflavescens Ait.)根中分离出来的生物碱，其也可以从平科植物广豆根(Sophorasubprostrata Chun et T. Chen)中分离。现有研究表明，苦参素有抗乙型肝炎病毒作用，可降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBcAg的含量。氧化苦参碱也是一种较强的免疫抑制剂，可以抑制多种炎性因子的释放，有明确的抗炎作用，对IL-2诱导的LAK细胞杀瘤活性亦有较强抑制作用。临床上苦参素主要用于慢性乙肝的治疗以及用于肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。现有苦参素药品的制剂形式包括胶囊剂、片剂、注射液、粉针剂等，临床上多以注射形式给药，苦参素临床中用于白细胞减少症的使用剂量为400mg/天，苦参素在肌肉注射时存在疼痛感，并有头晕、恶心 、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛等副作用，长期使用存在用药隐患，有严重的血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用。因此，如能减少苦参素的用量，则可以一定程度上减少苦参素带来的用药隐患。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对上述不足，本专利技术提供一种含有苦参素化合物的药物组合物，其用药量减少且能有效治疗肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案一种含有苦参素化合物的药物组合物，其包括以下重量份的成分苦参素10 30、维生素B61 3。优选本专利技术药物组合物包括以下重量份的成分苦参素20、维生素B62。本专利技术的药物组合物，可以是注射剂、口服剂等剂型，优选为注射液或者是粉针剂。对于注射液可以直接制成葡萄糖或氯化钠注射液，例如O. 9%的氯化钠溶液。对于粉针剂，还可进一步包括甘露醇2 4份、依地酸二纳O. 01 O. 05、右旋糖酐401 3。优选甘露醇3份、依地酸二纳O. 02、右旋糖酐402。本专利技术还提供制备上述药物组合物的方法，其包括如下步骤I)将甘露醇和右旋糖酐40用注射用水溶解，加入针用活性炭，煮沸，冷却至50 60°C，过滤除炭，冷却，得溶液I ;2)另取注射用水用盐酸调节pH至5. 5 6. 5，依次加入苦参素、维生素B6和依地酸二纳，搅拌溶解，加入针用活性炭，加热至60 70°C，间隙搅拌15分钟，得溶液2 ；3)将溶液I和溶液2混合，加注射用水至全量，再经除菌滤器过滤至储罐，半成品检验合格后，分装入瓶；4)将分装好的半成品置于冷冻干燥机制品室板层，进行冷冻干燥。优选，其中步骤4)冷冻干燥程序如下4小时降温至-40°C，并于-40 V保温5小时，抽真空，当真空泵读数降至20帕以下时，按15°C /h逐渐升高板层温度至_4°C，保温4小时，升温至0°C继续保温2小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温度至30°C并保温2小时，当制品温度与板层温度接近时结束冻干。然后真空压塞、轧盖、目检、包装即可。本专利技术通过研究发现，苦参素和维生素B6在治疗白细胞低下症具有一定的协同作用，可以减少苦参素的用量。另外，本专利技术通过将甘露醇、依地酸二纳以及右旋糖酐进行合理搭配制成冻干粉，可以提高制剂的稳定性，同时可以降低甘露醇以及右旋糖酐的用量，而且具有良好的冻型、外观。具体实施例方式以下实施例用于进一步说明本专利技术，但不应理解为对本专利技术的限制。在不背离本专利技术精神和实质的前提下，对本专利技术所作的修饰或者替换，均属于本专利技术的范畴。本专利技术中涉及到的“ ％”百分比为溶液时，是指IOOml溶液中所含溶质若干g。实施例1对60Co- Y引起的白细胞低下治疗作用供试品空白对照组0. 9%生理盐水注射液；苦参素组1:0· 4%苦参素O. 9%氯化钠注射液，40011^ :100ml ；苦参素组2 0. 3%苦参素O. 9%氯化钠注射液,40011^ IOOml ；苦参素+维生素B6实验组1:含O. 2 %苦参素+0. 02 %维生素B6的O. 9 %氯化钠注射液，200mg苦参素+20mg维生素B6 IOOml ；苦参素+维生素B6实验组2 :含O.1 %苦参素+0. 03 %维生素B6的O. 9 %氯化钠注射液，IOOmg苦参素+30mg维生素B6 IOOml ；苦参素+维生素B6实验组3 :含O. 3 %苦参素+0.01 %维生素B6的O. 9 %氯化钠注射液，300mg苦参素+IOmg维生素B6 IOOml ；维生素B6组1:含O. 06 %维生素B6的O. 9 %氯化钠注射液，60mg维生素B6 IOOmlo维生素B6组2 : 含O. 03 %维生素B6的O. 9 %氯化钠注射液，30mg维生素B6 IOOmlo试验动物昆明种健康小鼠,体重18 22g，雌雄各半实验前所有实验鼠尾部取血，测定外周血白细胞总数，筛选WBC总数值在(10 12) X 109/L的小鼠供实验造型之用。小鼠随机分为9组，每组10只，分别为空白对照组；60Co- Y损伤模型组；苦参素组、苦参素+维生素B6实验组、维生素B6实验组。除空白对照组外其余各组给予I次60Co- Y全身照射，剂量480Rad/8min (59Rad/min)，距离为80cm。照射后当天腹腔注射给药O. 5ml，一天一次，连续6天。各组均于照射前I天第3、6天给药后I小时尾静脉取血测定白细胞总数。研究数据均以(x±s)表示，采用组间t检验进行统计学处理。结果如表I所示。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有苦参素化合物的药物组合物，其包括以下重量份的成分：苦参素10～30、维生素B61～3。
【技术特征摘要】
1.一种含有苦参素化合物的药物组合物，其包括以下重量份的成分苦参素10 30、维生素B61 3。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其包括以下重量份的成分苦参素20、维生素B62。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射液或粉针剂。4.根据权利要求3所述的药物组合物，所述注射液为葡萄糖或氯化钠注射液。5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述粉针剂还包括以下重量份的成分甘露醇2 4份、依地酸二纳O. 005 O. 01、右旋糖酐401 3。6.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述粉针剂还包括以下重量份的成分甘露醇3份、依地酸二纳O. 0075、右旋糖酐402。7.制备权利要求5或6所述药物组合物的方法，其包括如下步骤 1)将甘露醇和右旋糖酐40用注射用水溶解，加入针用活性炭...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗诚，
申请(专利权)人：罗诚，
类型：发明
国别省市：
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