泛醇基二十二碳六烯酸酯及其治疗和预防心血管疾病的用途制造技术

本发明专利技术涉及下式的泛醇基二十二碳六烯酸酯：本发明专利技术还涉及用于制备所述泛醇基二十二碳六烯酸酯的方法和包含所述泛醇基二十二碳六烯酸酯的药物组合物和所述泛醇基二十二碳六烯酸酯在治疗或预防心血管疾病，特别是心房纤维性颤动中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有特殊性质的二十ニ碳六烯酸(DHA)与泛醇的单酯，尤其用作治疗和预防心血管疾病的药物。
技术介绍
Q-3系列的多不饱和脂肪酸(特别是二十ニ碳六烯酸)在治疗某些心血管疾病和调控相应的危险因素中的潜在用途是众所周知的。特别地，它们在高脂血症、高胆固醇血症和高血压症中的治疗是众所周知的。在罹患心肌梗死的患者身上采用含有高浓度DHAこ酷的制剂进行的临床试验通过降低死亡率(特别是猝死)来显示其有效性。这些结果部分归因于对心室心肌细胞的细胞膜的稳定作用，所述稳定作用在罹患梗死的患者当中或者在再造这种病况的实验模型中，在缺血性心肌细胞的存在下，预防出现恶性心律失常。此外，根据专利申请W02004/047835可知，DHAこ酯能够用于预防心房纤维性颤动。另外，W02007/147899描述某些DHA酷的制备和用途，特别是特定DHA酷，吡啶-3-基甲基二十ニ碳六烯酸(DHA烟醇酷)的药理作用。然而，令人惊讶地，本专利技术人发现DHA与泛醇的特定单酯在治疗心血管疾病中具有特别有利的性能。泛醇是泛酸(更通常被称为维生素B5)的醇类类似物。在人体中，泛醇被转化成泛酸，然后泛酸成为化合物“辅酶A”的一大部分，所述辅酶A在细胞代谢中具有特别意义。诚然，它參与脂类、碳水化合物和蛋白质的代谢。泛醇还參与肾上腺的こ酰胆碱和类固醇的形成。它还干预异物解毒和对抗感染。令人惊讶地，本专利技术人发现与其他的DHA酷相比，并且特别是与泛醇和DHA的ニ酷相比，对猪施用下式的泛醇基二十ニ碳六烯酸酯

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.11 FR 10565601.下式的二十二碳六烯酸与泛醇的酯2.根据权利要求1所述的酯，其具有下式A3.根据权利要求1或权利要求2所述的酯，其用作药物。4.一种包含根据权利要求1或权利要求2所述的酯和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。5.根据权利要求1或权利要求2所述的酯或根据权利要求4所述的组合物，其用于预防和/或治疗心血管疾病，所述心血管疾病选自心房和/或心室心律失常、心动过速和/或纤维性颤动；其用于预防和/或治疗由心肌细胞中电传导的缺陷表示的疾病；其用于预防和/或治疗针对心血管疾病的多种危险因素，所述危险因素选自高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高血压症，...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·朗图瓦纳亚当，R·莱蒂安娜，E·都彭帕斯莱涅，
申请(专利权)人：皮埃尔法布雷医药公司，
类型：
国别省市：