包含木兰树皮提取物或其合成类似物的口腔护理组合物制造技术

本文公开了提高木兰提取物中发现的一种或多种活性成分或其合成类似物在口腔组合物中的溶解性和递送的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含木兰树皮提取物或其合成类似物的口腔护理组合物相关串请的交叉引用本申请要求2010年2月24日提交的美国临时专利申请号61/307，673的优先权，特此通过 引用将其全文并入本文。背景在木兰提取物的活性成分或其合成类似物和用于配制木兰提取物的传统口腔组合物的递送媒介的组分之间经常有不期望的相互作用，这种相互作用减低这种口腔组合物的有效性能。因此，存在提高木兰提取物的一种或多种活性成分或 其合成类似物的溶解性和它们与口腔组合物的其它组分之间的积极的相互作用的需要。还存在提高木兰提取物的一种或多种活性成分或它们的合成类似物在口腔组合物中的递送的需要。概沭本专利技术的一些实施方案提供提高木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物的溶解性的方法，包括将聚乙二醇和一种或多种活性成分中的至少一种或所述其合成类似物混合。在一些实施方案中，在木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种选自木兰酚、和厚朴酚、四氢木兰酚(5，5’-二丙基联苯基-2，2’-二醇)、四氢和厚朴酚(3’，5- 二丙基联苯基-2，4’ -二醇)、正丁基木兰酚(5，5’ - 二丁基联苯基-2，2’-二醇)。在一些实施方案中，所述其合成类似物选自异丙基木兰酚、异丁基木兰酚；和二氯木兰酚。在其它的实施方案中，本专利技术提供包含在木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物；聚乙二醇；和口腔可接受的载体的口腔组合物。一些实施方案提供口腔组合物，包括约O. 05-约10%重量的聚乙二醇；约 O. 05-约5%重量的木兰提取物中发现的一种或多种活性成分的至少一种或其合成类似物。进一步的实施方案提供治疗或预防口腔病症的方法，包括提供包含以下的组合物约O. 05-约10%重量的聚乙二醇；约0. 05-约5%重量的木兰提取物中发现的一种或多种活性成分或其合成类似物；和口腔可接受的载体；和将该组合物施用到有需要的受试者的口腔。在一些实施方案中，将组合物每天施用到口腔一周时间。在一些实施方案中，将该组合物施用到口腔最多2周。在一些实施方案中，将该组合物施用到口腔持续超过2周时间。专利技术详沭本实施方案的方法和组合物通过提供良好增溶、安全和对哺乳动物受试者的细菌感染和/或炎症高度有效的口腔组合物赋予超过现有技术组合物的优点。本文引用的每篇文献特此通过引用全文并入。本说明书全文所用的表述“载体”或“水性载体”或“口腔可接受的载体”表示任何用于本文的安全和有效的材料。这种材料包括水、溶剂等，其可包含湿润剂例如甘油、山梨醇、木糖醇等。载体或口腔可接受的载体也可包括另外的洁齿剂组分，例如增稠剂、离子活性成分、缓冲剂、防牙垢剂、研磨抛光材料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、表面活性剂、二氧化钛、着色剂、调味系统、甜味剂、抗微生物剂、草本制剂、脱敏剂、减污剂和其混合物。除非另有说明，本文所用的所有的百分比和比例都是按照口腔护理组合物的重量计。除非另有说明，所有的测量都在25°c进行。在此说明书和权利要求书全文中，公开某个数值(例如温度、组分的重量百分比等)意指该数值加或减本领域普通技术人员理解的另外的数值，这取决于一般与该数值有关的变量和测量误差度。例如，给定用于测量温度的仪器，本领域普通技术人员理解给定的温度包括最高10%的变化。本专利技术的一些实施方案提供了用于提高木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物在口腔组合物中的溶解性的方法。在一些实施方案中，该方法包括混合有效量的聚乙二醇和木兰提取物中发现的一种或多种活性成分的至少一种或其合成类似物。在一些实施方案中，该活性成分选自木兰酚、和厚朴酚、四氢木兰酚、四氢!和厚朴酌· (3’, 5- 二丙基联苯基-2，4’ - 二醇)、5，5’ - 二正丁基联苯基-2，2’ - 二醇、正丁基木兰酚(5，5’ - 二丁基联苯基-2，2’ -二醇)。在一些实施方案中，口腔可接受的载体不包含聚乙二醇作为湿润剂。在其它实施方案中，口腔可接受的载体包含聚乙二醇。一些实施方案包括通过混合约O. 05-约10%重量的聚乙二醇和木兰提取物中发现的一种或多种活性成分或其合成类似物；和口腔可接受的载体来制备增溶的口腔组合物的方法。在一些实施方案中，聚乙二醇构成约O.1-约5%重量的组合物。在其它实施方案中， 木兰提取物中发现的一种或多种活性成分的至少一种或其合成类似物存在的量是组合物的约O. 05-约5%重量，优选组合物的约O.1-约3%重量。本专利技术进一步的实施方案提供口腔组合物，其包含(i)有效量的聚乙二醇；(ii) 木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物；和(iii) 口腔可接受的载体。 在一些实施方案中，组合物用于抑制口腔组织中的炎症细胞介质在口腔中由感染、环境毒素或创伤引起的炎症位点的过量产生。在一些实施方案中，有效量的木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物充分减少促炎症介质的水平或活性，以减少哺乳动物受试者中的浓度到被治疗的受试者口腔组织中的基础水平，而没有不必要地抑制所有胞间介质的活性。在一些实施方案中，木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物的存在量为给予活性物的人或低等动物受试者中具有期望的治疗或预防效果所需，而没有过度的不良副作用(例如毒性、刺激性或过敏反应)，以本专利技术的方式使用时具有相称的合理的收益/风险比。活性成分的具体的安全和有效量将随以下因素改变，比如被治疗的具体病症、受试者的健康状况、共同疗法(如有)的特性、所用的具体化合物、 具体的剂型、采用的载体和期望的给药方案。本领域技术人员采用本文提供的指引将能够确定用于组合物和方法中的活性成分的安全和有效量。在高度敏感的组织中，高浓度的木兰可潜在的引起刺激性和加重炎症，而不是减弱它。尽管其它炎症潜在性依赖于个体受试者的体质和对刺激物的反应以及其它和治疗相关的变量，但优选以非刺激性的浓度将木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种提供给受试者。“非刺激性”指的是将口腔组合物和哺乳动物受试者的口腔接触不会增加酸痛、疼痛、发红或糙度，也不会使口腔组织的炎症加重或恶化。此外，木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物的浓度将依赖递送形式、给药方案、最终益处、病理学和/或对其给药的受试者的个体治疗要求而改变，并且因此预料木兰提取物中发现的一种或多种活性成分的量可改变。此外，活性成分的浓度通常依赖于口腔组合物的形式。例如，漱口液通常具有相对低浓度的活性成分， 而洁齿剂、凝胶或牙粉根据分散的容易性具有较高的浓度以达到相同的递送剂量。同样，糖果组合物通常具有相对高浓度的活性成分以使当它们溶解或被咀嚼时能充分分散。本文所用的术语“糖果组合物”包括口香糖和口腔可溶解的片剂、珠和锭剂。唾液溶解锭剂或口香糖产品，且促进和口腔表面的接触延长以便在该产品被使用时，锭剂、片剂、珠或口香糖形式中的活性成分充分递送到目标口腔表面。本文所指的表述“木兰的提取物”或“木兰提取物”指的是来自木兰科 (Magnoliaceae)植物例如凹叶木兰(Magnolia officinalis)(下文称为“木兰”)的干燥的皮层、或树皮的提取物，或这种提取物的合成或半合成等价物或其活本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.24 US 61/3076731.一种口腔组合物，包括 约O. 05-约10%重量的聚乙二醇； 约O. 05-约5%重量的木兰提取物中发现的一种或多种活性成分中的至少一种或其合成类似物，其选自木兰酚、和厚朴酚、四氢木兰酚、四氢和厚朴酚、5，5’ - 二正丁基-联苯基-2，2’ - 二醇、异丙基木兰酚、异丁基木兰酚和二氯木兰酚；和口腔可接受的载体。2.权力要求I的组合物,其中聚乙二醇存在的量为组合物的约O.1%-约5%重量。3.权力要求I或权利要求2的组合物，其中一种或多种活性成分中的至少一种存在的量为组合物的约O. 1%-约3%重量。4.任一前述权利要求的组合物，其中一种或多种活性成分中的至少一种是异丙基木兰酚。5.任一前述权利要求的组合物，其中一种或多种活性成分中的至少一种是木兰酚。6.任一前述权利要求的组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨英，S皮莱，费林，R苏布拉曼亚姆，徐国锋，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：
国别省市：