【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学领域，具体是涉及一种苯并吡喃类手性化合物及其衍生物的合成方法。
技术介绍
手性是生命过程的基本特征，构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。人·们使用的药物绝大多数都有手性，被称为手性药物，这些手性药物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手，它们看起来非常相似，但是不完全相同。当一个手性药物进入生命体时，它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物，一个异构体可能是有效的，而另一个异构体可能是无效甚至是有害的。手性制药就是利用化合物的这种原理，开发出药效高、副作用小的药物。在临床治疗方面，服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用，还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担，对药物动力学及剂量有更好的控制，提高药物的专一性。因而具有十分广阔的市场前景和巨大的经济价值。目前世界上使用的药物总数约为1900种手性药物占50%以上，在临床常用的200种药物中，手性药物多达114种。手性药物一般可通过从天然产物中提取、外消旋体拆分法来获取，近年来，随着合成法的发展和先进分析技术的出现，越来越多的手性化合物可通过化学合成法得到不对称合成己成为获取手性物质的重要手段。通过不对称反应立体定向合成其中一个对映体是获得手性药物最直接的方法。手性源合成是以天然手性物质为原料，经构型保持或构型转化等化学反应合成新的手性物质。在手性源合成中，所有的合成转变都必须是高度选择性的，通过这些反应最终将手性源分子转变成目标手性分子。碳水化合物、有机酸、氨基酸，菇类化合及生物碱是非常有用的手性合成起始原料，并可用于复杂...
【技术保护点】
一种苯并吡喃类手性化合物的合成方法，其特征是，在有机溶剂和化学添加物的环境中，手性催化剂作用下，具有式Ⅰ结构的化合物与具有式Ⅱ结构的化合物发生缩合反应生成具有式III结构的化合物，对具有式III结构的化合物进行氧化，即得目标苯并吡喃类手性化合物V；所述化学添加物为苯甲酸或取代苯甲酸类化合物；所述手性催化剂为二苯基脯氨硅酯类或二奈基脯氨硅酯类化合物；所述具有式Ⅰ、Ⅱ、III、Ⅴ结构的化合物如下：其中：R1一个或多个选自：1）C1~C10烷基；2）C1~C10氘代烷基；3）芳基；4）C1~C10芳烷基；5）C3~C8环烷基；6）杂环基；7）C3~C8卤代环烷基；8）卤素；9）C1~C10卤代烷基；10）卤代芳基；11）C1~C10卤代芳烷基；R2选自：1）C1~C10烷基；2）芳基；3）C1~C10芳烷基；4）C3~C8环烷基；5）杂环基；6）C3~C8卤代环烷基；7）C1~C10卤代烷基；8）卤代芳基；9）C1~C10卤代芳烷基。FDA00002547934400011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种苯并吡喃类手性化合物的合成方法，其特征是，在有机溶剂和化学添加物的环境中，手性催化剂作用下，具有式I结构的化合物与具有式II结构的化合物发生缩合反应生成具有式III结构的化合物，对具有式III结构的化合物进行氧化，即得目标苯并吡喃类手性化合物V ;所述化学添加物为苯甲酸或取代苯甲酸类化合物；所述手性催化剂为二苯基脯氨硅酯类或二奈基脯氨硅酯类化合物；所述具有式1、I1、II1、V结构的化合物如下2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征是，所述R1为卤素、C广Cltl烷基、C广Cltl氘代烷基，R2为C广Cltl卤代烷基。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征是，所述手性催化剂是二苯基脯氨硅酯类化合物；所述化学添加物为取代苯甲酸类化合物。4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征是，所述手性催化剂为(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷、(2R)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷；所述化学添加...
【专利技术属性】
技术研发人员：张艳梅，约翰·泰勒，王贻灿，刘健齐，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：
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