一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种硫酸氢氯吡格雷片的制备工艺，该制剂由下列组分组成：活性成分硫酸氢氯吡格雷，还包括填充剂和稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。本发明专利技术提供的制备工艺可满足片剂产业化的生产需要，可保证药品的质量可控，生产的硫酸氢氯吡格雷片符合美国药典USP32版质量标准要求，保证药品的稳定性在室温条件下保存2年以上。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，更具体地涉及一种硫酸氢氯吡格雷片及制备方法。随着人口老龄化、饮食、环境的变化，生活方式的变化，社会竞争压力的加剧，推动心脑血管病患者不断增加，市场需求不断扩大。硫酸氢氯吡格雷片最先由法国的SANOFI公司于1986年研制开发成功。1998年3月首先在美国上市，商品名波立维。随后进入欧洲、 加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场。2001年法国赛诺菲圣德拉堡获得了中国进口批件。 2002年8月，深圳信立泰药股份有限公司，获批生产硫酸氢氯吡格雷及其片剂。硫酸氢氯吡格雷片以其对心脑血管病的较好疗效，以及服用方便、一目一次，副作用小等特点，其市场增长状况必成强势。近年来国内硫酸氢氯吡格雷凭借着更好的疗效和更高的安全性，在国内市场取得了不俗战绩。该品种2005年全球累计销售额达到了 59亿美元，成为抗血栓药物中升幅最大的品种，并占据了抗血栓药物市场榜首位置。该品种2009年全球销售额达到 80多亿美金，在全球畅销药百强榜中排名第二位。氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，适用于有过近期发作的中风、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。同时该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗死，中风和血管性死亡)。其选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP 介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外， 氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氣卩比格雷化学名称甲基(+)_ (S) -a-邻氣苯基-6, 7_ 二氧喔吩批啶-5(4H)_乙酸酯硫酸氢盐。化学结构式权利要求1.一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征是以硫酸氢氯吡格雷作为主药，以乳糖，羟丙基甲基纤维素E501V,低取代轻丙基纤维素,十二烧基硫酸钠,二氧化娃为辅料。2.根据权利要求1，所述片剂各组分占片剂重量百分比如下活性成分硫酸氢氯吡格雷占10 40%;填充剂和稀释剂乳糖占40 82. 9%;粘合剂羟丙基甲基纤维素E501v3 8% ;崩解剂低取代羟丙基纤维素占3 8% ;水溶性润滑剂十二烷基硫酸钠占I 5%、助流剂二氧化硅占O.1 0.5%。3.根据权利要求2，所述片剂制备工艺采用干法制粒，具体制备方法如下 1)将硫酸氢氯吡格雷原料药、羟丙基甲基纤维素E501v、低取代羟丙基纤维素、乳糖混合均匀，将混合均匀的物料加入干法制粒机中制粒。调整适宜的填料速度频率，压片速度频率，制粒速度频率，适宜压片压力，制粒筛网大小约20目，经3-4次制粒，用60目筛整粒，得干颗粒适量。2)根据干颗粒重量加入相应比例的十二烷基硫酸钠、二氧化硅，再次混合均匀，加入压片机加料斗中，用前弧形冲头，调节适宜的装量，和适宜的压力，压片。3)将压片后的素片进行薄膜包衣，即得。全文摘要本专利技术涉及一种硫酸氢氯吡格雷片的制备工艺，该制剂由下列组分组成活性成分硫酸氢氯吡格雷，还包括填充剂和稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。本专利技术提供的制备工艺可满足片剂产业化的生产需要，可保证药品的质量可控，生产的硫酸氢氯吡格雷片符合美国药典USP32版质量标准要求，保证药品的稳定性在室温条件下保存2年以上。文档编号A61K47/04GK102988312SQ20111026593公开日2013年3月27日 申请日期2011年9月8日 优先权日2011年9月8日专利技术者王 忠, 安文静, 孙照英, 陈玉军, 李郑武, 苏宏健, 张玉华, 曹翊婕, 高晶, 刘宇庭, 宋紫玉 申请人:哈药集团生物工程有限公司, 哈药集团技术中心本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征是：以硫酸氢氯吡格雷作为主药，以乳糖，羟丙基甲基纤维素E501v，低取代羟丙基纤维素，十二烷基硫酸钠，二氧化硅为辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王忠，安文静，孙照英，陈玉军，李郑武，苏宏健，张玉华，曹翊婕，高晶，刘宇庭，宋紫玉，
申请(专利权)人：哈药集团生物工程有限公司，哈药集团技术中心，
类型：发明
国别省市：