【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，更具体地是涉及氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途，进一步涉及具有肾靶向性的氨基葡萄糖衍生物及其制剂与制备方法。
技术介绍
肾脏是泌尿系统的组成器官之一，是人体的主要排泄器官，如果肾脏生理功能发生偏差，将导致严重疾病。近年来，随着亚健康生活方式增多和生活节奏加快，肾脏疾病成为威胁人类健康的常见疾病之一。常见的肾脏疾病包括原发性和继发性肾小球、肾小管、肾 介质及肾血管疾病，其中常见的有急性肾炎，慢性肾炎，原发性肾病综合症等，比起选用昂贵的血液透析或者肾移植来治疗肾脏疾病，药物治疗更具优势。肾脏疾病需要长期服药，然而所用药物均存在不同程度的肾外效应，由此带来的毒副作用限制了肾病的治疗。所以，为了增加药物的安全性和有效性，肾脏靶向给药系统的研究很有必要。已有研究的肾靶向载体主要包括以下几种低分子量蛋白质(LMWP)载体、糖基复合物载体、乙烯基吡咯烷酮/ 二甲基马来酸共聚物(PVD)、叶酸、低分子量壳聚糖等。上述载体虽能将药物靶向到肾脏，但也存在以下问题(I)这些肾靶向载体多数是大分子物质，由于药物一载体偶合物结构不明确，要将它们开发成新药具有未知的难度；(2)载药量低；(3)制备工艺复杂；(4)毒性大。申请人:通过偶然发现氨基葡萄糖衍生物及其寡糖能被肾脏特异性摄取，因此，获得了氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途的技术方案。迄今未见关于将氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向载体的报道。
技术实现思路
本专利技术人通过创造性的研究发现，式(I)结构的氨基葡萄糖衍生物具有肾靶向作用。采用本专利技术的氨基葡萄糖衍生物的...
【技术保护点】
氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途。
【技术特征摘要】
1.氨基葡萄糖衍生物作为小分子药物肾靶向修饰基团的用途。2.一种具有权利要求I所述的肾靶向作用的式(I)的氨基葡萄糖衍生物，其中A部分氨基葡萄糖及其寡糖为B部分药物D的靶向修饰基团3.根据权利要求2所述的氨基葡萄糖衍生物，其中 m =0、1、2、3、4、 5 ；n=0、1、2、3、4、5、6、7、8 ； Rl为氢!，轻基，氣基，疏基，烧氧基，乙酸酷基，乙酸胺基； R2为氧，轻基，氣基，疏基，烧氧基，乙酸酷基，乙酸胺基； R3为氧，轻基，氣基，疏基，烧氧基，乙酸酷基，乙酸胺基； R4为氢，羟基，氨基，巯基，烷氧基，乙酸酯基，乙酰胺基； R5为氢，羟基，氨基，巯基，烷氧基，乙酸酯基，乙酰胺基； 烷氧基含碳数为1-6 ； 氨基可为游离氨基，也可以是其与酸形成的盐，其中包括盐酸，硫酸，硝酸，磷酸等无机酸以及醋酸，草酸，甲酸，酒石酸等有机酸； X为酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基甲酸酯基、氨基酸酰胺、二硫键中的一种或多种； Y为酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基甲酸酯基、氨基酸酰胺、二硫键中的一种或多种。4.根据权利要求2 3任一项所述的氨基葡萄糖衍生物，其特征在于药物D是用于治疗肾脏疾病的化学合成药或天然药物单体。5.根据权利要求2 4任一项所述的氨基葡萄糖衍生物，其特征在于B部分的药物D是选自抗肿瘤药物、抗微生物药物、抗病毒药物、抗寄生虫药物、糖皮质激素，免疫抑制剂等；包括...
【专利技术属性】
技术研发人员：张志荣，林燕，龚涛，孙逊，王晓虹，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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