【技术实现步骤摘要】
阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备和作为HMG-CoA酶抑制剂的应用
本专利技术公开了阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备方法和作为HMG-CoA酶抑制剂的应用。专利技术背景他汀类药物降低体内低密度脂蛋白的作用机理已经明确。HMG-CoA酶能使HMG转化成甲羟戊盐，这是肝脏中生物合成胆固醇的决定步骤。极低低密度脂蛋白(VLDL)可将肝中的胆固醇和甘油三酸酯转移到外部细胞中。VLDL被外部细胞分解释放脂肪酸。那么VLDL 将被转变为中等密度的脂蛋白(IDL)，IDL可被低密度脂蛋白(LDL)受体转移或转变成LDL。 降低胆固醇的含量会增加LDL受体的数目并相应的减少由IDL转变的LDL的量。通过抑制 HMG-CoA酶，他汀类药物可有效阻断胆固醇在肝脏中的合成，从而有效减少低密度脂蛋白。 高的LDL水平会导致冠心病，引起血栓。因此，减少低密度脂蛋白可有效预防心血管病，尤其是冠心病或其它高胆固醇血综合症。阿伐他汀(AtorvastatinJPS (II)所示化合物)是他汀类药物中使用最广泛的品种。最早，在美国的专利(US-4681893，US-5273995)中提及了阿伐他汀的内酯和它的钙盐形式。阿伐他汀半钙盐三水合物被Pfizer命名为立普妥(LIPIT0R)，2007年销售额超过 120亿美元。
【技术保护点】
式(I)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物，FSA00000819120200011.tif
【技术特征摘要】
2009.05.27 CN 200910069038.3;2009.06.15 CN 2009101.式(1)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物，2.权利要求I中式(1)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物，其特征为所述的多晶型物HA的X射线粉末衍射图谱具有以下峰3.制备权利要求1或2中式(1)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物的方法，其特征在于所述的方法为阿伐他汀的钠盐、钾盐、铵盐或甲铵盐在合适的溶剂中与锶盐反应制得。4.制备权利要求1或2中式(1)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物的方法，其特征在于所述的方法为阿伐他汀在合适的溶剂中与碳酸锶、碳酸氢锶或氢氧化锶反应制得。5.权利要求4中的制备权利要求2中式(1)所示化合物的多晶型物HA或其溶剂化物的方法，其特征在于所述的锶盐为硝酸锶、氯化锶、硫酸锶、硫酸氢锶、磷酸锶、磷酸氢锶、 磺酸锶、碳酸锶、碳酸氢锶、甲酸锶、乙酸锶、三氟乙酸锶、丁二酸锶、马来酸锶、富马酸锶、葡萄糖酸锶、酒石酸锶或水杨酸锶。6.权利要求1或2中式(1)所示化合物的多晶型物HA或其...
【专利技术属性】
技术研发人员：张和胜，
申请(专利权)人：天津和美生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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