【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及稳定的包含孟鲁司特或其盐的药物组合物及制备该组合物的方法。优选地，所述盐为钠盐。特别地，本专利技术包含孟鲁司特钠与稳定剂共存下的薄膜包衣片剂。
技术介绍
哮喘是一种以气管高反应性及可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病。白三烯是支气管哮喘的重要介质之一，它对于哮喘的发生、发展起着关键作用，有研究表明无论在体内或体外它所引起的反应酷似哮喘的病理改变，而且哮喘病人 中无论作用期或稳定期其水平均高于正常人。白三烯受体拮抗剂成为哮喘治疗的新途径。孟鲁司特是一种高特异性半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，它阻断半胱氨酸白三烯与受体间的相互作用，从而阻断气管对白三烯的反应，达到控制哮喘的目的。孟鲁司特钠是孟鲁司特的钠盐，由于其独特的化学结构，它的口服生物利用度、临床疗效和安全性均优于以往同类药物。近期研究表明孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)化学结构复杂,活泼基团较多， 在合成与储存过程中易发生多种反应，生成相应的有关物质。例如氧化反应生成亚砜，异构化反应生成顺式异构体，非对应异构体转化生成S-异构体，加成反应，消除反应、成环反应等多种反应。经研究在制剂制备工艺及贮存过程中较易发生氧化反应和异构化反应，使得亚砜、顺式异构体、顺式亚砜为制剂特定降解杂质，具体反应如下
【技术保护点】
一种稳定的药物组合物，该组合物包含孟鲁司特或其盐，和稳定剂以及药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂或助流剂中的至少一种。其中所述的孟鲁司特包含其相应的亚砜和异构体，而且在40℃和75％相对湿度下储存6个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过1.0％，相应顺式异构体增加不超过0.1％，相应亚砜顺式异构体增加不超过0.1％。
【技术特征摘要】
1.一种稳定的药物组合物，该组合物包含孟鲁司特或其盐，和稳定剂以及药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂或助流剂中的至少一种。其中所述的孟鲁司特包含其相应的亚砜和异构体，而且在40°c和75%相对湿度下储存6个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过1.0%，相应顺式异构体增加不超过O. I %,相应亚砜顺式异构体增加不超过O. I %。2.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述的盐为孟鲁司特钠盐。3.根据权利要求I所述的药物组合物，稳定剂选自亚硫酸钠、氧化镁、2，6_二叔丁基-4-甲基苯酚、EDTA、偏硅铝酸镁中的一种或多种。4.根据权利要求I所述的药物组合物，稳定剂优选偏硅铝酸镁。5.根据权利要求6所述偏硅铝酸镁，使用量为1-8%，优选2-5%。6.根据权利要求I所述的药物组合物，稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、甘露醇中的一种或者...
【专利技术属性】
技术研发人员：时文祥，李玉凤，赵静，相文杰，
申请(专利权)人：南京瑞尔医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。