【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-二醇类的方法
本专利技术涉及将式I的顺式-1,2- 二醇的制备放大为千克的规模。权利要求1.以千克的规模制备式I的顺式-1,2-二醇的方法,2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述顺式-1,2-二醇是式V化合物,3.根据权利要求I或2所述的方法,其特征在于所述顺式-1,2-二醇是2- ((IR, 2S, 3R) -2,3- 二羟基-环己基)-异吲哚-I, 3- 二酮。4.根据权利要求I或2所述的方法,其特征在于所述顺式-1,2-二醇是式VII化合物或其可药用盐、立体异构体或互变异构体,包含其所有比例的混合物,5.根据权利要求1、2或4中一项或多项所述的方法,其特征在于所述顺式-1,2-二醇是选自N-((IR, 2S, 3R)-2, 3- 二轻基-环己基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺、2_氯-N-((IR, 2S, 3R)_2,3- 二轻基-环己基)-5-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺、N-((IR, 2S, 3R)-2, 3- 二轻基-环己基)-3-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-异烟酰胺、3-(4-溴-2-氟-苯基氨基)-N_((lR, 2S, 3R)-2, 3- 二轻基-环己基)-异烟酰胺和N-((IR, 2S, 3R)-2, 3- 二轻基-环己基)-3-(2-氟-苯基氨基)-异烟酰胺,或其可药用盐、立体异构体或互变异构体,包含其所有比例的混合物。6.根据权利要求1-5中一项或多项所述的方法,其特征在于是在-5°至10°C温度下进行。7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于是在-O.5°至O. 5° C温度下进行。8 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:W·梅德尔斯基,G·施特尔,A·维尔纳,
申请(专利权)人:默克专利有限公司,
类型:
国别省市:
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