本发明专利技术提供了非水性的紫杉烷前-乳剂制剂。本发明专利技术的实施方式的前-乳剂制剂包括紫杉烷、油组分、表面活性剂组分和可选的非水性溶剂组分。本发明专利技术还提供了制备和使用该前-乳剂制剂的方法以及包括该前-乳剂制剂的试剂盒。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用根据35U. S.C. § 119(e)，本申请要求2010年5月3日递交的序列号为61/330，705的美国临时专利申请的申请日的优先权，该美国临时专利申请的公开内容以引用的方式并入本文。
技术介绍
紫杉烷构成一类自然存在的二萜化合物，包括紫杉醇。最初从太平洋紫杉(短叶红豆杉)的树皮分离出的紫杉醇和其半合成的类似物一多烯紫杉醇为紫杉烷化合物的两个示例。紫杉烷为通过介入微管而终止有丝分裂从而阻碍细胞生长的活性剂。紫杉烷可以用来有效地治疗多种癌症，并且已经报道，其在治疗某些炎症性疾病中具有治疗作用。例如，已经发现紫杉醇具有抗卵巢癌和乳腺癌的活性，并且具有抗恶性黑色素瘤、结肠癌、白血病和肺癌的活性(例如，参见Borman, Chemical&EngineeringNews, 1991 年 9 月 2 日，第 11 页到 18 页；The Pharmacological Basis ofTherapeutics (Goodman Gilman 等编)，Pergamon Press, New York (1990),第 1239 页Suffness, AntitumorAlkaloids, in :“The Alkaloids,第 25 卷”，Academic Press, Inc.(1985),第一章，6 到 18 页Rizzo 等，J. Pharm. &Biomed, Anal, 8 (2) : 159 到 164 页(1990)；以及 Biotechnology9:933-938 页(1991 年 10 月))。由于紫杉烷分子难溶于水性载体和脂质载体这一性质，因此，难以将紫杉烷配制在治疗上有用的载体中以便能够将紫杉烷给药至动物。
技术实现思路
本专利技术提供了非水性的紫杉烷前-乳剂制剂。前-乳剂制剂包括紫杉烷、油组分、表面活性剂组分和可选的非水性溶剂组分。本专利技术还提供了该前-乳剂制剂的制备方法和使用方法以及包括该前-乳剂制剂的试剂盒。本专利技术的多个方面包括非水性的紫杉烷液态前-乳剂制剂，其包括紫杉烷、油组分和表面活性剂组分。在一些情况下所述紫杉烷由以下分子式来描述权利要求1.一种非水性的紫杉烷液态前-乳剂制剂，包括 紫杉烷； 油组分；以及 表面活性剂组分。2.根据权利要求I所述的前-乳剂制剂，其中，所述紫杉烷通过以下分子式描述3.根据权利要求2所述的前-乳剂制剂，其中，所述紫杉烷为无水紫杉醇或者无水紫杉醇的水合物或者无水多烯紫杉醇或者无水多烯紫杉醇的水合物。4.根据权利要求I到3中任一项所述的前-乳剂制剂，其中，所述油组分存在的量的范围为0. 1%到10%重量百分比。5.根据权利要求4所述的前-乳剂制剂，其中，所述油选自合成油、植物油、生育酚及其组合。6.根据权利要求I到5中任一项所述的前-乳剂制剂，其中，所述紫衫烷的量与所述油组分的量差50%重量百分比或者差小于50%重量百分比。7.根据前述权利要求中任一项所述的前-乳剂制剂，其中，所述表面活性剂组分存在的量的范围为10%到98%重量百分比。8.根据权利要求7所述的前-乳剂制剂，其中，所述非离子型表面活性剂为聚山梨醇酯-80。9.根据前述权利要求中任一项所述的前-乳剂制剂，其中，所述制剂还包括非水性溶剂组分。10.根据权利要求9所述的前-乳剂制剂，其中，所述非水性溶剂组分存在的量的范围为0. 1%到75%重量百分比。11.根据权利要求10所述的前-乳剂制剂，其中，所述非水性溶剂组分选自丙二醇、甘油、聚乙二醇及其组合。12.根据权利要求I所述的前-乳剂制剂，其中，所述制剂还包括有机酸组分。13.—种将紫杉烷给药至对象的方法，所述方法包括 (a)将根据权利要求I到12中任一项所述的紫杉烷前-乳剂制剂与水性介质混合以制备紫杉烷乳剂；以及 (b)将所述紫杉烷乳剂给药到所述对象。14.一种通过将根据权利要求I到12中任一项所述的前-乳剂组合物与水性介质混合而制备的紫杉烷乳剂组合物。15.—种试剂盒,包括 (a)根据权利要求I到12中任一项所述的紫杉烷前-乳剂制剂；以及 (b)水性介质。16.一种制备根据权利要求I到12中任一项所述的紫杉烷前-乳剂制剂的方法，所述方法包括以足以产生根据权利要求I到12中任一项所述的紫杉烷前-乳剂的方式混合紫杉烷、油组分、表面活性剂组分和非水性溶剂。全文摘要本专利技术提供了非水性的紫杉烷前-乳剂制剂。本专利技术的实施方式的前-乳剂制剂包括紫杉烷、油组分、表面活性剂组分和可选的非水性溶剂组分。本专利技术还提供了制备和使用该前-乳剂制剂的方法以及包括该前-乳剂制剂的试剂盒。文档编号A61K31/337GK102970990SQ201180032030 公开日2013年3月13日 申请日期2011年4月29日 优先权日2010年5月3日专利技术者边田喜一郎 申请人:帝国制药美国公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：边田喜一郎，
申请(专利权)人：帝国制药美国公司，
类型：
国别省市：
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