【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学和有机化学领域,涉及双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法与应用。
技术介绍
双环醇,化学名为4,4' -二甲氧基_5,6,5',6' - 二次甲二氧基_2_羟甲基-2'-甲氧羰基联苯,其结构式如下(Me表示甲基)权利要求1.双环醇-硫普罗宁酯或其药用盐,所述双环醇-硫普罗宁酯结构如下2.权利要求I所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,包括以下步骤 (1)将硫普罗宁的巯基进行保护,得巯基被保护的硫普罗宁化合物; (2)保护的硫普罗宁与双环醇经酯化反应,得保护的双环醇-硫普罗宁酯; (3)保护的双环醇-硫普罗宁酯经脱保护基反应,即得双环醇-硫普罗宁酯。3.根据权利要求2所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,其中步骤(I)中所选用巯基保护基为单甲氧基三苯甲基。4.根据权利要求2或3所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,其中 步骤(I)中,巯基保护反应温度为5-40°C,反应时间为2-24h ;巯基保护基与硫普罗宁的摩尔比为(1-2) 1 ; 步骤(2)中,酯化反应温度为5-40°C ;反应时间为2-10h ;酯化反应体系中还包括二甲氨基吡啶(DMAP)和I-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDOHCl);双环醇与保护的硫普罗宁的摩尔比为I :(1-1.2); 步骤(3)中,脱保护基反应温度为5-40°C;反应时间为O. 5-2h ;所述脱保护基反应体系为三氟乙酸和二氯甲烷(DCM)的混合物,反应体系中还包括捕获剂三异丙基硅烷。5.权利要求I所述双环醇-硫普罗宁酯在制备治疗肝损伤药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种双环 ...
【技术保护点】
双环醇?硫普罗宁酯或其药用盐,所述双环醇?硫普罗宁酯结构如下:FSA00000822132000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:苏贤斌,金凯军,梁泽民,赵兴猛,叶青,董海军,
申请(专利权)人:南京工业大学,南京英沛生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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