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4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其制备方法与应用技术

技术编号:8409021 阅读:232 留言:0更新日期:2013-03-14 00:09
本发明专利技术涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐:式中Y1、Y2、Y3、Y4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基,或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑;再经酰化得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新化合物的制备方法与应用,具体是4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的合成与作为制备抗癌药的应用。
技术介绍
5-(4-氯苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐是重要的医药中间体5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛反应得到的化合物具有生物活性,作为C0X-2抑制剂在制药中应用。中国专利技术专利(CN1018445026,CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑的制备及其作为制备抗肿瘤药物的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供化学结构式I所示的4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐权利要求1.化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐2.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5--2-乙酰氨基噻唑氢溴酸盐或4-叔丁基-5--2-丙酰氨基噻唑氢溴酸盐。3.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5--2-(4-氯苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。4.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5--2-噻唑氢溴酸盐。5.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5--2-(3,5- 二硝基苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。6.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-_2_(2,6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氢溴酸盐。7.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-_2_(3,5- 二硝基苯甲酷氨基)噻唑氢溴酸盐。8.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-_2_(2,6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氢溴酸盐。9.权利要求f8中任一项所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐的制备方法,其特征在于4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的制备方法为4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氢溴酸盐经酰化制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氢溴酸盐;4_叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑氢溴酸盐经中和制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑;制备反应如下10.权利要求I 8中任一项所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐在制备抗癌药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐式中Y1、Y2、Y3、Y4选自H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基,或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑;再经酰化得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。文档编号A61K31/426GK102964312SQ20121050874公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日专利技术者胡艾希, 彭俊梅, 申坤, 李婉, 颜晓维, 方毅林 申请人:湖南大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
化学结构式I所示的4?叔丁基?5?(1?芳基?2?硝乙基)?2?酰氨基噻唑或其盐:式中Y1选自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y2、Y4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y3选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基、或式Ⅱ所示的芳基:式Ⅱ中R1、R5选自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R2、R4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R3选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。FDA0000251622321.jpg,FDA0000251622322.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡艾希彭俊梅申坤李婉颜晓维方毅林
申请(专利权)人:湖南大学
类型:发明
国别省市:

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