瑞替加滨的新晶型F及其制备方法技术

本发明专利技术属于涉及药物化学领域，具体涉及一种N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯(瑞替加滨)的新晶型F及其制备方法。本发明专利技术提供了新晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和DSC吸热转变峰，瑞替加滨的新晶型F，其特征在于，该结晶X射线衍射在(2θ)6.90°，17.80°，19.96°，20.88°，21.81°，22.24°，25.30°，25.61°，28.26°，35.67°，43.94°和44.80°处具有特征吸收峰，新晶型F的DSC吸热转变在232.9℃。这种晶型具有优良的特性：纯度高；稳定性好，在工业生产上具有优越性，适合制剂工艺过程和长期储存。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于涉及药物化学领域，具体涉及一种N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯(瑞替加滨)的新晶型F及其制备方法。
技术介绍
瑞替力口滨(INN Retigabine, USAN Ezogabine)其化学名称为 N_(2_ 氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯，分子式为C16H18FN3O2，分子量为303. 3，化学结构式如下权利要求1.瑞替加滨的型晶型F，其特征在于，该晶型X射线粉末衍射在(2Θ )6. 90° ,17. 80°，19.96°，20·88°，21·81°，22. 24 °，25. 30 °，25·61°，28. 26 °，35. 67 °，43.94 ° 和44. 80°处具有特征吸收峰。2.如权利要求I所述的瑞替加滨新晶型F，其特征在于，其结晶的DSC吸热转变温度在232. 9°C，在约 65°C、97°C、130°C和 142°C没有热作用。3.如权利要求I或2所述的瑞替加滨新晶型F的制备方法，其特征在于，在_20°C (TC的温度下，瑞替加滨在质子极性溶剂中静置结晶出纯净的晶型。4.如权利要求3所述的瑞替加滨新晶型F的制备方法，其特征在于，在_20°C 0°C的温度下进行所述结晶。5.如权利要求3所述的瑞替加滨新晶型F的制备方法，其特征在于，所述质子极性溶剂 为甲醇、乙醇中的任一种。6.如权利要求5所述的瑞替加滨新晶型F的制备方法，所述质子极性溶剂是乙醇。7.如权利要求6所述的瑞替加滨新晶型F的制备方法，其具体步骤为 将瑞替加滨加入到乙醇中，室温搅拌至固体全部溶解，过滤或不过滤均可，冷却至-20°C 0°C，静置析晶，分离析出的固体，乙醇洗涤，干燥，即得到成品。全文摘要本专利技术属于涉及药物化学领域，具体涉及一种N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯(瑞替加滨)的新晶型F及其制备方法。本专利技术提供了新晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和DSC吸热转变峰，瑞替加滨的新晶型F，其特征在于，该结晶X射线衍射在(2θ)6.90°，17.80°，19.96°，20.88°，21.81°，22.24°，25.30°，25.61°，28.26°，35.67°，43.94°和44.80°处具有特征吸收峰，新晶型F的DSC吸热转变在232.9℃。这种晶型具有优良的特性纯度高；稳定性好，在工业生产上具有优越性，适合制剂工艺过程和长期储存。文档编号C07C271/28GK102964273SQ20121051807公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月6日 优先权日2012年12月6日专利技术者张翔, 任明光, 容远安, 梁其稳, 黄少林, 赵鸿莲, 许晓椿 申请人:北京英科博雅科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
瑞替加滨的型晶型F，其特征在于，该晶型X射线粉末衍射在(2θ)6.90°，17.80°，19.96°，20.88°，21.81°，22.24°，25.30°，25.61°，28.26°，35.67°，43.94°和44.80°处具有特征吸收峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张翔，任明光，容远安，梁其稳，黄少林，赵鸿莲，许晓椿，
申请(专利权)人：北京英科博雅科技有限公司，
类型：发明
国别省市：