【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求在2010年5月28日提交的美国临时申请序列号61/349,555的优先权，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术一般地涉及模拟肽领域，并且具体涉及物质的组合物、试剂盒、制备低聚苯甲酰胺模拟肽化合物的方法和它们用于医学适应症(如癌症)的方法。
技术介绍
雄激素受体(AR)信号传导对于疾病所有分期中的前列腺癌发生、生长和进展必不可少。AR信号传导经由基因组和非基因组两种途径发生并且由AR与辅因子(包括支架蛋白PELP-1)的相互作用介导。最近，专利技术人发现了PELP-1与AR相互作用并且这种相互作用对于AR介导的基因组和非基因组信号传导两者都至关重要。因此，他们推测破坏AR与PELP-1的相互作用可影响AR信号传导。模拟肽(也称作肽模拟物)是不具有肽骨架结构的有机小分子，但是通过将所需三维模式中的关键官能团(即，药效团)排列成与蛋白质中的结合口袋互补，其仍保留与相同靶蛋白相互作用的能力。因为肽和蛋白质采取并利用二级结构(例如，α-螺旋、β-折叠和转角)以实现其球形并且识别其结合伴侣，所以与化合物库的常规高通量筛选相比，合理设计二级结构模拟物是开发用于蛋白质复合体形成的小分子调节剂的重要策略。目前，已知没有化合物特异性地抑制PELP-1与AR的相互作用。因此鉴定这种化合物并且评价其作为抗癌剂的用途将非常令人期待。
技术实现思路
本专利技术人认识到需要具...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.28 US 61/349,5551.式(A)或(B)的化合物：
其中：
R1和R2各自独立地为C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基、
C1-C15任选取代的芳烷基、-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR’、
-(CH2)n-NRR’、-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’、-(CH2)n-NRCOR’、
-(CH2)n-NRCOOR’、-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SR、-(CH2)n-SOmR、
-(CH2)n-POmR，其中n和m可以是0至6的任何数字，并且R
和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷基；
X是-NO2或-NHC(O)CH2R3，其中R3是-NO2、-Z、C1-C10烷
基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15芳烷基，其中的每一者均
任选地被-COOR、-CONRR’、-NRR’、-NH(C＝NH)NRR’、
-NRCOR’、-NRCOOR’、-OR、-SR、-SOnR或-POnR取代，
其中n可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷基，并
且其中Z是：
并且
Y是-(CH2)nCOOR4、-(CH2)nCONR4R5、-(CH2)nNR4R5、
-(CH2)n-NR4R5、-(CH2)n-NH(C＝NH)NR4R5、-(CH2)n-NR4COR5、
\t-(CH2)n-NR4COOR5、-(CH2)n-OR4、-(CH2)n-SR4、
-(CH2)n-SOmR4、-(CH2)n-POmR4，其中n和m可以是0至6的
任何数字，
R4和R5独立地选自-H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基
或C1-C15任选取代的芳烷基；
或者
其中：
R1、R2和R3各自独立地为C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔
基、C1-C15任选取代的芳烷基、-(CH2)n-COOR、
-(CH2)n-CONRR’、-(CH2)n-NRR’、-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’、
-(CH2)n-NRCOR’、-(CH2)n-NRCOOR’、-(CH2)n-OR、
-(CH2)n-SR、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmR，其中n和m可以
是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基、或C1-C15任选取代的芳烷基或
X’是-NO2或-NHC(O)CH2R3，其中R3是-NO2、-Z’、C1-C10烷
基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15芳烷基，其中的每一者任
选地被-COOR、-CONRR’、-NRR’、-NH(C＝NH)NRR’、
\t-NRCOR’、-NRCOOR’、-OR、-SR、-SOnR或-POnR取代，
其中n可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷基，并
且其中Z’是：
并且
Y’是-(CH2)nCOOR4、-(CH2)nCONR4R5、-(CH2)nNR4R5、
-(CH2)n-NR4R5、-(CH2)n-NH(C＝NH)NR4R5、-(CH2)n-NR4COR5、
-(CH2)n-NR4COOR5、-(CH2)n-OR4、-(CH2)n-SR4、
-(CH2)n-SOmR4、-(CH2)n-POmR4，其中n和m可以是0至6的
任何数字，
R4和R5独立地选自-H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基
或C1-C15任选取代的芳烷基。
2.权利要求1的化合物，其进一步定义为式(A)的化合物。
3.权利要求1的化合物，其进一步定义为式(B)的化合物。
4.权利要求2的化合物，其中X是-NO2。
5.权利要求3的化合物，其中X’是-NO2。
6.权利要求4的化合物，其中R1和R2是C1-C10烷基、C1-C10烯基
或C1-C10炔基。
7.权利要求4的化合物，其中R1和R2是任选取代的C1-C15芳烷基。
8.权利要求4的化合物，其中R1和R2是-(CH2)n-NRR’或
-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’基，其中n可以是0至6的任何数字，并且R
和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代
的芳烷基。
9.权利要求4的化合物，其中R1和R2是-(CH2)n-COOR、
-(CH2)n-CONRR’、-(CH2)n-NRCOR’、-(CH2)n-NRCOOR’、
-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmR，其中n和m可以是0至6的任何数字，
并且R和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15
\t任选取代的芳烷基。
10.权利要求4的化合物，其中R1和R2是-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SR，
其中R可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取
代的芳烷基。
11.权利要求4的化合物，其中R1是C1-C15任选取代的芳烷基，并
且R2是C1-C10烷基、C1-C10烯基或C1-C10炔基。
12.权利要求4的化合物，其中R1是C1-C10烷基、C1-C10烯基或C1-C10炔基，并且R2是C1-C15任选取代的芳烷基。
13.权利要求4的化合物，其中R1是-(CH2)n-NRR’或
-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’，并且R2是-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-SOmR、
-(CH2)n-POmR，其中n和m可以是0至6的任何数字，并且R和R’可
以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷
基。
14.权利要求4的化合物，其中R1是-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-SOmR、
-(CH2)n-POmR，并且R2是-(CH2)n-NRR’或-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’，
其中n和m可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C1-C10烷
基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷基。
15.权利要求5的化合物，其中R1、R2和R3是C1-C10烷基、C1-C10烯基或C1-C10炔基。
16.权利要求5的化合物，其中R1、R2和R3是任选取代的C1-C15芳
烷基。
17.权利要求5的化合物，其中R1、R2和R3是-(CH2)n-NRR’或
-(CH2)n-NH(C＝NH)NRR’基团，其中n可以是0至6的任何数字，并且R
和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代
的芳烷基。
18.权利要求5的化合物，其中R1、R2和R3是-(CH2)n-COOR、
-(CH2)n-CONRR’、-(CH2)n-NRCOR’、-(CH2)n-NRCOOR’、
-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmR，其中n和m可以是0至6的任何数字，
并且R和R’可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或C1-C15任选取代的芳烷基。
19.权利要求5的化合物，其中R1、R2和R3是-(CH2)n-OR、
\t-(CH2)n-SR，其中R可以是H、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10炔基或
C1-C15任选取代的芳烷基。
20.权利要求5的化合物，其中R1是C1-C15任选取代的芳烷基，并
且R2和R3是C1-C10烷基、C1-C10烯基或C1-C10炔基。
21.权利要求5的化合物，其中R1和R2是C1-C10烷基、C1-C10烯基
或C1-C10炔基，并且R3是C1-C15任选取代的芳烷基。
22.权利要求5的化合物，其中R1是C1-C10烷基、C1-C10烯基或C1-C10炔基，并且R2和R3是C1-C15任选取代的芳烷基。
23.权...
【专利技术属性】
技术研发人员：安正墨，加内什·拉伊，
申请(专利权)人：德克萨斯大学系统董事会，
类型：
国别省市：
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