酰胺基-托烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通式(I)的化合物，其中R1，R2和R3彼此独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，被卤素取代的低级烷基或S-低级烷基；或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或它对应的对映异构体和/或光学异构体。已发现通式(I)的化合物是甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的良好抑制剂，并且它们具有相对于甘氨酸转运蛋白2(GlyT-2)抑制剂的良好选择性。所述化合物可以用于治疗神经性和神经精神病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】酰胺基-托烷衍生物本专利技术涉及通式I的化合物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.22 EP 10166757.41.通式I的化合物2.根据权利要求I的式I化合物，其中R1是低级烷氧基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是S-低级烧基。3.根据权利要求2的式I化合物，其中所述化合物是 2-甲氧基-N-((1RS，2RS，5SR)_8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺， 2-甲氧基4-((15，25，51 )-8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺，或 2-甲氧基-N- ((IR，2R，5S) -8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛_2_基)-6-甲硫基-4-三氟甲基-苯甲酰胺。4.根据权利要求I的式I化合物，其中R1是环烷基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是氢。5.根据权利要求4的式I化合物，其中所述化合物是 2-环丙基-N-((1RS，2RS，5SR)_8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。6.根据权利要求I的式I化合物，其中R1是低级烷基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是氢。7.根据权利要求6的式I化合物，其中所述化合物是 2-乙基-N- ((IS, 2S, 5R)或(IR，2R, 5S) -8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺，或 2-乙基-N- ((IR, 2R, 5S)或(1S，2S，5R) -8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-4_ 二氟甲基-苯甲酰胺。8.根据权利要求I的式I化合物，其中R1是低级烷氧基，R2是被卤素取代的低级烷基，并且R3是低级烷基。9.根据权利要求8的式I化合物，其中所述化合物是 2-甲氧基-6-甲基-N-((1RS，2RS，5SR)_8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺， 2-甲氧基-6-甲基-N-((1S，2S，5R)或(1R，2R，5S)_8-甲基-2-苯基-8-氮杂-双环[3. 2. I]辛-2-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：萨宾·克尔茨维斯基，伊曼纽尔·皮纳德，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：