一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途制造技术

技术编号:8364083 阅读:191 留言:0更新日期:2013-02-27 21:57
本发明专利技术公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式为C18H17F3O4,熔点为177-178℃,其比旋度为本发明专利技术还公开了它的提取方法,以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及 一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,属于药物制剂

技术介绍
荆芥内酯(CltlH14O3)为由中药材荆芥中提取而得的一种单萜内酯,,为无色粒晶(乙酸乙酯),mp :188 189°C。TLC显红色(10%硫酸乙醇),分子式为CltlH14O3,其结构式为权利要求1.荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,具有如下结构2.一种如权利要求I所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的制备方法,其特征是包括如下步骤 Α.取荆芥内酯,对三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶适量,此三种物质物质的量比例为O. 5 I. 5 I. 5 2. 5 O. 5 I. 5,置于反应容器中,加入二氯甲烷,搅拌使其完全溶解,加入N,N’ - 二环己基碳二亚胺或I- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,此两种物质物质的量是荆芥内酯的I. 5 2. 5倍,于室温反应,TLC检验反应终点,得反应液; B.将A步骤所得反应液,滴加甲醇使溶液澄清,加入硅胶,减压蒸馏溶剂至干,得硅胶混合样; C.将B步骤所得硅胶混合样装柱进行柱层析,用体积配比为4 7: I的石油醚-乙酸乙酯进行洗脱,收集含有荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的流份,合并后减压回收洗脱液,可得荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯白色结晶性粉末。3.如权利要求2所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的制备方法,其特征是,步骤A中荆芥内酯,对三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶三种物质物质的量比例为I : 2 I;加入的N,N’ - 二环己基碳二亚胺或I-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,此两种物质物质的量是荆芥内酯的2倍;步骤C中石油醚-乙酸乙酯的体积配比为5 I。4.如权利要求I所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯在制备抗流感病毒药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式为C18H17F3O4,熔点为177-178℃,其比旋度为本专利技术还公开了它的提取方法,以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。文档编号A61K31/365GK102942544SQ201210523879公开日2013年2月27日 申请日期2012年12月7日 优先权日2012年12月7日专利技术者张丽, 李念光, 姚卫峰, 丁安伟, 包贝华, 陈佩东 申请人:南京中医药大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,具有如下结构:FSA00000819405800011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张丽李念光姚卫峰丁安伟包贝华陈佩东
申请(专利权)人:南京中医药大学
类型:发明
国别省市:

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