含有非酸性乳香油分馏物的组合物作为用于提高生物制剂的生物利用度的生物增强剂制造技术

本发明专利技术涉及乳香衍生的分馏物结合生物制剂用于提高生物制剂的生物利用度，乳香衍生的分馏物选自非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物（BLPRE）、乳香挥发性油分馏物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物（BOIL）。本发明专利技术也提供含有至少一个组分并结合生物制剂的组合物用于提高生物制剂的生物利用度，组分选自乳香油（BOIL）、乳香挥发性油（BVOIL）及乳香低极性树胶脂提取物（BLPRE）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有非酸性乳香油分馏物的组合物作为用于提高生物制剂的生物利用度的生物增强剂专利
本专利技术提供非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物(BLPRE)、乳香挥发性油分馏物(BVOIL)或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物(BOIL)用于提高生物制剂的生物利用度。本专利技术提供的用于提高生物制剂的生物利用度的组合物，其至少含有选自乳香油(BOIL)、乳香挥发性油(BVOIL)及乳香低极性树胶脂提取物(BLPRE)中的一种组分及结合一种生物制剂。专利技术目的 许多药物、中草药成分及生物活性分子在体外对疾病或障碍都是非常有效的。然而，其中一些在体内(温血动物)没有效果或者没有生物可利用性。因此，研究、识别及专利技术安全和 有效的制剂来帮助提高药物成分的生物利用度是非常重要的。在本专利技术中，专利技术者筛选了大量的来自于植物、动物和微生物的提取物、分馏物、植物化学成分和化合物。专利技术背景 自古以来乳香树胶脂已经具有广泛的用途。例如，例如齿叶乳香树植物的树胶脂就长期被印度医药系统的草药人业人士用于治疗类风湿关节炎和痛风。树胶脂的各种提取物在实验室动物上均显示了潜在的消炎和抗动脉粥样硬化活性。据发现，乳香提取物是一种潜在的抗关节炎药。乳香树胶脂及其提取物在人体临床测试中还被证实能显著改进疗效，显示了体内消炎效果。乳香树胶脂及其提取物具有消炎作用是由于一组三萜酸，即乳香酸，是从齿叶乳香的树胶脂中分离获得的。乳香酸通过抑制5-脂氧合酶(5-L0X)显示出消炎作用。5-L0X是花生四烯酸合成白三烯时的一种关键的酶。白三棱被认为与多种炎症疾病的发生和发展有关。此外乳香酸抑制5-脂氧合酶，从而抑制人体白细胞弹性蛋白酶(HLE)，一种不同促炎症路径的酶。3-0-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)在其同类中是生物学活性最强的成分，其抑制 5-L0X 的 IC5。为 I. 5 μΜ。美国专利US5716928和US5665386涉及一种增加口服疏水药物化合物的生物利用度的方法，包括当需要化合物治疗的哺乳动物口服药物化合物的同时，伴随足够量的精油或精油组分，使得在存在精油或精油组分时化合物的生物利用度大于没有精油或精油组分时化合物的生物利用度，其中精油或精油组分在O. Olwt或更少浓度时具有10%的抑制活性，通过测量环孢素转变为羟基化产物的减少来分析，利用在I毫升的O. 1MPH7. 4的磷酸钠缓冲液中含有250mug大鼠肝脏微粒体、Imu环孢素及ImM还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的分析系统。要求了德国专利DE-A10041217的优先权的PCT申请W002/15916公开了源自乳香的二氢乳香酸，其药物可接受的盐及氢化提取物。所述公开的专利建议使用这些化合物来预防和/或治疗不受欢迎的身心疾病，尤其是身体、身心和精神疾病，如由白三烯形成量的增加、白细胞弹性蛋白酶或血纤维蛋白溶酶活性的升高引起的炎症过程。根据专利技术人的了解，现有技术中没有涉及将非酸性乳香低极性树胶脂分馏物(BLPRE)、乳香挥发性油分馏物(BVOIL)或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物(BOIL)用于在温血动物中增加生物制剂的生物利用度。大约有30%的年长的美国人没有得到所有必需营养物质的饮食需求。在用尽必需的营养物质时，食物-药物相互作用的危害是众所周知的。老年人需要增加药物的使用是不可避免的。例如，使用特定的抗生素会降低钙和铁的吸收，而EDTA螯合疗法会降低锌、铁、铜和镁的吸收。此外，许多使癌症和心血管疾病的风险增加的食物必须从饮食中去除，从而进一步消耗掉必需营养物质的来源。例如，维生素B和维生素D的良好来源，如红色肉类、肝、蛋 黄、奶酪和奶制品，往往是受限制的，因为他们的胆固醇含量高。有限的菜单也造成人体必需氨基酸的消耗，如色氨酸，这是非常重要的神经递质的前体，并可能在预防大脑随年龄的退化方面发挥的作用。必需营养物质的利用度由于胃肠道吸收差而进一步受到损害。弥补营养补充不足、胃肠道吸收不足和营养物质的代谢利用不足的传统方式是口服大剂量的补偿物质，如维生素和矿物质补充剂。因此，非常需要开发有助于提高生物制剂的利用度的化合物/组合物，通过包含提高生物利用度、提高血清浓度、改善胃肠道吸收、改善系统利用、改善某些生物屏障例如呼吸道粘膜、尿道粘膜、血脑屏障和温血动物的皮肤之间的交叉连通在内的一种或多种机制。专利技术概述本专利技术的一个重要方面是提供乳香油(BOIL)用于提高生物制剂的生物利用度。本专利技术的另一个重要方面是提供乳香挥发性油分馏物(BVOIL)用于提高生物制剂的生物利用度。本专利技术的另一个重要方面是提供乳香低极性树胶脂提取分馏物(BLPRE)用于提高生物制剂的生物利用度。本专利技术的另一方面是提供在需要的温血动物中提高生物制剂的生物利用度的组合物,其至少含有选自乳香油(BOIL)、乳香挥发性油(BVOIL)及来自于乳香树胶脂的乳香低极性树胶脂提取物(BLPRE)中的一种组分结合一种生物制剂。本专利技术的另一方面是提供乳香衍生的生物增强剂用于提高一个或多个生物成分或功能性成分的生物利用度。本专利技术的另一方面是提供乳香衍生的生物增强剂用于提高一个或多个药制品/合成药物的生物利用度。本专利技术的另一方面是提供乳香衍生的生物增强剂用于提高一个或多个乳香衍生组分的生物利用度。本专利技术的另一方面是提供乳香衍生的生物增强剂用于提高一个或多个姜黄衍生组分的生物利用度。附图说明 图I :图中显示的结构式1-9表示齿叶乳香树低极性树胶脂提取物(BSLPRE)的代表性化合物。图II是显示的AKBA的血清浓度图示，在以相当于30mg/kgAKBA的剂量给白化鼠口服含有齿叶乳香树低极性树胶脂提取物(BSLPRE)和选择性浓缩至30%3-0_乙酰基-11-酮基-乳香酸(AKBA)的齿叶乳香树提取物的组合物LI13108F和含有齿叶乳香树挥发性油分馏物(BsVOIL)和选择性浓缩至30%3-0_乙酰基-11-酮基-乳香酸(AKBA)的齿叶乳香树提取物的组合物LI13119F后。图III是显示的双去甲基姜黄素(LI01008)的血清浓度图示，在以浓度450mg/kg口服含有双去甲基姜黄素和齿叶乳香树低极性树胶脂提取物(BSLPRE)以2:1的比例混合的组合物(LI13124F1)后或以300mg/kg体重的浓度单独口服双去甲基姜黄素(LI01008)后。·专利技术详述 I、本文中使用的“乳香油”或“非酸性乳香提取物”或“BOIL”代表含有从任何乳香属的树胶脂得到的非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物(BLPRE)及乳香挥发性油分馏物(BVOIL)的非酸性乳香树胶脂提取物。2、本文中使用的“齿叶乳香树油”或“非酸性齿叶乳香树提取物”或“BsOIL”代表从齿叶乳香树的树胶脂得到的含有非酸性齿叶乳香树低极性树胶脂提取分馏物(BsLPRE)和齿叶乳香树挥发性油分馏物(BsVOIL)的非酸性齿叶乳香树树胶脂提取物。3、本文中使用的“卡氏乳香树油”或“非酸性卡氏乳香树提取物”或“BcOIL”代表含有从任何卡氏乳香树种的树胶脂得到的非酸性卡氏乳香树低极性树胶脂提取分馏物(BcLPRE)和卡氏乳香树挥发性油分馏物(BcVOIL)的非酸性卡氏乳香树胶脂提取物。4、本文中使用的“乳香低极性树胶脂提取分馏物”或“乳香低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·R·古卡拉吉，R·R·古卡拉吉，V·K·R·R·古卡拉吉，T·古兰扣提，K·布帕蒂拉吉，V·K·R·阿鲁瑞，
申请(专利权)人：莱拉营养食品有限公司，
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