【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
普卡必利,即4-氨基-5-氯-2,3- 二氢-N- _7_苯并呋喃甲酰胺,为比利时movetis NV公司研制的选择性5-HT4受体激动剂,其单丁二酸盐于2009年10月15日被欧洲医药管理局批准上市,用于轻泻药不能缓解的女性便秘的治疗。 1-(3-甲氧基丙基)-4_哌啶胺(式I)是制备普卡必利的重要中间体,其在适当的条件下与4-氨基-5-氯-二氢-7-苯并呋喃羧酸缩合即得到普卡必利,检索现有文献表 明,1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的合成未见于文献报道。权利要求1.一种如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的制备方法,其特征在于包括下列步骤在氨气的有机溶液中,将如式II所示的化合物在氢气以及氢化催化剂的作用下,进行如下反应,即可;2.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于所述的氨气的有机溶液为氨气的甲醇溶液、氨气的乙醇溶液、氨气的丙醇溶液、氨气的异丙醇溶液,和氨气的乙酸乙酯溶液中的一种或多种。3.如权利要求I或2所述的制备方法,其特征在于所述的氨气的有机溶液中氨气的浓度为I 15mol/L。4.如权利要求I 3任一项所述的制备方法,其特征在于所述的氨气的有机溶液与化合物II的体积质量比为2 20ml/g。5.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于所述的氢化催化剂为雷尼镍和/或钯碳。6.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于所述的氢化催化剂与化合物II的质量比为 O. Ol : I I : I。7.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于所述的氢气的压力为O 20MPa。8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在 ...
【技术保护点】
一种如式I所示的1?(3?甲氧基丙基)?4?哌啶胺的制备方法,其特征在于包括下列步骤:在氨气的有机溶液中,将如式II所示的化合物在氢气以及氢化催化剂的作用下,进行如下反应,即可;FSA00000547809500011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:岑均达,原友志,唐家邓,
申请(专利权)人:上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。